Прогестаген

редактировать
Стероидный гормон, активирующий рецептор прогестерона
Прогестоген
Класс препаратов
Progesterone.svg Прогестерон, основной прогестаген в люди и широко используемые лекарства.
Идентификаторы класса
Синонимы Прогестагены; Гестагены
Использованиеконтрацепции, менопауза, гипогонадизм, трансгендерные женщины, другие
код ATC G03D
Биологическая мишень рецепторы прогестерона (PRA, PRB, PRC, mPRs (например, mPRα, mPRβ, mPRγ, mPRδ, другие))
Внешние ссылки
MeSH D011372
В Викиданных

Прогестагены, также иногда обозначаемые как прогестагены или гестагены, представляют собой класс стероидных гормонов, которые связываются и активируют рецептор прогестерона (PR). Прогестерон является основным и наиболее важным прогестагеном в организме. Прогестагены названы в честь их функции в поддержании беременности (т. Е. Прогестагенной), хотя они также присутствуют в других фазах эстрального и менструального цикла.

. являются одним из трех типов половых гормонов, другие - эстрогены, такие как эстрадиол и андрогены / анаболические стероиды как тестостерон. Кроме того, они являются одним из пяти основных классов стероидных гормонов, другими являются андрогены, эстрогены, глюкокортикоиды и минералокортикоиды, а также нейростероиды. Все эндогенные прогестагены характеризуются своим основным 21 углеродным скелетом, который называется прегнановым скелетом (C21). Подобным образом эстрогены обладают скелетом эстрана (C18), а андрогены - скелетом андростана (C19).

Термины прогестерон, прогестаген и прогестин ошибочно используются как взаимозаменяемые как в научной литературе, так и в клинических условиях. Прогестины - это синтетические гестагены, которые используются в медицине. Основные примеры прогестинов включают 17α-гидроксипрогестерон производное медроксипрогестерона ацетат и производное 19-нортестостерона норэтистерон. Прогестины являются структурными аналогами прогестерона и обладают аналогичной прогестагенной активностью, но отличаются от прогестерона своими фармакологическими свойствами по-разному.

Помимо их роли в качестве естественных гормонов, прогестагены используются в качестве лекарства, например, в гормональной терапии менопаузы ; для получения информации о прогестагенах в качестве лекарств см. статьи прогестерон (лекарства) и прогестагены (лекарства).

Содержание

  • 1 Типы и примеры
  • 2 Биологическая функция
  • 3 Биохимия
    • 3.1 Биосинтез
      • 3.1.1 Образование яичников
      • 3.1.2 Производство плаценты
  • 4 Химия
  • 5 Использование в медицине
  • 6 Ссылки
  • 7 Дополнительная литература
  • 8 Внешние ссылки

Типы и примеры

Самым важным прогестагеном в организме является прогестерон (P4). Другие эндогенные прогестагены с различной степенью прогестагенной активности включают 16α-гидроксипрогестерон (16α-OHP), 17α-гидроксипрогестерон (17α-OHP) (очень слабый), 20α-дигидропрогестерон (20α-DHP), 20β-дигидропрогестерон (20β-DHP), 5α-дигидропрогестерон (5α-DHP), 5β-дигидропрогестерон (5β-DHP) (очень слабый), 3β-дигидропрогестерон (3β-DHP), 11-дезоксикортикостерон (DOC) и 5α- дигидродезоксикортикостерон (5α-DHDOC). Все они являются метаболитами прогестерона, лежащими ниже прогестерона с точки зрения биосинтеза.

Биологическая функция

Основные ткани, на которые воздействуют гестагены, включают матку, влагалище, шейку матки, груди, семенников и головного мозга. Основная биологическая роль прогестагенов в организме заключается в женской репродуктивной системе и мужской репродуктивной системе, с участием в регуляции менструального цикла, поддержании беременности и подготовка молочных желез к лактации и грудному вскармливанию после родов у женщин; у мужчин прогестерон влияет на спермиогенез, емкость сперматозоидов и синтез тестостерона. Прогестагены также действуют на другие части тела. В отличие от эстрогенов, прогестагены играют незначительную роль или не играют никакой роли в феминизации.

биохимии

биосинтезе

стероидогенезе с прогестагенами и их предшественниками внутри желтой рамки. 298>Прогестерон продуцируется из холестерина с прегненолоном в качестве промежуточного продукта метаболизма. На первом этапе стероидогенного пути холестерин превращается в прегненолон, который служит предшественником прогестагенов прогестерона и 17α-гидроксипрогестерона. Эти гестагены, наряду с другим стероидом, 17α-гидроксипрегненолоном, являются предшественниками всех других эндогенных стероидов, включая андрогены, эстрогены, глюкокортикоиды, минералокортикоиды и нейростероиды. Таким образом, многие ткани, продуцирующие стероиды, включая надпочечники, семенники и яичники, производят прогестагены.

В некоторых тканях ферменты, необходимые для конечного продукта, не все находятся в одной клетке. Например, в фолликулах яичников холестерин превращается в андростендион, андроген, в тека-клетках, который затем далее превращается в эстроген в клетки гранулезы. Надпочечники плода также производят прегненолон у некоторых видов животных, который через плаценту превращается в прогестерон и эстрогены (см. Ниже). У человека надпочечники плода продуцируют дегидроэпиандростерон (DHEA) посредством прегненолонового пути.

  • v
  • t
Скорость продукции, скорость секреции, скорость клиренса и уровни в крови основных половых гормонов
ПолПоловой гормонРепродуктивная. фазаКровь. скорость продукциигонадная. скорость секрецииметаболическая. скорость клиренсаконтрольный диапазон (уровни в сыворотке)
SIединицыНе SI единиц
МужчиныАндростендион 2,8 мг / день1,6 мг / день2200 л / день2,8–7,3 нмоль / л80–210 нг / дл
Тестостерон 6,5 мг / день6,2 мг / день950 л / день6,9–34,7 нмоль / л200–1000 нг / дл
Эстрон 150 мкг / день110 мкг / день2050 л / день37–250 пмоль / л10–70 пг / мл
эстрадиол 60 мкг / день50 мкг / день1600 л / день<37–210 pmol/L10–57 пг / мл
эстрона сульфат 80 мкг / деньНезначительное167 л / день600–2500 пмоль / л200–900 пг / мл
ЖенщиныАндростендион 3,2 мг / день2,8 мг / день2000 л / день3,1–12,2 нмоль / л89–350 нг / дл
Тестостерон 190 мкг / день60 мкг / день500 л / день0,7–2,8 нмоль / л20–81 нг / дл
Эстрон Фолликулярная фаза110 мкг / день80 мкг / день2200 л / день110–400 пмоль / л30–110 пг / мл
Лютеиновая фаза260 мкг / день150 мкг / день2200 л / день310–660 пмоль / л80–180 пг / мл
Постменопауза40 мкг / деньНезначительная1610 л / день22–230 пмоль / л6–60 пг / мл
эстрадиол фолликулярная фаза90 мкг / день80 мкг / день1200 л / день<37–360 pmol/L10–98 пг / мл
Лютеиновая фаза250 мкг / день240 мкг / день1200 л / день699–1250 пмоль / л190–341 пг / мл
Постменопауза6 мкг / деньНезначительная910 л / день<37–140 pmol/L10 –38 пг / мл
эстрона сульфат Фолликулярная фаза100 мкг / деньНезначительная146 л / день700–3600 пмоль / л250–1300 пг / мл
Лютеиновая фаза180 мкг / деньНезначительная146 л / день1100–7300 пмоль / л400–2600 пг / мл
Прогестерон Фолликулярная фаза2 мг / день1,7 мг / день2100 л / день0,3–3 нмоль / л0,1–0,9 нг / мл
Лютеиновая фаза25 мг / день24 мг / день2100 л / день19–45 нмоль / л6–14 нг / мл
Примечания и источники Примечания: «Концентрация стероида в кровотоке определяется скоростью, с которой он секретируется железами, скоростью метаболизма предшественников или прегормонов в стероид и скоростью, с которой он извлекается тканями и метаболизируется. Скорость секреции стероида означает общую секрецию соединения железой за единицу времени. Скорость секреции оценивалась путем отбора проб венозного стока из железы с течением времени и вычитания концентрации артериальных и периферических венозных гормонов. Скорость метаболического клиренса стероида определяется как объем крови, который полностью очищен от гормона за единицу времени. Скорость продукции стероидного гормона относится к поступлению в кровь соединения из всех возможных источников, включая секрецию желез и превращение прогормонов в интересующий стероид. В устойчивом состоянии количество гормона, поступающего в кровь из всех источников, будет равно скорости, с которой он очищается (скорость метаболического клиренса), умноженной на концентрацию в крови (скорость продукции = скорость метаболического клиренса × концентрация). Если метаболизм прогормона вносит небольшой вклад в циркулирующий пул стероидов, то скорость производства будет приближаться к скорости секреции. "Источники: См. Шаблон.

Производство яичников

Прогестерон основной прогестоген, продуцируемый желтым телом яичником у всех видов млекопитающих. Лютеиновые клетки обладают необходимыми ферментами для преобразования холестерина в прегненолон, который впоследствии превращается в прогестерон. Прогестерон наиболее высок в фазе диэструса эстрального цикла.

Продукция плаценты

Роль плаценты в производстве прогестагена варьируется в зависимости от вида. У овец, лошадей и людей плацента принимает на себя большую часть выработки прогестагена, тогда как у других видов желтое тело остается основным источником прогестагенов. У овец и человека прогестерон является основным прогестагеном в плаценте.

Плацента лошади производит различные гестагены, в первую очередь ly 5α-дигидропрогестерон и, начиная с 60-го дня. Полный лютео-плацентарный сдвиг происходит к 120–150-му дню.

Химия

Эндогенные гестагены - это встречающиеся в природе прегнан стероиды с кетоном и / или гидроксильные группы в положениях C3 и C20.

Использование в медицине

Прогестагены, включая прогестерон и прогестины, используются в медицине для гормонального контроля над рождаемостью, гормональная терапия, для лечения гинекологических заболеваний, для подавления уровней половых гормонов для различных целей и по другим показаниям.

Ссылки

Дополнительная литература

Внешние ссылки

.

Последняя правка сделана 2021-06-02 07:47:15
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте