Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Evadyne, другие |
| Другие названия | AY-62014 |
| Пути введения. | Устный |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | ? |
| Связывание с белками | >90% |
| Метаболизм | Печень (N- деметилирование ) |
| Метаболиты | Норбутриптилин |
| Период полувыведения | 20 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMB16L21108 244>CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H27N |
| Молярная масса | 293,454 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Бутриптилин, продается под торговой маркой Evadyne среди прочих, является трициклическим антидепрессантом (TCA), который использовался в Соединенном Королевстве и некоторых других европейских странах для лечения депрессия, но, похоже, больше не продается d. Наряду с тримипрамином, иприндолом и амоксапином, он был описан как «атипичный» или «второго поколения» ТЦА из-за относительно позднего внедрения и атипичной фармакологии. Он очень мало использовался по сравнению с другими ТЦА, количество выписанных рецептов исчислялось тысячами.
Бутриптилин использовался при лечении депрессии. Обычно его применяли в дозировках 150–300 мг / день.
Бутриптилин тесно связан с амитриптилином и оказывает такое же действие, как и другие ТЦА, но его побочные эффекты, такие как седативный эффект, считаются менее выраженными, и он имеет меньший риск взаимодействий с другими лекарствами.
Бутриптилин имеет сильные антигистаминные эффекты, приводящие к седации и сонливости. Он также обладает сильными холинолитическими эффектами, вызывающими такие побочные эффекты, как сухость во рту, запор, задержка мочи, помутнение зрения и когнитивное / нарушение памяти. Препарат имеет относительно слабые эффекты в качестве блокатора альфа-1 и не имеет эффектов в качестве ингибитора обратного захвата норэпинефрина, поэтому практически не связан с антиадренергическим действием и адренергические побочные эффекты.
| Сайт | Ki(nM) | Виды | Ссылка |
|---|---|---|---|
| SERT | 1,360. 4,300. 10,000 (IC50 ) | Человек. Крыса. Крыса | .. |
| NET | 5,100. 990. 1700 (IC50) | Человек. Крыса. Крыса | .. |
| DAT | 3940. 2800. 5200 (IC50) | Человек. Крыса. Крыса | .. |
| 5- HT 1A | 7000 | Человек | |
| 5-HT 2A | 380 | Человек | |
| 5-HT 2C | ND | ND | ND |
| α1 | 570 | Человек | |
| α2 | 4,800 | Человек | |
| D2 | ND | ND | ND |
| H1 | 1,1 | Человек | |
| mACh | 35 | Человек | |
| Значения K i (нМ), если не указано иное. Чем меньше значение, тем сильнее связывается лекарство с | |||
In vitro бутриптилин является сильным антигистаминным и антихолинергическим, умеренным 5-HT 2 и α1-адренергическим рецептором антагонист, и очень слабый или незначительный ингибитор обратного захвата моноамина. Эти действия, по-видимому, придают профиль, аналогичный профилю иприндола и тримипрамина, с блокирующим действием серотонина как очевидным преобладающим медиатором эффективности подъема настроения.
Однако в небольших клинических испытаниях с использованием аналогичных доз бутриптилин оказался так же эффективен, как амитриптилин и имипрамин в качестве антидепрессанта, несмотря на то, что оба этих ТЦА намного сильнее как антагонисты 5-HT 2, так и ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина. В результате может оказаться, что бутриптилин имеет другой механизм действия или, возможно, действует как пролекарство в организме по отношению к метаболиту с другим Фармакодинамика.
Терапевтические концентрации бутриптилина находятся в диапазоне 60–280 нг / мл (204–954 нмоль / л). Его связывание с белками плазмы превышает 90%.
Бутриптилин - это трициклическое соединение, в частности дибензоциклогептадиен, и содержит три кольца, слитые вместе с боковой цепью, присоединенной в его химической структуре. Другие дибензоциклогептадиеновые ТЦА включают амитриптилин, нортриптилин и протриптилин. Бутриптилин является аналогом амитриптилина с изобутил боковой цепью вместо пропилиденовой боковой цепи. Это третичный амин TCA, с его боковой цепью - деметилированным метаболитом норбутриптилина, являющимся вторичным амином. Другие третичные аминовые ТЦА включают амитриптилин, имипрамин, кломипрамин, досулепин (дотиепин), доксепин и тримипрамин. химическое название бутриптилина - 3- (10,11-дигидро-5H-дибензо [a, d] циклогептен-5-ил) -N, N, 2-триметилпропан-1-амин и его форма свободного основания имеет химическую формулу C 21H27N с молекулярной массой 293,446 г / моль. Лекарство было коммерчески использовано как в виде свободного основания, так и в виде соли гидрохлорида . Регистрационный номер CAS свободного основания - 15686-37-0, а гидрохлорида - 5585-73-9.
Бутриптилин был разработан Уайет и введен в Соединенное Королевство в 1974 или 1975 годах.
Бутриптилин - это Английский и Французский родовое название препарата и его ИНН, БАН и DCF, а гидрохлорид бутриптилина - это его BANM и USAN. Его родовое название на латинском - бутриптилин, на немецком - бутриптилин, а на испанском - бутриптилин.
Бутриптилин продается под торговыми марками Evadene, Evadyne, Evasidol и Centrolese .
Бутриптилин имеет продавалась в Европе, в том числе в Соединенном Королевстве, Бельгии, Люксембурге, Австрии и Италия.
