Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Nexium, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a699054 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы. введения | Внутрь, внутривенно |
| Класс препарата | Ингибитор протонной помпы |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | от 50 до 90 % |
| Метаболизм | Печень (CYP2C19, CYP3A4 ) |
| Период полувыведения | 1–1,5 часа |
| Выведение | 80% Почка. 20% Кал |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.149.048  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C17H19N3O3S |
| Молярная масса | 345,42 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Эзомепразол, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Nexium, представляет собой лекарство, снижающее желудочную кислоту. Он используется для лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, язвенной болезни и синдрома Золлингера – Эллисона. Эффективность аналогична другим ингибиторам протонной помпы (ИПП). Его принимают внутрь или вводят в вену..
Общие побочные эффекты включают головную боль, запор, сухость во рту и боль в животе. Серьезные побочные эффекты могут включать ангионевротический отек, инфекцию Clostridium difficile и пневмонию. Использование при беременности кажется безопасным, тогда как безопасность во время кормления грудью неясна. Эзомепразол представляет собой (S) - (-) - изомер из омепразола. Он работает, блокируя H / K-АТФазу в париетальных клетках желудка.
Он был запатентован в 1993 году и одобрен для медицинского использования в 2000 году. доступен как непатентованный препарат и продается без рецепта в ряде стран. В 2017 году это было 88-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более девяти миллионов рецептов. Он также доступен без рецепта в США.
Основное применение эзомепразола - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, лечение и поддержание эрозивного эзофагита, лечение язв двенадцатиперстной кишки, вызванных H. pylori, профилактика язв желудка у лиц, получающих хроническую терапию НПВП, и лечение язв желудочно-кишечного тракта, связанных с Болезнь Крона.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) - это состояние, при котором пищеварительная кислота в желудке контактирует с пищевод. Раздражение, вызванное этим заболеванием, известно как изжога. Длительный контакт между кислотами желудочного сока и пищеводом может привести к необратимому повреждению пищевода. Эзомепразол снижает выработку пищеварительных кислот, тем самым уменьшая их действие на пищевод.
Эзомепразол сочетается с антибиотиками кларитромицином и амоксициллином (или метронидазолом вместо амоксициллина в пенициллин- пациенты с гиперчувствительностью) в рамках 10-дневной тройной эрадикационной терапии Helicobacter pylori. Инфекция H. pylori является причинным фактором большинства пептических язв и язв двенадцатиперстной кишки.
Мета-анализ 2006 г. пришел к выводу, что по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы эзомепразол дает умеренную общую пользу при заживление пищевода и облегчение симптомов. В разбивке по тяжести заболевания польза эзомепразола по сравнению с другими ингибиторами протонной помпы была незначительной у людей с легкой формой заболевания (число пациентов, нуждающихся в лечении, 50), но больше у людей с тяжелым заболеванием (количество пациентов, нуждающихся в лечении, 8). Второй метаанализ также обнаружил увеличение эрозивного заживления пищевода (скорость заживления>95%) по сравнению со стандартизованными дозами у широко отобранных популяций пациентов. Исследование 2017 года показало, что эзомепразол входит в число эффективных доз ИПП.
Общие побочные эффекты включают головную боль, диарею, тошноту, метеоризм, снижение аппетита, запоры, сухость во рту и т. Д. и боли в животе. Более серьезные побочные эффекты - тяжелые аллергические реакции, боль в груди, темная моча, учащенное сердцебиение, лихорадка, парестезия, постоянная боль в горле, сильная боль в животе, необычные синяки или кровотечения, необычная усталость и пожелтение глаз или кожи.
Ингибиторы протонной помпы могут быть связаны с повышенным риском переломов бедра и диареи, связанной с Clostridium difficile. Пациентам часто назначают препараты в отделениях интенсивной терапии в качестве защитной меры против язв, но такое применение также связано с увеличением на 30% случаев пневмонии.
Долгосрочное применение ИПП у пациентов, леченных от Было показано, что Helicobacter pylori резко увеличивает риск рака желудка.
Эзомепразол является конкурентным ингибитором фермента CYP2C19 и, следовательно, могут взаимодействовать с лекарствами, которые зависят от него в метаболизме, такими как диазепам и варфарин ; концентрации этих препаратов могут увеличиваться, если они используются одновременно с эзомепразолом. Наоборот, клопидогрель (плавикс) представляет собой неактивное пролекарство, которое частично зависит от CYP2C19 для преобразования в его активную форму; ингибирование CYP2C19 блокирует активацию клопидогреля, тем самым уменьшая его эффекты.
Лекарства, абсорбция которых зависит от pH желудка, могут взаимодействовать с омепразолом; препараты, которые зависят от кислой среды (например, кетоконазол или атазанавир ), будут плохо всасываться, тогда как препараты, которые расщепляются в кислой среде (например, эритромицин ) будет абсорбироваться в большей степени, чем обычно.
Однократные пероральные дозы от 20 до 40 мг обычно вызывают пиковые концентрации эзомепразола в плазме крови 0,5-1,0 мг / л в пределах 1-4 часов, но после нескольких дней приема один раз в день эти уровни могут увеличиться примерно на 50%. 30-минутное внутривенное вливание аналогичной дозы обычно дает пиковые уровни в плазме порядка 1–3 мг / л. Препарат быстро выводится из организма, в основном за счет экскреции с мочой фармакологически неактивных метаболитов, таких как 5-гидроксиметилесомепразол и 5-карбокситрепразол. Эзомепразол и его метаболиты аналитически неотличимы от омепразола и соответствующих метаболитов омепразола, если не используются хиральные методы.
Капсулы с замедленным высвобождением эзомепразола стронция, 49,3 мг 
40 мг нексиума (эзомепразол магния) капсулы Эзомепразол доступен в виде капсул с отсроченным высвобождением в Соединенных Штатах или в виде таблеток с отсроченным высвобождением в Австралии, Великобритании и Канаде (содержащие эзомепразол магний) в дозировке 20 и 40 мг, в виде капсул с отсроченным высвобождением в США (содержит эзомепразол стронций) в дозе 49,3 мг (доставляет эквивалент 40 мг эзомепразола, и в виде эзомепразола натрия для внутривенной инъекции / инфузии. Препараты эзомепразола для перорального применения покрыты кишечнорастворимой оболочкой, из-за быстрой деградации лекарственного средства в кислых условиях желудка. Это достигается за счет приготовления капсул с использованием системы многоэлементных гранул.
Чт Комбинация напроксен / эзомепразол магния (торговая марка Vimovo) используется для профилактики язвы желудка, связанной с хронической терапией НПВП. Vimovo доступен в двух дозировках: 500/20 мг и 375/20 мг. Клинические испытания напроксена / эзомепразола продемонстрировали частоту возникновения язвы желудочно-кишечного тракта у 24% пациентов, получавших напроксен (только), по сравнению с 7% пациентов, получавших напроксен / эзомепразол. FDA добавило предупреждения на этикетку для Vimovo, касающуюся острого интерстициального нефрита и риска почек у некоторых пациентов.
Капсулы эзомепразола, а также таблетки Лосек / Прилосек сформулированы в виде «многоэлементной системы гранул» (MUPS). По существу, капсула состоит из чрезвычайно маленьких гранул (пеллет) с энтеросолюбильным покрытием препарата эзомепразола внутри внешней оболочки. Когда капсула погружается в водный раствор, как это происходит, когда капсула достигает желудка, вода поступает в капсулу посредством осмоса. Содержимое набухает из-за впитывания воды, что приводит к разрыву оболочки и высвобождению гранул с энтеросолюбильным покрытием. Для большинства пациентов система гранул из нескольких единиц не имеет преимуществ перед обычными препаратами с энтеросолюбильным покрытием. Пациенты, для которых препарат полезен, включают пациентов, которым требуется кормление через назогастральный зонд, и пациентов с затрудненным глотанием (дисфагия ).
В 2010 году AstraZeneca объявила о соглашении о совместном продвижении с Daiichi Sankyo на распространение Nexium в Японии. В сентябре 2011 года Nexium был одобрен для продажи и был запущен Daiichi Sankyo в Японии. Эзомепразол был одобрен для использования в Соединенные Штаты в феврале 2001 года.
Между запуском эзомепразола в 2001 и 2005 годах препарат принес AstraZeneca около 14,4 миллиарда долларов.
Были некоторые разногласия относительно поведения AstraZeneca при создании, патентовании и маркетинге препарата. Успешный предшественник эзомепразола, омепразол, представляет собой смесь двух отраженных в зеркале молекулы (эзомепразол, который является S-энантиомером, и R-омепразол); критики заявили, что компания пыталась «вечнозеленые "патент на омепразол путем патентования чистого эзомепразола и настойчивого маркетинга врачам, что он более эффективен, чем смесь.
Томас А. Скалли, глава Центров услуг Medicare и Medicaid (CMS) также раскритиковал AstraZeneca за агрессивный маркетинг Nexium. На конференции Американской медицинской ассоциации (AMA) он сказал, что Astra использовала новый препарат, чтобы завышать цены для потребителей и страховых компаний.
Универсальные версии эзомепразола магния доступны во всем мире. Он доступен без рецепта под торговой маркой Nexium в США и Великобритании.
