Войти
гамма-аминомасляная кислота (ГАМК) A Ингибитор обратного захвата ГАМК (GRI ) представляет собой тип лекарственного средства, которое действует как ингибитор обратного захвата для нейротрансмиттера гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), блокируя действие переносчиков гамма-аминомасляной кислоты (GAT). рН приводит к увеличению внеклеточной концентрации ГАМК и, следовательно, к увеличению ГАМКергической нейротрансмиссии.
GRI могут использоваться в клиническом лечении из судороги, судороги или эпилепсия в качестве противосудорожных средств / противоэпилептических средств, тревожных расстройств, таких как генерализованное тревожное расстройство (GAD), социальная фобия (SP), также известная как социальное тревожное расстройство (SAD), и паническое расстройство (PD) как анксиолитики, бессонница как снотворное, мышечный тремор или спазм как миорелаксанты и хроническая боль как анальгетики. Они также могут потенциально использоваться в качестве анестетиков в хирургии.
GRI могут вызывать широкий спектр психологических и физиологических эффекты, включая общее и субъективное изменение сознания, головокружение, нечеткое зрение, диплопия или двойное зрение, нистагм или непроизвольные движения глаз, амблиопия или «ленивый глаз», шум в ушах или «ухо звон ", седативный эффект, сонливость или сонливость, нарколепсия, усталость или слабость, утомляемость или летаргия, боли и боли, головная боль, тошнота и рвота, желудочно-кишечные расстройства, дрожь, дезориентация, снижение осведомленности, нарушение внимание, фокус и концентрация, снижение драйва и мотивации, заикание и невнятная речь, спутанность сознания, ухудшение когнитивных функций и памяти, настроение подъем или падение, депрессия, анксиолиз, растормаживание, снижение стресса, эйфория или дисфория, раздражительность, агрессия, гнев или ярость, повышенный аппетит и последующее прибавка в весе, атаксия или нарушение координации и баланса, расслабление мышц, дрожание или мышечный тремор и спазмы, парестезия или «иголки», обезболивание, угнетение дыхания и одышка или одышка дыхание и другие.
Однако многие из этих свойств зависят от того, способен ли рассматриваемый GRI преодолевать гематоэнцефалический барьер (BBB). Те, которые этого не делают, будут производить только периферийные эффекты.
GRI, такие как CI-966, были охарактеризованы как галлюциногены с эффектами, аналогичными эффектам ГАМК A рецептора агонист мусцимол (компонент грибов Amanita muscaria (мухомор)) при введении в достаточных дозах.
При очень высоких дозах, характеризующихся передозировкой, может проявиться ряд симптомов, включая тяжелый когнитивный дефицит вплоть до острой отсталости., антероградная или ретроградная амнезия, слюнотечение, пилоэрекция или «мурашки по коже», возбуждение или беспокойство, броски, удары и крики, непреднамеренные или случайные травмы, делирий, галлюцинации, миоклонус, дистония, паралич, ступор, обморок или потеря сознания, судороги или судороги, эпилептический статус, кома и остановка дыхания или прекращение дыхания, что может привести к госпитализации, повреждению головного мозга и / или смерть.
