Войти
 | |
 Скелетная структура полиэстриолфосфата (вверху) и шариковая модель эстриолфосфат (один мономер полиэстриолфосфата) (внизу) | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые названия | Гинэсан, Климадурин, Триодурин |
| Другие названия | PE3P; SEP; Поли (эстриолфосфат); Фосфатный полимер эстриола; Полимер эстриола с фосфорной кислотой |
| Способы введения. | Внутримышечная инъекция |
| Класс препарата | Эстроген ; Сложный эфир эстрогена |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | IM: Высокая |
| Метаболиты | Эстриол, фосфорная кислота и метаболиты эстриола |
| Экскреция | Моча (как конъюгаты ) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| UNII | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | (C18H23O5P)n. (n = переменная) |
| Молярная масса | Полимер : переменная. Повторяемая единица : 350,346 г / моль |
Полиэстриолфосфат (PE3P, SEP ), продаваемый под торговыми марками Gynäsan, Климадурин и Триодурин - это препарат эстроген, который ранее использовался в гормональной терапии менопаузы (то есть для лечения симптомов менопаузы у женщин в постменопаузе ) и больше не доступен.
PE3P использовался в дозировке от 40 до 80 мг посредством внутримышечной инъекции один раз каждые 4-8 недель в рамках менопаузальной гормональной терапии.
Доступны PE3P в виде ампул, содержащих от 50 до 80 мг в 1 или 2 мл водного раствора.
PE3P аналогичен полиэстрадиолфосфату (PEP), а также является сложным эфиром эстрогена, в частности, сложным эфиром и пролекарством эстриола - в форме полимер с фосфатными линкерами. С поправкой на различия в молекулярной массе PE3P содержит эквивалент примерно 80% количества эстриола. Таким образом, 40 мг PE3P соответствует примерно 32 мг эстриола. Дозы PE3P, составляющие 10 мг или более, имеют увеличенную продолжительность действия. Однократная внутримышечная инъекция 80 мг PE3P длится около 1 месяца, а 80 мг - около 2 месяцев.
Воздействие PE3P на влагалище, матка, беременность, предстательная железа, коагуляция и фибринолиз, а также молочная железа и рак эндометрия риск. пролиферация эндометрия доза PE3P в течение 14 дней для женщин составляет от 40 до 60 мг при внутримышечной инъекции.
| Эстроген | Форма | Доза (мг) | Продолжительность по дозе (мг) | ||
|---|---|---|---|---|---|
| EPD | CICD | ||||
| Эстрадиол | Водн. раствор | ? | – | <1 d | |
| Раствор масла | 40–60 | – | 1–2 ≈ 1–2 d | ||
| Вод. сусп. | ? | 3,5 | 0,5–2 ≈ 2–7 дней; 3,5 ≈>5 дней | ||
| Микросф. | ? | – | 1 ≈ 30 дней | ||
| Бензоат эстрадиола | Масляный раствор | 25–35 | – | 1,66 ≈ 2–3 дня; 5 ≈ 3–6 d | |
| Вод. сусп. | 20 | – | 10 ≈ 16–21 d | ||
| Эмульсия | ? | – | 10 ≈ 14–21 d | ||
| Дипропионат эстрадиола | Масляный раствор | 25–30 | – | 5 ≈ 5 –8 дней | |
| валерат эстрадиола | масляный раствор | 20–30 | 5 | 5 ≈ 7–8 дней; 10 ≈ 10–14 д;. 40 ≈ 14–21 д; 100 ≈ 21–28 d | |
| Эстрадиол бенз. бутират | Масляный раствор | ? | 10 | 10 ≈ 21 d | |
| Эстрадиолципионат | Масляный раствор | 20–30 | – | 5 ≈ 11–14 d | |
| Водн. сусп. | ? | 5 | 5 ≈ 14–24 d | ||
| Эстрадиолэнантат | Масляный раствор | ? | 5–10 | 10 ≈ 20–30 d | |
| Эстрадиолдиенантат | Масляный раствор. | ? | – | 7,5 ≈>40 дней | |
| ундецилат эстрадиола | Раствор масла | ? | – | 10–20 ≈ 40–60 дней;. 25–50 ≈ 60–120 дней | |
| Полиэстрадиолфосфат | Aq. солн. | 40–60 | – | 40 ≈ 30 d; 80 ≈ 60 d;. 160 ≈ 120 d | |
| Estrone | Масляный раствор | ? | – | 1–2 ≈ 2–3 d | |
| Водн. суспензия | ? | – | 0,1–2 ≈ 2–7 d | ||
| Эстриол | Масляный раствор | ? | – | 1–2 ≈ 1–4 дня | |
| Полиэстриолфосфат | Водн. солн. | ? | – | 50 ≈ 30 дн.; 80 ≈ 60 d | |
| Примечания и источники Примечания: Все водные суспензии имеют микрокристаллический размер частиц. Производство эстрадиола во время менструального цикла составляет 30–640 мкг / день (всего 6,4–8,6 мг в месяц или цикл). Дозировка вагинального эпителия для созревания бензоата эстрадиола или валерата эстрадиола, как сообщается, составляет от 5 до 7 мг / неделю. Эффективная подавляющая овуляцию доза ундецилата эстрадиола составляет 20–30 мг / мес. Источники: См. Шаблон. | |||||
PE3P представляет собой водорастворимый полимер из эстриола с фосфорная кислота.
PE3P был разработан шведской фармацевтической компанией Leo Läkemedel AB в 1960-х годах. Он был введен для использования в медицинских целях в 1968 году.
PE3P продавался под торговыми марками, включая Gynäsan, Klimadurin и Triodurin.
PE3P продавался в Германии и Испании.
.
