Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Сурестрил |
| Другие названия | Р-2858, RU-2858, NSC-118191; 11β-метокси-17α-этинилэстрадиол; 11β-MeO-EE 11β-Метокси-17α-этинилестра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол |
| Категория беременности | |
| Пути администрирования | Устно |
| Класс препарата | Эстроген ; Эстрогеновый эфир |
| Код УВД | |
| Легальное положение | |
| Легальное положение | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 33% |
| Связывание с белками | Минимальный |
| Метаболизм | Печень |
| Ликвидация Период полураспада | 8,2 часов |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Количество CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ЧЭМБЛ | |
| Панель управления CompTox ( EPA) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | С 21 Н 26 О 3 |
| Молярная масса | 326,436 г моль -1 |
| 3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
Моксестрол, продаваемый под торговой маркой Surestryl, представляет собой препарат эстрогена, который используется в Европе для лечения симптомов менопаузы и нарушений менструального цикла. Принимается внутрь. В дополнении к его использованию в качестве лекарственного средства, moxestrol используется в научных исследованиях в качестве радиолиганды от рецептора эстрогена.
Моксэстрол используется или использовался для лечения симптомов менопаузы и нарушений менструального цикла. Он использовался в дозировках от 50 до 150 мкг в неделю для долгосрочной терапии и от 25 до 250 мкг в день для краткосрочной терапии.
Moxestrol является эстроген, или агонист из рецепторов эстрогена. Это 11β-метоксипроизводное этинилэстрадиола и один из самых сильнодействующих известных эстрогенов, который примерно в 10-100 раз сильнее эстрадиола и примерно в 5 раз сильнее этинилэстрадиола. Очень высокая эффективность моксестрола объясняется его высоким сродством к рецептору эстрогена (ER), его незначительным связыванием плазмы с глобулином, связывающим половые гормоны, и низким связыванием с сывороточным альбумином, а также более низкой относительной скоростью метаболизма. В отличие от эстрадиола, который имеет примерно одинаковое сродство к обоим ЭР (K i = 0,12 нМ и 0,15 нМ соответственно), моксестрол обладает многократной селективностью в отношении ERα (K i = 0,50 нМ) по сравнению с ERβ (K i = 2,6 нМ). нМ).
| Соединение | PR | AR | ER | GR | Г-Н | SHBG | CBG |
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Эстрадиол | 2,6 | 7.9 | 100 | 0,6 | 0,13 | 8,7 | lt;0,1 |
| Этинилэстрадиол | 15–25 | 1–3 | 112 | 1–3 | lt;1 | ? | ? |
| Моксестрол (11β-MeO- EE) | 0,8 | lt;0,1 | 12 | 3.2 | lt;0,1 | lt;0,2 | lt;0,1 |
| RU- 16117 (11α-MeO- EE) | 1–3 | lt;1 | 13 | lt;1 | lt;1 | ? | ? |
| Примечания: Значения даны в процентах (%). Контрольными лигандами (100%) были прогестерон для PR, тестостерон для AR, E2 для ER, DEXA для GR, альдостерон для MR, DHT для SHBG и кортизол для CBG. Источники: | |||||||
Биодоступность из moxestrol составляет 33%. Его связывание белков плазмы является минимальным. Препарат метаболизируется в печени. Его биологический период полураспада составляет 8,2 часа.
Моксестрол, также известный как 11β-метокси-17α-этинилэстрадиол (11β-MeO-EE) или 11β-метокси-17α-этинилэстра-1,3,5 (10) -триен-3,17β-диол, представляет собой синтетический эстран. стероид и производные от эстрадиола. Это, в частности, производное этинилэстрадиола (17α-этинилэстрадиол) с метоксигруппой в положении C11β и производное 11β-метоксиэстрадиола с этинильной группой в положении C17α. Соединение представляет собой C11β изомер или С11 - эпимер из RU-16117 (11α-метокси-17 amp; alpha; этинилэстрадиола.
Моксестрол - это общее название препарата и его МНН. Он также известен под кодовым названием R-2858 или RU-2858.
Моксестрол продается или продавался под торговой маркой Surestryl.
Моксестрол продается или продавался в Европе.
