Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Синапауза, прочие |
| Другие наименования | Эстриол сукцинат; Эстриола дисукцинат; Гемисукцинат эстриола; Сукцинилэстриол; Эстриол 16α, 17β-ди (гидросукцинат) |
| Способы. введения | Внутрь, вагинально |
| Класс препаратов | Эстроген ; Сложный эфир эстрогена |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ECHA InfoCard | 100.007.442  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C26H32O9 |
| Молярная масса | 488,533 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБАЕТСЯ
| |
InChI
| |
сукцинат эстриола, продается под торговой маркой name Synapause среди прочего, является es троген препарат, который используется для лечения симптомов менопаузы. Его принимают внутрь, через влагалище и инъекцией.
сукцинат эстриола используется в гормональной терапии менопаузы для лечения и профилактики симптомов менопаузы, таких как приливы, атрофия влагалища и остеопороз. В отличие от других эстрогенов, в зависимости от того, как он используется (т. Е. Как часто и в какой дозировке), эстриол сукцинат может не требовать сопутствующей терапии с гестагеном для предотвращения гиперплазии эндометрия и рак эндометрия у женщин с интактной маткой.
Клинические эффекты эстриола сукцината при лечении симптомов менопаузы были охарактеризованы в большом 5-летнем клиническом исследовании 911 женщин в менопаузе.
сукцинат эстриола есть и был доступен в форме 2 и 4 мг пероральных таблеток, 0,1% вагинальных крем и в виде 20 мг флакона для использования инъекцией.
сукцинат эстриола представляет собой сложный эфир эстрогена, в частности, сложный эфир эстриола, и действует в организме как пролекарство эстриола. Он описывается как слабый эстроген по сравнению с валератом эстрадиола. Эстриола сукцинат одинаково используется в медицине оральным и вагинальным путями. В сукцинате эстриола две из гидроксильных групп эстриола, группы в положениях C16α и C17β, этерифицированы янтарной кислотой. Таким образом, с поправкой на различия в молекулярной массе доза 2 мг эстриола сукцината эквивалентна 1,18 мг неконъюгированного эстриола. В отличие от других эфиров эстрогена, таких как валерат эстрадиола, эстриолсукцинат гидролизуется почти совсем не в слизистой оболочке кишечника при пероральном приеме. и в связи с этим всасывается медленнее, чем эстриол. Следовательно, пероральный эстриол сукцинат представляет собой более длительно действующую форму эстриола, чем пероральный эстриол. Вместо желудочно-кишечного тракта пероральный эстриол сукцинат расщепляется на эстриол, главным образом в печени. После однократного перорального приема 8 мг эстриола сукцината максимальный уровень циркулирующего эстриола 40 пг / мл достигается в течение 12 часов, а при продолжении ежедневного приема этот показатель увеличивается до 80 пг / мл.
| Соединение | Дозировка для конкретных целей (обычно мг) | ||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| ETD | EPD | MSD | MSD | OID | TSD | ||
| Эстрадиол (немикронный). | 30 | ≥120–300 | 120 | 6 | - | - | |
| Эстрадиол (микронизированный) | 6–12 | 60–80 | 14–42 | 1-2 | >5 | >8 | |
| Эстрадиола валерат | 6-12 | 60-80 | 14-42 | 1-2 | - | >8 | |
| Эстрадиол бензоат | - | 60–140 | - | - | - | - | |
| Эстриол | ≥20 | 120–150 | 28–126 | 1–6 | >5 | - | |
| Эстриола сукцинат | - | 140–150 | 28–126 | 2–6 | - | - | |
| Сульфат эстрона | 12 | 60 | 42 | 2 | - | - | |
| Конъюгированные эстрогены | 5–12 | 60–80 | 8,4–25 | 0,625–1,25 | >3,75 | 7,5 | |
| Этинилэстрадиол | 200 мкг | 1-2 | 280 мкг | 20-40 мкг | 100 мкг | 100 мкг | |
| Местранол | 300 мкг | 1,5–3,0 | 300–600 мкг | 25–30 мкг | >80 мкг | - | |
| Хинестрол | 300 мкг | 2–4 | 500 мкг | 25–50 мкг | - | - | |
| Метилэстрадиол | - | 2 | - | - | - | - | |
| Диэтилстильбестрол | 2,5 | 20–30 | 11 | 0,5–2,0 | >5 | 3 | |
| DES дипропионат | - | 15–30 | - | - | - | - | |
| Диенестрол | 5 | 30–40 | 42 | 0,5–4,0 | - | - | |
| Диенестрол диацетат | 3–5 | 30–60 | - | - | - | - | |
| Гексестрол | - | 70–110 | - | - | - | - | |
| Хлортрианизол | - | >100 | - | - | >48 | - | |
| Металленестрил | - | 400 | - | - | - | - | |
| Источники и сноски: | |||||||
Сукцинат эстриола, также известный как дисукцинат эстриола или эстриол 16α, 17β- ди (гидросукцинат) представляет собой синтетический эстран стероид и производное эстриола. Это, в частности, C16α и C17β дисукцинат сложный эфир эстриола. Препарат выпускается как в виде сукцината эстриола, так и в виде сукцината эстриола натрия, соли натрия . Другие продаваемые сложные эфиры эстриола, помимо эстриола сукцината, включают бензоат эстриола ацетата и трипропионат эстриола, тогда как эстриол дигексаноат, эстриол дипропионат и триацетат эстриола представляют собой сложные эфиры эстриола, которые никогда не поступали в продажу. Хинэстрадол представляет собой эфир эстриола, который также поступил в продажу. представляет собой сложный эфир эстриола в форме полимера и ранее продавался.
Сукцинат эстриола был представлен для медицинского применения в 1966 году.
Эстриола сукцинат - это родовое название лекарственного препарата и его INN и БАН. Другие синонимы включают сукцинат эстриола, дисукцинат эстриола и гемисукцинат эстриола. В виде натриевой соли эстриола сукцинат известен как эстриол натрия сукцинат (BAN ) или как эстриол натрия сукцинат.
Сукцинат эстриола продается под торговыми марками, включая Blissel, Evalon, Gelistrol, Hemostyptanon, Orgastyptin, Ovestin, Sinapause, Styptanon, Synapsa, Synapasa, Synapausa и Synapause, среди других. Сукцинат эстриола натрия продается под торговыми марками Pausan и Styptanon.
Сукцинат эстриола продается или продавался в Европе, Гонконге и Мексика.
Эстриола сукцинат находился в стадии разработки для лечения рассеянного склероза в Соединенных Штатах и во всем мире и достиг фаза II клинические испытания по этому показанию, но разработка была прекращена из-за недостаточной эффективности. У него было предварительное название бренда Trimesta.
.
