Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Валиум, Вазепам, Валтоко и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682047 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Зависимость. ответственность | Высокая |
| зависимость. зависимость | Умеренный |
| Пути введения. | Внутрь, IM, IV, ректально, назальный спрей |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетически е данные | |
| Биодоступность | 76% (64–97%) внутрь, 81% (62–98%) ректально |
| Метаболизм | Печень - CYP2B6 (второстепенный путь) к десметилдиазепаму, CYP2C19 (основной путь) к неактивным метаболитам, CYP3A4 (основной путь) к десметилдиазепаму |
| Период полувыведения | ( 50 часов); 20–100 часов (36–200 часов для основного активного метаболита десметилдиазепама) |
| Экскреция | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| 50 ChEMB ChEMBL12 | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.476  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C16H13ClN 2O |
| Молярная масса | 284,74 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
ИнХИ
| |
| (что это?) | |
Диазепам, впервые продаваемы й как валиум, является лекарством семейства бензодиазепинов, которое обычно вызывает успокаивающее действие. нг эффект. Он обычно используется для лечения ряда состояний, включая тревожность, судороги, синдром отмены алкоголя, синдром отмены бензодиазепинов, мышечные спазмы, проблемы со сном и синдром беспокойных ног. Он также может быть использован для потери во время определенных медицинских процедур. Его можно принимать внутрь, вводить в прямую кишку, вводить в мышцу, вводить в вену или использовать как спрей назальный. При введении в вену эффект начинается через одну-пять минут и продолжается до часа. При приеме внутрь эффект начинается через 15–60 минут.
Общие побочные эффекты включают сонливость и нарушение нарушения. Серьезные побочные эффекты встречаются редко. К ним защищенное самоубийство, затрудненное дыхание и повышенный риск судорог при слишком частом использовании у людей с эпилепсией. Иногда может возбуждение или возбуждение. Длительное употребление может привести к толерантности, зависимости и симптомам отмены при снижении доз. Резкое использование использования после длительного использования может быть опасным. После прекращения лечения когнитивные проблемы могут сохраняться в течение шести месяцев или дольше. Не рекомендуется при беременности и кормлении грудью. Его механизм действия заключается в усилении действия нейромедиатора гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК).
Диазепам был запатентован в 1959 году Хоффманн-Ла Рош. Это одно из наиболее часто назначаемых лекарств в мире с момента его выпуска в 1963 году. В наших Штатах это было самое продаваемое лекарство в период с 1968 по 1982 год: только в 1978 году было продано более двух миллиардов таблеток. В 2017 году это было 135-е место среди наиболее часто назначаемых в Штатах, было выписано более пяти миллионов рецептов. В 1985 году патент закончился, и на рынке доступно более 500 торговых марок. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения.
Таблетки диазепама (2, 5 и 10 мг) Диазепам в основном испо льется для лечения тревоги, бессонницы, панических атак и симптомов острой алкогольной абстиненции. Он также используется как в премедикации для индукции седативного эффекта, анксиолиза или амнезии перед определенными медицинскими процедурами (например, эндоскопией ). В 2020 году он был одобрен для использования в США в качестве назального спрея для прерывания судорожной активности у людей с эпилепсией. Диазепам - препарат выбора для лечения бензодиазепиновой зависимости с его длительным периодом полувыведения, позволяющим легче снизить дозу. Бензодиазепины обладают относительно низкой токсичностью при передозировке.
Диазепам имеет ряд применений, включая:
Дозировки должны определяться индивидуально, в зависимости от состояния, которое, тяжести симптомов, массы тела пациента и других состояний пациента
Внутривенный диазепам или лоразепам являются препаратами первой линии для лечения эпилептического статуса. Внутривенный припадков лоразепам имеет преимущества перед внутривенным диазепамом, включая более длительное прекращение припадков и более длительный противосудорожный эффект. Гель диазепама был лучше, чем гель плацебо, в снижении риска непрекращающихся приступов. Диазепам редко используется для длительного лечения эпилепсии, поскольку его противосудорожным эффектом обычно развивается в течение 6–12 месяцев после лечения, что фактически делает его бесполезным для этой цели.
Противосудорожное средство Воздействие диазепама может помочь в лечении судорог, вызванных передозировкой препаратом или химической токсичностью в результате воздействия зарина, VX, или зомана (или другим органофосфата ядов), линдан, хлорохин, физостигмин или пиретроиды.
Диазепам иногда периодически используется для предотвращения фебрильных судорог, который может у детей в возрасте до пяти лет. Частота рецидивов снижена, но побочные эффекты встречаются часто. Не рекомендуется длительное использование диазепама для лечения эпилепсии; тем не менее, подгруппе людей с устойчивой к лечению эпилепсией оказывает длительное лечение бензодиазепинами и для таких лиц рекомендуется клоразепат из-за более медленного проявления толерантности к противосудорожным эффектам.
Из-за относительно долгой продолжительности действия и доказательств безопасности и эффективности диазепам предпочтительнее других бензодиазепинов для лечения людей, испытывающих умеренную или тяжелую абстиненцию. Исключением являются случаи, когда требуется лекарство внутримышечно, и в этом случае рекомендуется либо лоразепам, либо мидазолам.
Диазепам используется для экстренного лечения эклампсия, когда IV сульфат магния и меры контроля артериального давления не помогли. Бензодиазепины сами по себе не обладают обезболивающими, и их обычно избегают людям, страдающими от боли. Бензодиазепины, такие как диазепам, могут быть использованы из-за их миорелаксантных свойств для облегчения боли, вызванной мышечными спазмами и различными дистониями, включая блефароспазм. Часто развивается толерантность к миорелаксирующим эффектом бензодиазепинов, таких как диазепам. Баклофен или тизанидин иногда используется в качестве альтернативы диазепаму.
Диазепам продается более чем под 500 брендами по всему миру. Он поставляется в пероральной, инъекционной, ингаляционной и ректальной форме.
Вооруженные силы США используют специальный препарат диазепама, известный как противоядие от конвульсий, нервный агент (CANA), который содержит диазепам. Один комплект CANA обычно выдается военнослужащим вместе с тремя комплектами Mark I NAAK при работе в условиях, когда химическое в виде нервно-паралитических агентов считается потенциальной опасностью. Оба набора доставляют лекарства с помощью автоинжекторов. Они предназначены для использования в «напарника» или «самопомощи» приема лекарств в полевых условиях до дезактивации и доставки пациента к окончательной медицинской помощи.
По возможности избежать использования диазепама у с:
Побочные эффекты бензодиазепинов, такие как диазепам, включая антероградную амнезию, спутанность сознания (особенно выраженную в более высокие дозы) и седативный эффект. Пожилые люди более подвержены побочным эффектам диазепама, как спутанность сознания, амнезия, атаксия и похмелье, а также падения. Длительное употребление бензодиазепинов, таких как диазепам, связано с лекарственной переносимостью, бензодиазепиновой зависимостью и синдромом отмены бензодиазепинов. Как и другие бензодиазепины, диазепам может плохать кратковременную память и усвоение новой информации. Хотя бензодиазепиновые препараты, такие как диазепам, могут вызывать антероградную амнезию, они не вызывают ретроградной амнезии ; информация, полученная перед использованием бензодиазепинов, не нарушается. Толерантность к влиянию бензодиазепинов, плохая когнитивные функции, не при длительном применении. Кроме того, после прекращения приема бензодиазепинов когнитивные нарушения сохраняться не менее шести месяцев; неясно, требуется ли для уменьшения этих нарушений больше месяцев или они являются постоянными. Бензодиазепины также могут вызывать или усугублять депрессию. Инфузии или повторные внутривенные инъекции диазепама, например, при лечении припадков, включая угнетение дыхания, седативный эффект и гипотензию. Толерантность к лекарствам может также развиться к инфузиям диазепама, если его вводить более 24 часов. Седативные препараты и снотворные, включая диазепам, были связаны с повышенным риском смерти.
В сентябре 2020 года Управление по санитарному надзору за пищевыми продуктами и медикаментов (FDA) потребовало нанесло предупреждение в рамку . быть обновленным для всех бензодиазепиновых лекарств, чтобы последовательно использовать риски, неправильного употребления, зависимости, физической зависимости и отмены для всех лекарств в классе.
Диазепам ряд побочных эффектов, общих для большинства бензодиазепинов, в том числе:
Реже могут вызвать парадоксальные побочные эффекты, включая нервозность, раздражительность, возбуждение, обострение судьи, бессонницу, мышечные судороги, изменения либидо и в некоторых случаях ярость. и насилие. Этикеточные реакции чаще используются у детей, пожилых людей или лиц, злоупотребляющих наркотиками алкоголем, а также агрессией. У некоторых людей диазепам может усиливать склонность к самоповреждению и в крайних случаях, может спровоцировать суицидальные наклонности или действия. В очень редких случаях может быть дистония.
Диазепам может нарушить способность управлять транспортными средствами или работать с механизмом. Нарушение усугубляется употреблением алкоголя, поскольку они действуют как депрессанты центральной нервной системы.
В ходе терапии обычно развивается толерантность к седативным эффектам, но не к анксиолитическим и миорелаксирующим эффектам.
Пациенты с тяжелыми приступами апноэ во время сна могут страдать угнетением дыхания (гиповентиляцией), что приводит к остановке дыхания и смерти.
Диазепам в дозах 5 мг или более вызывает значительное ухудшение активности в сочетании с повышенным чувством сонливости.
Диазепам, как и другие бензодиазепиновые препараты, может вызывать толерантность, физическую зависимость, расстройство, вызванное употреблением психоактивных веществ, и синдром отмены бензодиазепинов. Отмена диазепама или других бензодиазепинов часто приводит к симптомам отмены, аналогичным тем, которые наблюдаются при отмене барбитуратов или алкоголя. Чем выше доза и чем дольше принимается лекарство, тем выше риск возникновения неприятных симптомов отмены.
Симптомы отмены могут возникать при приеме стандартных доз, а также после кратковременного применения и могут варьироваться от бессонницы и беспокойства. к более серьезным симптомам, включая судороги и психоз. Симптомы абстиненции могут иногда напоминать уже существующие состояния и быть неправильно диагностированы. Диазепам может вызывать менее выраженные симптомы отмены из-за его длительного периода полувыведения..
Лечение бензодиазепином следует прекратить как можно скорее путем медленного и постепенного снижения дозы. Развивается толерантность к терапевтическим эффектам бензодиазепинов; например, возникает толерантность к противосудорожным эффектам, и в результате бензодиазепины обычно не рекомендуются для длительного лечения эпилепсии. Увеличение дозы может преодолеть эффекты толерантности, но затем может развиться толерантность к более высокой дозе и могут усилиться побочные эффекты. Механизм толерантности к бензодиазепинам включает разъединение рецепторных сайтов, изменения в экспрессии гена , подавление рецепторных сайтов и снижение чувствительности рецепторных сайтов к действию ГАМК. Около одной трети людей, принимающих бензодиазепины дольше четырех недель, становятся зависимыми и испытывают синдром отмены после прекращения употребления.
Различия в частоте отмены (50–100%) изменяются в зависимости от выборки пациентов. Например, случайная выборка длительно употребляющих бензодиазепины обычно обнаруживает, что около 50% испытывают незначительные симптомы отмены или совсем не испытывают их, а другие 50% испытывают заметные симптомы отмены. Некоторые группы пациентов демонстрируют высокий уровень заметных симптомов отмены, до 100%.
Возвратная тревога, более серьезная, чем исходная тревога, также является частым симптомом отмены при прекращении приема диазепама или других бензодиазепинов. Поэтому диазепам терапии рекомендуется только для краткосрочной терапии в минимально возможных дозах из-за риска серьезных проблем с отменой при приеме низких доз даже после запуска снижения. Риск фармакологической зависимости от диазепама значительный, и пациенты испытывают симптомы синдрома отмены бензодиазепинов, если его принимают в течение шести недель или дольше. У людей часто возникает толерантность к противосудорожным эффектом диазепама.
Неправильное или чрезмерное использование диазепама может привести к зависимости. Особенно высок риск злоупотребления диазепамом, злоупотреблением или зависимостью:
Пациенты из вышеупомянутых групп должны находиться под очень тщательным наблюдением во время воздействия на предмет признаков признаков злоупотребление и развитие зависимости. Следует прекратить лечение любых болезней, прекратить лечение, прекратить лечение, прекратить лечение и прекращение лечения. В таких случаях длительная терапия не рекомендуется.
Людям с подозрением на зависимость от бензодиазепиновых препаратов следует очень постепенно снижать дозу препарата. Прекращение приема препарата может быть опасным для жизни, особенно если чрезмерные дозы принимались в течение длительного времени. Следует проявлять одинаковую осторожность независимо от того, возникла зависимость в терапевтическом или развлекательном контексте.
Диазеного лекарства имеет дозы для тех, кто принимает высокие дозы других бензодиазепинов, поскольку он длительный период полувыведения. таким образом симптомы отмены терпимы. Этот процесс очень медленный (обычно от 14 до 28 недель), но считается безопасным при правильном проведении.
У человека, который употребляет слишком много диазепама, обычно проявляется один или несколько из этих симптомов. в течение примерно четырех часов сразу после подозрения на передозировку:
Передозировка диазепама обычно не приводит к летальному исходу, но считается неотложной медицинской помощью и обычно требует немедленного вмешательства медицинского персонала. антидот при передозировке диазепама (или любого другого бензодиазепина) - флумазенил (анексат). Этот препарат используется только в случаях тяжелого угнетения дыхания или сердечно-сосудистых заболеваний. Флумазенил - препарат короткого действия, действие диазепама может длиться несколько дней, может потребоваться несколько доз флумазенила. Также может потребоваться искусственное дыхание и стабилизация сердечно-сосудистой системы. Хотя обычно не указывается, активированный уголь можно использовать для обеззараживания желудка после передозировки диазепама. Рвота противопоказана. Диализ минимально эффективен. Гипотонию можно лечить с помощью левартеренола или метараминола.
. Пероральная LD50 (летальная доза для 50% населения) диазепама составляет 720 мг / кг для мышей и 1240 мг / кг для мышей. крысы. DJ Greenblatt и его коллеги сообщили в 1978 году о двух пациентах, которые приняли 500 и 2000 мг диазепама, соответственно, впали в умеренно глубокую кому и были выписаны в течение 48 часов без каких-либо серьезных осложнений, несмотря на высокие уровни диазепама и его метаболиты десметилдиазепам, оксазепам и темазепам, согласно образцам, взятым в больнице, и в последующем наблюдении.
Передозировка диазепама солем, опиатами или другими депрессантами может быть фатальной.
Если диазепам назначают вместе с другими лекарствами, следует обратить внимание на возможные фармакологические взаимодействия. Особую осторожность следует проявлять при приеме препаратов, усиливающих действие диазепама, как барбитураты, фенотиазины, опиоиды и антидепрессанты.
Диазепам не снижает уровень таких ферментов. активность и не изменяет метаболизм других соединений. Нет данных, свидетельствующих о том, что диазепам изменяет свой собственный метаболизм при длительном применении.
Агенты, влияющие на пути цитохрома, P450 в печени или конъюгация, могут улучшить скорость метаболизма диазепама. Ожидается, что эти действия будут наиболее значимыми при длительной терапии диазепамом, и их клиническая значимость изменяется.
5 мг валиума упаковка Roche Австралия Диазеп ам - это длительный -действующий «классический» бензодиазепин. Другие классические бензодиазепины включают хлордиазепоксид, клоназепам, лоразепам, оксазепам, нитразепам, темазепам <455.>, флуразепам, бромазепам и клоразепат. Диазепам обладает противосудорожными свойствами. Бензодиазепины через микромолярные сайты связывания бензодиазепина в качестве блокаторов кальциевых каналов и значительно ингибируют чувствительное к деполяризации потребление кальция препаратами нервных клеток крыс.
Диазепам ингибирует высвобождение ацетилхолина в синаптосомах гиппокампа мышей. Это было обнаружено путем определения натрийзависимого захвата высокоаффинного холина в клетках мозга мыши in vitro после предварительной обработки мышей диазепамом in vivo. Это может играть роль в объяснении противосудорожных свойств диазепама.
Диазепам с высокой аффинностью связывается с глиными клетками в культуре клеток животных. Было обнаружено, что диазепам в высоких дозах снижает оборот гистамина в мозге мышей за счет действия диазепама на рецепторный комплекс бензодиазепин-ГАМК. Диазепам также снижает высвобождение пролактина у крыс.
Бензодиазепины являются положительными аллостерическими модуляторами рецепторов ГАМК типа А (ГАМК A ). Рецепторы ГАМК А представляют собой управляемые лигандами хлорид-селективные ионные каналы, которые активируют ГАМК, основным тормозным нейромедиатором в головном мозге. Связывание бензодиазепинов с этим рецепторным комплексом способствует связыванию ГАМК, что, в свою очередь, увеличивает общую проводимость домашнего хлора через мембрану нейрональной клетки. Этот увеличенный приток хлорид-гиперполяризует мембранный потенциал нейрона. В результате разница между потенциалом покоя и пороговым потенциалом увеличивается, и возгорание менее вероятно. В результате возбуждения корковой и лимбической системы в центральной нервной системе снижается.
Рецептор ГАМК A представляет собой гетеромер, состоящий из пяти субъединиц, наиболее распространенными из которых являются две αs, две βs и одна γ (α2β2γ). Для каждой субъединицы существует много подтипов (α1–6, β1–3 и γ1–3). Рецепторы ГАМК А, опосредуют субъединицу α1, опосредуют седативное средство, антероградное амнезиальное действие и частично противосудорожные эффекты диазепама. ГАМК A рецепторы, содержащие α2, опосредуют анксиолитическое действие и в степени миорелаксантное действие. GABA A рецепторы, содержащие α3 и α5, также способствуют миорелаксирующему действию бензодиазепинов, тогда как рецепторы GABA A, содержат субъединицу α5, как было показано, модулирующие эффекты временной и пространственной памяти бензодиазепинов. Диазепам - не единственный препарат, нацеленный на эти рецепторы ГАМК А. Такие препараты, как флумазенил, также связываются с ГАМК A, вызывая их эффекты.
Диазепам, по-видимому, действует на участки лимбической системы, таламус и гипоталамус, вызывающие анксиолитические эффекты. Бензодиазепиновые препараты, включая диазепам, усиливают ингибирующие процессы в коре головного мозга.
Противорожные свойства диазепама и других бензодиазепинов могут быть частично или полностью обусловлены потенциалом зависимых натриевыми источниками, а не с бензодиазепиновыми рецепторами. Продолжительное возбуждение возбуждения, по-видимому, ограничено действие бензодиазепинов по замедлению восстановления натриевых каналов от инактивации.
Миорелаксантные свойства диазепама производятся за счет ингибирования полисинаптических путей в спинном мозге.
Диазепам можно вводить перорально, внутривенно (необходимо разбавлять, так как он вызывает болезненные ощущения и повреждает вены), внутримышечно (IM) или в качестве суппозиторий.
Начало действия - от 1 до 5 минут для внутривенного введения и 15-30 минут для внутримышечного введения. Продолжительность фармакологического эффекта диазепама составляет от 15 минут до одного часа для способов введения. Период полувыведения диазепама в целом составляет 30–56 часов. Пиковые уровни в плазме крови наблюдаются между 30 и 90 минутами после перорального приема и между 30 и 60 минутами после внутримышечного введения; после ректального введения пиковые уровни в плазме достигаются через 10-45 минут. Диазепам сильно связывается с белками, при этом от 96 до 99% абсорбированного лекарства связано с белками. Период полувыведения диазепама составляет от двух до 13 минут.
Диазепам хорошо растворим в липидах и широко распределяется по организму после введения. Он легко проникает через гематоэнцефалический барьер и плаценту и выделяется с грудным молоком. После абсорбции диазепам перераспределяется в мышечную и жировую ткань. Постоянные ежедневные дозы диазепама быстро повышаются до высокой концентрации в организме (в основном в жировой ткани ), намного превышающей фактическую дозу для любого данного дня.
Диазепам хранится преимущественно в некоторые органы, в том числе сердце. Абсорбция любым введенным путем и риск накопления значительно увеличивается у новорожденных, а отмена диазепама во время беременности и грудного вскармливания клинически оправдана.
Диазепам подвергается окислительному метаболизму за счет деметилирования (CYP 2C9, 2C19, 2B6, 3A4 и 3A5), гидроксилирование (CYP 3A4 и 2C19) и глюкуронирование в печени как часть ферментной системы цитохрома P450. Он имеет несколько фармакологически активных метаболитов. Основным активным метаболитом диазепама является десметилдиазепам (также известный как нордазепам или нордиазепам). Его другие активные метаболиты включают второстепенные активные метаболиты темазепам и оксазепам. Эти метаболиты конъюгированы с глюкуронидом и выводятся преимущественно с мочой. Из-за этих активных метаболитов сывороточные значения одного диазепама не используются для прогнозирования эффекта препарата. Диазепам имеет двухфазный период полувыведения от одного до трех дней и от двух до семи дней для активного метаболита десметилдиазепама. Большая часть препарата метаболизируется; очень мало диазепама выводится без изменений. Период полувыведения диазепама, а также активного метаболита десметилдиазепама значительно увеличивается у пожилых людей, что может привести к пролонгированному действию, а также к накоплению препарата при повторном введении.
Диазепам представляет собой 1,4-бензодиазепин. Диазепам представляет собой твердые белые или желтые кристаллы с температурой плавления от 131,5 до 134,5 ° C. Он не имеет запаха и имеет горьковатый привкус. Британская фармакопея указывает, что он очень слабо растворим в воде, растворим в спирте и свободно растворим в хлороформе. Фармакопея США указывает диазепам как растворимый 1 в 16 этиловом спирте, 1 из 2 в хлороформе, 1 в 39 эфире и практически нерастворимый в воде. pH диазепама является нейтральным (т.е. pH = 7). За счет добавок, таких как бензойная кислота / бензоат в инъекционной форме. (Plumb's, 6-е издание, стр. 372) Срок годности диазепама для пероральных таблеток составляет пять лет, а для растворов внутривенно / внутримышечно - три года. Диазепам следует хранить при температуре (15–30 ° C). Раствор для парентерального введения необходимо защищать от света и замораживания. Пероральные формы следует хранить в герметичных контейнерах и защищать от света.
Диазепам может абсорбироваться пластмассами, поэтому жидкие препараты не следует хранить в пластиковых бутылках, шприцах и т. Д. Таким образом, он может проникать в пластиковые пакеты и трубки, используемую для внутривенных вливаний. Поглощение зависит от факторов, таких как скорость, скорость потока и длина трубки. Диазепам не следует вводить, если образовался осадок, который не растворяется.
Диазепам может быть определен количественно в крови или плазме для подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов. Доказательства в виде ареста за доказательствами в нетрезвом виде или для оказания помощи в судебном расследовании смерти. Концентрации диазепама в крови или плазме обычно находится в диапазоне 0,1–1,0 мг / л у лиц, получающих лекарство терапевтически. Большинство коммерческих иммуноанализов на бензодиазепины класса лекарств перекрестно реагируют на диазепамом, но обычно проводят с использованием хроматографических методов.
Диазепам был вторым бензодиазепином, изобретенным Лео Штернбахом из Hoffmann-La Roche на предприятии Натли, Нью-Джерси, предприятии после хлордиазепоксида (Librium), которое было одобрено для использования в 1960 году. Выпущено в 1963 году как улучшенная версия Либриум, диазепам, стал невероятно популярным, что помогло компании стать гигантомной промышленностью. Он в 2,5 раза мощнее своего предшественника, который быстро превзошел по объемам продаж. После этого успеха другие фармацевтические компании начали внедрять другие производные бензодиазепина.
Бензодиазепины приобрели популярность среди медицинских работников как усовершенствование по сравнению с барбитуратами, которые имеют сравнительно узкий терапевтический индекс., и в терапевтических дозах они обладают гораздо более седативным воздействием. Бензодиазепины также гораздо менее опасны; Смерть редко происходит в результате передозировки диазепама, за исключением случаев, когда он употребляет употребление других депрессантов (таких как алкоголь или опиоиды). Бензодиаз, такие как диазепам, имели широкую общественную поддержку, но со временем мнение изменилось на растущую критику и призывы к ограничению их рецептов.
Продаются компанией Roche с использованием рекламной кампании, разработанной агентством William Douglas McAdams Agency. Под руководством Артура Саклера диазепам был самым продаваемым лекарственным средством в средствах с 1969 по 1982 год, с пиковым годом объемом продаж в 1978 году в 2,3 миллиарда таблеток. Диазепам, наряду с оксазепамом, нитразепамом и темазепамом, составляет 82% рынка бензодиазепинов в Австралии. В то время как психиатры продолжают прописывать диазепам для кратковременного снятия тревоги, неврология играет ведущую роль в назначении диазепама для паллиативного лечения некоторых типов эпилепсии и спастической активности, например, форм парез. Это также первая линия защиты от редкого расстройства, которое называется синдром скованного человека.
Диазепам - это наркотик, которым пользуются, и он может вызвать наркотическая зависимость. Национальные рекомендуют использовать срочные меры для улучшения схемы назначения бензодиазепинов, таких как диазепам. Однократная доза диазепама модулирует дофаминовую систему аналогично тому, как морфин и алкоголь модулируют дофаминергические пути. От 50 до 64% крыс будут вводить диазепам самостоятельно. В исследовании на приматах было показано, что диазепам может заменять поведенческие эффекты барбитуратов. Диазепам был обнаружен в качестве примеси в героине.
Злоупотребление диазепамом может происходить либо в результате злоупотребления в рекреационных целях, когда наркотик принимается для достижения кайфа, либо когда он продолжительный длительный срок вопреки советам врача.
Иногда употребляющие стимуляторы используют его, чтобы «расслабиться» и уснуть, а также чтобы помочь контролировать желание перекусить. Эти пользователи часто увеличивают дозу от 2 до 25 раз по сравнению с терапевтической дозой с 5 до 10 мг.
Крупномасштабное исследование в США, проведенное SAMHSA с использованием данных 2011 года, определено бензодиазепины присутствовали в 28,7% обращений в отделение неотложной помощи, связанных с немедицинским фармацевтическим применением препаратов. В этом отношении бензодиазепины уступают только опиатам, как показало исследование в 39,2% посещений. Около 29,3% суицидальными попытками, связанными с наркотиками, связаны с бензодиазепинами, что делает их наиболее часто встречающимся классом попыток суицида, связанными с наркотиками . Мужчины злоупотребляют бензодиазепинами так же часто, как и женщины.
Бензодиазепины, включая диазепам, нитразепам и флунитразепам, составляют самый большой объем поддельных рецептов на лекарства в Швеции, всего 52% подделок на приходится на бензодиазепины.
Диазепам был обнаружен в 26% случаев у людей, подозреваемых в вождении автомобиля под воздействием наркотиков в Швеции, и его активный метаболит нордазепам обнаружен в 28% случаев. Другие бензодиазепины, золпидем и зопиклон также были обнаружены в большом количестве. У многих водителей уровней в крови превышали диапазон терапевтических средств, что свидетельствует о высоком потенциальном дозе бензодиазепинами и золпидемом и зопиклоном. В Северной Ирландии в случаях, когда наркотики были обнаружены в пробах от водителей с ограниченными возможностями, которые не были ослаблены алкоголем, бензодиазепины были обнаружены в 87% случаев. Диазепам был наиболее часто обнаруживаемым бензодиазепином.
Диазепам регулируется в большинстве стран как отпускаемое по рецепту лекарства :
Диазепам входит в Список IV контролируемого наркотика в соответствии с Конвенцией о психотропных веществ.
Классифицируется как контролируемый наркотик, включенный в Список IV, Часть I (CD Benz POM) Правил злоупотребления наркотиками 2001 года, разрешающий хранение с действующий рецепт. Закон 1971 года о злоупотреблении наркотиками запрещает хранение препарата без рецепта, и для таких целей он классифицируется как препарат класса C.
Классифицировано в качестве лекарственного средства, отпускаемого по рецепту, или в высоких дозах в качестве ограниченного лекарственного средства (Betäubungsmittelgesetz, Anlage III).
Диазепам входит в список веществ Списка 4 в соответствии с Стандартом по ядам (июнь 2018). Препарат из Списка 4 обозначен как «Вещества, использование или поставка которых должны осуществляться лицами или по распоряжению лиц, разрешенных законодательством или территорией, и должны быть доступны у фармацевта по рецепту».
Диазепам контролируется как вещество, включенное в Список IV, в соответствии с Законом о контролируемых веществах 1970 года.
США Калифорния и Флорида осуществляет диазепам осужденным заключенным в качестве успокаивающего средства перед казнью в рамках их смертельной инъекции, хотя штат Калифорния не выполнил заключенный с 2006 года. В августе 2018 года Небраска использовала диазепам как часть комбинации наркотиков, которая использовалась для казни первого заключенного камеры смертников, казненного в Небраске за более 21 год.
Диазепам используется как краткосрочное седативное средство и анксиолитик для кошек и собак, иногда используется как стимулятор аппетита. Его также можно использовать для остановки приступов у собак и кошек.
 | Викискладе есть медиафайлы, связанные с Диазепамом. |
