Альфапедия

5-HT 1D рецептор - 5-HT1D receptor

редактировать
HTR1D
Идентификаторы
Псевдонимы HTR1D, 5-HT1D, HT1DA, HTR1DA, HTRL, RDC4, рецептор 5-HT1D, рецептор 5-гидрокситриптамина 1D
Внешние идентификаторыOMIM: 182133 MGI: 96276 HomoloGene: 20240 GeneCard: HTR1D
Местоположение гена ( Человек)
Хромосома 1 (человека)
Chr. Хромосома 1 (человек)
Хромосома 1 (человека) Местоположение генома для HTR1D Местоположение генома для HTR1D
Полоса 1p36.12Начало23,191,895 bp
Конец23,194,729 bp
Экспрессия РНК patt ern
PBB GE HTR1D 207368 в fs.png
Дополнительные справочные данные по экспрессии
Орто журналы
ВидыЧеловекМышь
Entrez

3352

15552

Ensembl

ENSG00000179546

ENSMUSG00000070687

UniProt

P28221

Q61224 237>RefSeq (мРНК)

NM_000864

NM_001285482. NM_001285483. NM_001285484. NM_008309

RefSeq (белок)

NP_000855

NP_0012724_1124713 319>NP_032335

Местоположение (UCSC)Chr 1: 23,19 - 23,19 Мб Chr 4: 136,42 - 136,44 МБ
PubMed поиск
Викиданные
Просмотр / редактирование человека View / Edit Mouse

Рецептор 5-гидрокситриптамина (серотонина) 1D, также известный как HTR1D, является рецептором 5-HT, но также обозначает человеческий кодирующий его ген. 5-HT 1D действует на центральную нервную систему и влияет на локомоцию и тревогу. Он также вызывает сужение сосудов вазоконстрикции в головном мозге.

Содержание

  • 1 Распределение и функции тканей
  • 2 Структура
  • 3 Лиганды
    • 3.1 Агонисты
    • 3.2 Антагонисты
  • 4 См. Также
  • 5 Ссылки
  • 6 Внешние ссылки
  • 7 Дополнительная литература

Распределение и функция в тканях

5HT 1D рецепторы обнаружены на низких уровнях в базальных ганглиях (бледный шар, черная субстанция, хвостатая скорлупа), гиппокампе, и в коре.

Структура

5HT 1D рецептор представляет собой рецептор, связанный с G-белком, который активирует внутриклеточный мессенджер каскад, чтобы вызвать ингибирующий ответ за счет снижения клеточных уровней цАМФ. 5HT 1D представляет собой рецептор 7-TM. Считается, что большая межклеточная петля между TM-5 и TM-6 связана со вторым мессенджером. Агонисты могут связываться способом, который использует остаток аспартата в TM-3 и остатки в TM-4, TM-5 и TM-6. Было обнаружено, что клон человека, содержащий открытую рамку считывания без интронов, кодирует 377 аминокислот рецептора 5HT 1D. Ген был локализован на хромосоме 1, область 1p34.3-36.3

Лиганды

Агонисты

Молекулярное моделирование дало картину агонизма сайт связывания 5HT 1D. Идентифицированы аминокислотные остатки в области сайта связывания рецептора. Это ценное руководство по разработке потенциальных агонистов рецепторов 5HT 1D. Когда суматриптан связывается, происходит значительное изменение конформации как лиганда, так и рецептора в связывающем кармане.

.

  • 5- (Нонилокси) триптамин
  • Суматриптан (сосудосуживающее средство в мигрень )
  • 5-карбоксамидотриптамин (5-CT)
  • 5- (трет-Бутил) -N-метилтриптамин
  • CP-135,807
  • CP-286,601
  • PNU-109,291 ((S) -3,4-дигидро-1- [2- [4- (4-метоксифенил) -1-пиперазинил] этил] -N-метил-1H-2-бензопиран-6-карбоксамид)
  • PNU-142,633 ((1S) -1- [2- [4- [4- (аминокарбонил) фенил] -1-пиперазинил] этил] -3,4-дигидро-N-метил-1H -2-бензопиран-6-карбоксамид)
  • GR-46611 (3- [3- (2-диметиламиноэтил) -1H-индол-5-ил] -N- (4-метоксибензил) акриламид)
  • L-694,247 (2- [5- [3- (4-метилсульфониламино) бензил-1,2,4-оксадиазол-5-ил] -1H-индол-3-ил] этанамин)
  • L-772,405

Антагонисты

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки

  • «5-HT 1D". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
  • Местоположение генома человека HTR1D и страница сведений о гене HTR1D в Браузере генома UCSC.

Дополнительная литература

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, которая находится в общественном достоянии.

.

.

Последняя правка сделана 2021-07-19 02:46:30
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru