Demegestone

Demegestone

Клинические данные
Торговые наименования	Лютионекс
Другие названия	Димегестон; R-2453; RU-2453; 17α-метил-δ-19-норпрогестерон; 17α-Метил-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-дион
Способы. введения	Внутрь
Класс препарата	Прогестаген ; Прогестин
Код АТС	G03DB05 (Данные ВОЗ )
Фармакокинетические данные
Биодоступность	Хорошее
Метаболизм	Гидроксилирование, другие
Метаболиты	• 21-гидроксидемегестон. • Прочие
Экскреция	Моча
Идентификаторы
Название IUPAC (8S, 13S, 14S, 17S) -17-ацетил- 13,17-диметил-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-декагидроциклопента [a] фенантрен-3-он
Номер CAS	10116-22-0
PubChem CID	93057
ChemSpider	84009
UNII	6E89AM91SZ
KEGG	D07223
ChEBI	CHEBI: 135339
ChEMBL	ChEMBL2104231
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID20878581
ECHA InfoCard	100.030.278
Химические и физические данные
Формула	C21H28O2
Молярная масса	312,453 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ CC (= O) [C @] 1 (CC [C @@ H] 2 ​​[C @ @] 1 (CCC3 = C4CCC (= O) C = C4CC [C @@ H] 23) C) C
InChI InChI = 1S / C21H28O2 / c1-13 (22) 20 (2) 11- 9-19-18-6-4-14-12-15 (23) 5-7-16 (14) 17 (18) 8-10-21 (19,20) 3 / ч 12,18-19Ч, 4- 11Н2,1-3Н3 / т18-, 19 +, 20-, 21 + / m1 / s1 Ключ: JWAHBTQSSMYISL-MHTWAQMVSA-N

Демегестон, продаваемый под торговой маркой Lutionex, представляет собой препарат прогестина, который был ранее использовался для лечения лютеиновой недостаточности, но в настоящее время больше не продается. Принимается перорально.

Демегестон является прогестином или синтетическим гестагеном и, следовательно, является агонистом прогестерона рецептор, биологическая мишень прогестагенов, таких как прогестерон. Он не обладает андрогенной активностью.

Демегестон был впервые описан в 1966 году и был представлен для медицинского применения в Франции в 1974 году. Он продавался только во Франции, и с тех пор производство в этой стране прекращено.

• 1 Использование в медицине
• 2 Побочные эффекты
• 3 Фармакология
  • 3.1 Фармакодинамика
  • 3.2 Фармакокинетика
• 4 Химия
• 5 История
• 6 Общество и культура
  • 6.1 Общие названия
  • 6.2 Торговые марки
  • 6.3 Доступность
• 7 Ссылки

Демегестон использовался для лечения лютеиновой недостаточности. Он также изучался в сочетании с эстрогенами, такими как моксестрол, в качестве орального контрацептива и лечения бесплодия.

Фармакодинамика

Демегестон является прогестагеном и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона (PR). Это очень сильный прогестаген, демонстрирующий в 50 раз эффективность прогестерона в тесте Клауберга. Дозировка демегестона, вызывающая овуляцию, составляет 2,5 мг / день, в то время как дозировка трансформации эндометрия составляет 100 мг на цикл. Лекарство лишено андрогенной активности, а вместо этого обладает некоторой антиандрогенной активностью. Демегестон имеет низкое сродство к рецептору глюкокортикоидов. В конкретном биоанализе и демегестон, и прогестерон показали антиглюкокортикоидную, а не глюкокортикоидную активность. Основной метаболит демегестона, 21- гидроксилированный метаболит, представляет собой умеренно мощный прогестаген (в 4 раза превышающий эффективность прогестерона) и слабый минералокортикоид (2% эффективности дезоксикортикостерона ).

Фармакокинетика

Демегестон имеет хорошую биодоступность. Начальный объем распределения демегестона составляет 31 L. Демегестон метаболизируется путем гидроксилирования в положениях C21, C1, C2 и C11, за которым в конечном итоге следует ароматизация A-кольца после 1, 2- обезвоживание. или метаболит демегестона представляет собой 21- гидрокси производное. Скорость метаболического клиренса демегестона составляет 20 л / ч. Его период полураспада составляет 2,39 и 0,24 часа при внутривенной инъекции. Демегестон и / или его метаболиты выводятся, по крайней мере частично, с мочой.

Демегестон, также известный как 17α-метил-δ-19-норпрогестерон или как 17α-метил-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-дион, представляет собой синтетический норпрегнан стероид и производное из прогестерон. В частности, это комбинированное производное 17α-метилпрогестерона и 19-норпрогестерона или 17α-метил-19-норпрогестерона. Родственные производные 17α-метил-19-норпрогестерона включают промегестон и тримегестон.

Демегестон был впервые описан в литературе в 1964 году и был представлен для медицинского применения в 1974 году. в Франции. Он был разработан Руссель Уклаф.

Общие названия

Демегестон - это генерическое название препарата и его ИНН. Он также известен под кодовым названием R-2453 или RU-2453.

Торговые марки

Demegestone продавался под торговой маркой Lutionex.

Доступность

Demegestone больше не продается и, следовательно, больше не продается ни в одной стране. Ранее он был доступен в Франция.

.