Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Первоначально Parlodel, впоследствии многие |
| Другие названия | 2-Бромэргокриптин |
| AHFS / Drugs.com | Монография, Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a682079 |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | пероральный, вагинальный, внутривенный |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 28% абсорбированной пероральной дозы |
| Метаболизм | Широко опосредован печенью |
| Период полувыведения | 12-14 часов |
| Выделение | 85% желчь (фекалии), 2,5-5,5% моча |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubCh em CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.042.829  |
| Химический и физические данные | |
| Формула | C32H40BrN 5O5 |
| Молярная масса | 654,606 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Бромокриптин (первоначально продавался как Парлодел, впоследствии под многими названиями) является производное эрголина и агонист дофамина который используется при лечении опухолей гипофиза , болезни Паркинсона (PD), гиперпролактинемии, злокачественного нейролептического синдрома и диабет 2 типа.
Он был запатентован в 1968 году и одобрен для медицинского использования в 1975 году.
Бромокриптин используется для лечения акромегалии и состояния, связанные с гиперпролактинемией, такие как аменорея, бесплодие и гипогонадизм, пролактин-секретирующие аденомы ; он также используется для предотвращения синдрома гиперстимуляции яичников.
Он также используется для лечения болезни Паркинсона.
С конца 1980-х годов он используется не по назначению для уменьшения симптомов отмены кокаина, но доказательства этого использования недостаточны.
Бромокриптин с быстрым высвобождением также используется для лечения диабета 2 типа.
Наиболее частыми побочными эффектами являются тошнота, ортостатическая гипотензия, головные боли и рвота из-за стимуляции рвотного центра ствола мозга. Спазмы сосудов с серьезными последствиями, такими как инфаркт миокарда и инсульт, которые были зарегистрированы в связи с послеродовым периодом, по-видимому, являются чрезвычайно редкими явлениями. Периферический вазоспазм (пальцев рук или ног) может вызвать феномен Рейно. Использование бромокриптина неофициально было связано с возникновением или ухудшением психотических симптомов (его механизм противоречит большинству нейролептиков, механизмы которых обычно блокируют дофаминовые рецепторы). Сообщалось о легочном фиброзе, когда бромокриптин был используются в высоких дозах для лечения болезни Паркинсона.
Использование для подавления выработки молока после родов было рассмотрено в 2014 году, и был сделан вывод, что в этом контексте причинно-следственная связь с серьезными сердечно-сосудистыми, неврологическими или психическими заболеваниями не может быть исключены с общим уровнем заболеваемости в диапазоне от 0,005% до 0,04%. На основании полученных данных были предложены дополнительные меры безопасности и более строгие правила назначения лекарств. Это ингибитор насоса экспорта солей желчных кислот.
После длительного применения агонистов дофамина может возникнуть синдром отмены во время снижения или отмены дозы со следующими возможными побочные эффекты: тревога, панические атаки, дисфория, депрессия, возбуждение, раздражительность, суицидальные мысли, утомляемость, ортостатическая гипотензия, тошнота, рвота, потоотделение, генерализованная боль и тяга к наркотикам. У некоторых людей эти симптомы отмены кратковременны и они полностью выздоравливают, у других может развиться синдром отмены, при этом симптомы отмены сохраняются в течение месяцев или лет.
Бромокриптин является сильным агонистом дофаминовых D2 рецепторов и различных серотониновых рецепторов. Он также подавляет высвобождение глутамата за счет реверсирования транспортера глутамата GLT1.
Бромокриптин агонизирует следующие моноаминовые рецепторы:
Как и все эргопептиды, бромокриптин представляет собой циклол ; две пептидные группы его три пептидного фрагмента сшиты, образуя>NC (OH) < juncture between the two rings with the амид функциональность.
Бромокриптин является полусинтетическим производным природный спорынь алкалоид, эргокриптин (производное лизергиновой кислоты ), который синтезируется бромированием эргокриптина с использованием N -бромосукцинимид.
Бромокриптин был открыт учеными из Сандоз в 1965 году и впервые был опубликован в 1968 году; Впервые он был продан под торговой маркой Parlodel.
Формула бромокриптина с быстрым высвобождением была одобрена FDA в 2009 году.
По состоянию на июль 2017 года., бромокриптин продавался во всем мире под многими торговыми марками, включая Abergin, Barlolin, Brameston, Brocriptin, Brom, Broma-Del, Bromergocryptine, Bromergon, Bromicon, Bromocriptin, Bromocriptin, Bromocriptina, Bromocriptine, Bromocriptine mesilate, Bromocriptan mesilate, Bromocriptan mesilate, Bromocriptan mesilate, Bromocriptinmesilat, Bromodel, Bromokriptin, Bromolac, Bromotine, Bromtine, Brotin, Butin, Corpadel, Cripsa, Criptine, Criten, Cycloset, Degala, Demil, Deparo, Deprolac, Diacriptin, Dopactagon, Erenant, Grifocriptina, Lamborghini, Грифокриптина,, Медокриптин, Мелен, Падопарин, Палолактин, Парлодел, Правидел, Проктинал, Роналин, Полубром, Серокриптин, Серокриптин, Суплак, Синтокриптин, Ампрел, Унью, Апдопа, Упнол B и Волбро.
По состоянию на июль. 2017 это тоже было отметкой зарегистрирован как комбинированный препарат с метформином как Диакриптин-M и как ветеринарный препарат под торговой маркой Псевдогравин.
