Прогестоген | |
---|---|
Класс препаратов | |
Прогестерон, основной прогестаген в люди и широко используемые лекарства. | |
Идентификаторы класса | |
Синонимы | Прогестагены; Гестагены |
Использование | контрацепции, менопауза, гипогонадизм, трансгендерные женщины, другие |
код ATC | G03D |
Биологическая мишень | рецепторы прогестерона (PRA, PRB, PRC, mPRs (например, mPRα, mPRβ, mPRγ, mPRδ, другие)) |
Внешние ссылки | |
MeSH | D011372 |
В Викиданных |
Прогестагены, также иногда обозначаемые как прогестагены или гестагены, представляют собой класс стероидных гормонов, которые связываются и активируют рецептор прогестерона (PR). Прогестерон является основным и наиболее важным прогестагеном в организме. Прогестагены названы в честь их функции в поддержании беременности (т. Е. Прогестагенной), хотя они также присутствуют в других фазах эстрального и менструального цикла.
. являются одним из трех типов половых гормонов, другие - эстрогены, такие как эстрадиол и андрогены / анаболические стероиды как тестостерон. Кроме того, они являются одним из пяти основных классов стероидных гормонов, другими являются андрогены, эстрогены, глюкокортикоиды и минералокортикоиды, а также нейростероиды. Все эндогенные прогестагены характеризуются своим основным 21 углеродным скелетом, который называется прегнановым скелетом (C21). Подобным образом эстрогены обладают скелетом эстрана (C18), а андрогены - скелетом андростана (C19).
Термины прогестерон, прогестаген и прогестин ошибочно используются как взаимозаменяемые как в научной литературе, так и в клинических условиях. Прогестины - это синтетические гестагены, которые используются в медицине. Основные примеры прогестинов включают 17α-гидроксипрогестерон производное медроксипрогестерона ацетат и производное 19-нортестостерона норэтистерон. Прогестины являются структурными аналогами прогестерона и обладают аналогичной прогестагенной активностью, но отличаются от прогестерона своими фармакологическими свойствами по-разному.
Помимо их роли в качестве естественных гормонов, прогестагены используются в качестве лекарства, например, в гормональной терапии менопаузы ; для получения информации о прогестагенах в качестве лекарств см. статьи прогестерон (лекарства) и прогестагены (лекарства).
Самым важным прогестагеном в организме является прогестерон (P4). Другие эндогенные прогестагены с различной степенью прогестагенной активности включают 16α-гидроксипрогестерон (16α-OHP), 17α-гидроксипрогестерон (17α-OHP) (очень слабый), 20α-дигидропрогестерон (20α-DHP), 20β-дигидропрогестерон (20β-DHP), 5α-дигидропрогестерон (5α-DHP), 5β-дигидропрогестерон (5β-DHP) (очень слабый), 3β-дигидропрогестерон (3β-DHP), 11-дезоксикортикостерон (DOC) и 5α- дигидродезоксикортикостерон (5α-DHDOC). Все они являются метаболитами прогестерона, лежащими ниже прогестерона с точки зрения биосинтеза.
Основные ткани, на которые воздействуют гестагены, включают матку, влагалище, шейку матки, груди, семенников и головного мозга. Основная биологическая роль прогестагенов в организме заключается в женской репродуктивной системе и мужской репродуктивной системе, с участием в регуляции менструального цикла, поддержании беременности и подготовка молочных желез к лактации и грудному вскармливанию после родов у женщин; у мужчин прогестерон влияет на спермиогенез, емкость сперматозоидов и синтез тестостерона. Прогестагены также действуют на другие части тела. В отличие от эстрогенов, прогестагены играют незначительную роль или не играют никакой роли в феминизации.
В некоторых тканях ферменты, необходимые для конечного продукта, не все находятся в одной клетке. Например, в фолликулах яичников холестерин превращается в андростендион, андроген, в тека-клетках, который затем далее превращается в эстроген в клетки гранулезы. Надпочечники плода также производят прегненолон у некоторых видов животных, который через плаценту превращается в прогестерон и эстрогены (см. Ниже). У человека надпочечники плода продуцируют дегидроэпиандростерон (DHEA) посредством прегненолонового пути.
Пол | Половой гормон | Репродуктивная. фаза | Кровь. скорость продукции | гонадная. скорость секреции | метаболическая. скорость клиренса | контрольный диапазон (уровни в сыворотке) | |
---|---|---|---|---|---|---|---|
SIединицы | Не SI единиц | ||||||
Мужчины | Андростендион | – | 2,8 мг / день | 1,6 мг / день | 2200 л / день | 2,8–7,3 нмоль / л | 80–210 нг / дл |
Тестостерон | – | 6,5 мг / день | 6,2 мг / день | 950 л / день | 6,9–34,7 нмоль / л | 200–1000 нг / дл | |
Эстрон | – | 150 мкг / день | 110 мкг / день | 2050 л / день | 37–250 пмоль / л | 10–70 пг / мл | |
эстрадиол | – | 60 мкг / день | 50 мкг / день | 1600 л / день | <37–210 pmol/L | 10–57 пг / мл | |
эстрона сульфат | – | 80 мкг / день | Незначительное | 167 л / день | 600–2500 пмоль / л | 200–900 пг / мл | |
Женщины | Андростендион | – | 3,2 мг / день | 2,8 мг / день | 2000 л / день | 3,1–12,2 нмоль / л | 89–350 нг / дл |
Тестостерон | – | 190 мкг / день | 60 мкг / день | 500 л / день | 0,7–2,8 нмоль / л | 20–81 нг / дл | |
Эстрон | Фолликулярная фаза | 110 мкг / день | 80 мкг / день | 2200 л / день | 110–400 пмоль / л | 30–110 пг / мл | |
Лютеиновая фаза | 260 мкг / день | 150 мкг / день | 2200 л / день | 310–660 пмоль / л | 80–180 пг / мл | ||
Постменопауза | 40 мкг / день | Незначительная | 1610 л / день | 22–230 пмоль / л | 6–60 пг / мл | ||
эстрадиол | фолликулярная фаза | 90 мкг / день | 80 мкг / день | 1200 л / день | <37–360 pmol/L | 10–98 пг / мл | |
Лютеиновая фаза | 250 мкг / день | 240 мкг / день | 1200 л / день | 699–1250 пмоль / л | 190–341 пг / мл | ||
Постменопауза | 6 мкг / день | Незначительная | 910 л / день | <37–140 pmol/L | 10 –38 пг / мл | ||
эстрона сульфат | Фолликулярная фаза | 100 мкг / день | Незначительная | 146 л / день | 700–3600 пмоль / л | 250–1300 пг / мл | |
Лютеиновая фаза | 180 мкг / день | Незначительная | 146 л / день | 1100–7300 пмоль / л | 400–2600 пг / мл | ||
Прогестерон | Фолликулярная фаза | 2 мг / день | 1,7 мг / день | 2100 л / день | 0,3–3 нмоль / л | 0,1–0,9 нг / мл | |
Лютеиновая фаза | 25 мг / день | 24 мг / день | 2100 л / день | 19–45 нмоль / л | 6–14 нг / мл | ||
Примечания и источники Примечания: «Концентрация стероида в кровотоке определяется скоростью, с которой он секретируется железами, скоростью метаболизма предшественников или прегормонов в стероид и скоростью, с которой он извлекается тканями и метаболизируется. Скорость секреции стероида означает общую секрецию соединения железой за единицу времени. Скорость секреции оценивалась путем отбора проб венозного стока из железы с течением времени и вычитания концентрации артериальных и периферических венозных гормонов. Скорость метаболического клиренса стероида определяется как объем крови, который полностью очищен от гормона за единицу времени. Скорость продукции стероидного гормона относится к поступлению в кровь соединения из всех возможных источников, включая секрецию желез и превращение прогормонов в интересующий стероид. В устойчивом состоянии количество гормона, поступающего в кровь из всех источников, будет равно скорости, с которой он очищается (скорость метаболического клиренса), умноженной на концентрацию в крови (скорость продукции = скорость метаболического клиренса × концентрация). Если метаболизм прогормона вносит небольшой вклад в циркулирующий пул стероидов, то скорость производства будет приближаться к скорости секреции. "Источники: См. Шаблон. |
Прогестерон основной прогестоген, продуцируемый желтым телом яичником у всех видов млекопитающих. Лютеиновые клетки обладают необходимыми ферментами для преобразования холестерина в прегненолон, который впоследствии превращается в прогестерон. Прогестерон наиболее высок в фазе диэструса эстрального цикла.
Роль плаценты в производстве прогестагена варьируется в зависимости от вида. У овец, лошадей и людей плацента принимает на себя большую часть выработки прогестагена, тогда как у других видов желтое тело остается основным источником прогестагенов. У овец и человека прогестерон является основным прогестагеном в плаценте.
Плацента лошади производит различные гестагены, в первую очередь ly 5α-дигидропрогестерон и, начиная с 60-го дня. Полный лютео-плацентарный сдвиг происходит к 120–150-му дню.
Эндогенные гестагены - это встречающиеся в природе прегнан стероиды с кетоном и / или гидроксильные группы в положениях C3 и C20.
Прогестагены, включая прогестерон и прогестины, используются в медицине для гормонального контроля над рождаемостью, гормональная терапия, для лечения гинекологических заболеваний, для подавления уровней половых гормонов для различных целей и по другим показаниям.
.