Войти
энтеросолюбильное покрытие представляет собой полимерный барьер, наносимый на пероральный лекарственный препарат, который предотвращает его растворение или распад в желудочной среде. Это помогает, либо защищая лекарство от кислотности желудка, желудок от пагубного воздействия лекарственного средства, либо высвобождая лекарство после желудка (обычно в верхних отделах кишечника). Некоторые лекарства нестабильны при pH желудочного сока, и их необходимо защищать от разложения. Энтеросолюбильное покрытие также является эффективным методом нацеливания на лекарственные препараты (например, желудочно-устойчивые препараты). Другим лекарствам, например, некоторым глистогонным средствам, возможно, потребуется достичь высокой концентрации в определенной части кишечника. Энтеросолюбильное покрытие также может использоваться во время исследований в качестве исследовательского инструмента для определения абсорбции лекарственного средства. Лекарства с энтеросолюбильным покрытием относятся к категории лекарственных форм «замедленного действия». Таблетки, мини-таблетки, пеллеты и гранулы (обычно заполненные оболочкой капсул ) являются наиболее распространенными лекарственными формами с энтеросолюбильным покрытием .
Большинство энтеросолюбильных покрытий работают, создавая поверхность, стабильную при очень кислой pH, обнаруженной в желудок, но быстро разрушается при более высоком pH (щелочном pH). Например, они не будут растворяться в желудочных кислотах желудка (pH ~ 3), но они будут растворяться в щелочной (pH 7–9) среде, присутствующей в тонком кишечнике.. Время, необходимое для того, чтобы лекарственная форма с энтеросолюбильным покрытием достигла кишечника, в основном зависит от наличия и типа пищи в желудке. Оно варьируется от 30 минут до 7 часов, в среднем 6 часов. Хотя некоторые исследования показали, что для лекарственных форм большего размера может потребоваться дополнительное время для опорожнения желудка, другие предполагали, что размер, форма или объем таблетки не оказывают значительного воздействия. Однако на скорость опорожнения гранул с энтеросолюбильным покрытием в меньшей степени влияет присутствие пищи, и они имеют более равномерное высвобождение и воспроизводимое время прохождения, типичные для дисперсии из множества частиц .
За счет предотвращения растворения лекарственного средства в желудке энтеросолюбильное покрытие может защищать слизистую оболочку желудка от раздражающего действия самого лекарства. Когда лекарство достигает нейтральной или щелочной среды кишечника, его активные ингредиенты растворяются и становятся доступными для всасывания в кровоток. Препараты, оказывающие раздражающее действие на желудок, такие как аспирин или хлорид калия, могут быть покрыты веществом, которое растворяется только в тонком кишечнике. Однако было показано, что аспирин с энтеросолюбильным покрытием может привести к неполному ингибированию тромбоцитов. Аналогичным образом, определенные группы ингибиторов протонной помпы (эзомепразол, омепразол, пантопразол и все сгруппированные азолы) активируются кислотой. Для таких типов лекарств энтеросолюбильное покрытие, добавленное в состав, как правило, позволяет избежать активации в рту и пищеводе.
. Материалы, используемые для энтеросолюбильных покрытий, включают жирные кислоты, воски, шеллак, пластмассы и растительные волокна. Обычные используемые материалы представляют собой растворы пленочных смол. Однако, поскольку растворителями для таких растворов являются органические растворители, есть опасения по поводу потенциальной токсичности следов остаточных растворителей в покрытии таблеток.
Первая форма гастроустойчивого покрытия была введена Унной в 1884 г. в виде таблеток, покрытых кератином, хотя позже было обнаружено, что они не выдерживают желудочного пищеварения. Салол также использовался Цеппи как одна из первых форм энтеросолюбильного покрытия. Однако первым материалом, который широко использовался в качестве энтеросолюбильного покрытия, был шеллак с момента его появления в 1930 году. Правильно обработанный или гидролизованный шеллак проявлял различные свойства выделения кишечных веществ.
В последнее время некоторые компании начали наносить энтеросолюбильные покрытия на добавки рыбьего жира (омега-3 жирные кислоты ). Покрытие предотвращает переваривание капсул рыбьего жира в желудке, что, как известно, вызывает рыбный рефлюкс.
. Иногда рядом с названием препарата добавляется аббревиатура «EC», чтобы указать, что он имеет кишечное действие. покрытие.
