Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Просульф и другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
Беременность. категория |
|
Способы введения. | IV |
Фармакокинетические данные данные | |
Начало действия | 5 минут |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
DrugBank | |
UNII | |
CompTox Dashboard (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.113.361 |
Сульфат протамина - это лекарство, которое используется для отмены эффектов гепарина. Он специально используется при передозировке гепарина, при передозировке низкомолекулярного гепарина и для устранения эффектов гепарина во время родов и операций на сердце. Дается путем инъекции в вену. Эффект наступает обычно в течение пяти минут.
Общие побочные эффекты включают низкое кровяное давление, медленное сердцебиение, аллергические реакции и рвота. Аллергические реакции могут быть тяжелыми и включать анафилаксию. Риск выше у мужчин, перенесших вазэктомию. Хотя нет никаких доказательств вреда от употребления во время беременности, он не был хорошо изучен в этой группе. Протамин действует путем связывания с гепарином.
Сульфат протамина был одобрен для медицинского применения в США в 1969 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Первоначально он был изготовлен из спермы лосося. Сейчас он в основном производится с использованием рекомбинантной биотехнологии.
Сульфат протамина обычно вводят для отмены большой дозы гепарина, вводимой во время некоторых операций, особенно операций на сердце, когда антикоагуляция необходима для предотвращения образования сгустков в аппарате искусственного кровообращения. Доза протамина вводится после того, как пациент отключился от помпы, когда больше нет необходимости в экстракорпоральном кровообращении и антикоагуляции.
Он также используется при переносе генов, очистке белков и в тканевых культурах в качестве сшивающего агента для вирусной трансдукции. В генной терапии сульфат протамина изучался как средство увеличения скорости трансдукции с помощью как вирусных, так и невирусно-опосредованных механизмов доставки (например, использование катионных липосом ).
Протамин используется в инсулине, аспарт-протамине и инсулин НПХ.
Дозировка для отмены гепарина составляет от 1,0 до 1,5 мг протаминсульфата внутривенно на каждые 100 МЕ активного гепарина. ЧТВ следует контролировать через 5-15 минут после приема дозы, а затем через 2–8 часов.
Сообщалось, что протамин вызывает аллергические реакции у пациентов с аллергией на рыбу и диабетиков, употребляющих инсулиновые препараты, содержащие протамин, и мужчины, подвергшиеся вазэктомии или бесплодие. Это происходит с частотой от 0,28% до 6%.
Избегайте быстрой инфузии сульфата протамина и предварительной обработки Пациенты из группы риска с антагонистами гистаминовых рецепторов (H1 и H2) и стероидами могут минимизировать эти реакции. Рекомендуется тестовая доза от 5 до 10 мг. уменьшение предварительной обработки перед введением полной дозы.
Это сильно катионный пептид, который связывается либо с гепарином, либо с низкомолекулярным гепарином ( LMWH) с образованием стабильной ионной пары, не обладающей антикоагулянтной активностью. Затем ионный комплекс удаляется и разрушается ретикулоэндотелиальной системой. В больших дозах сульфат протамина может также оказывать независимое, хотя и слабое, антикоагулянтное действие.
Протамин первоначально был выделен из спермы лосося, но в настоящее время его получают в основном с помощью рекомбинантной биотехнологии.