Местанолон

Не путать с Местеролоном.

Местанолон

Клинические данные
Торговые наименования	Андросталоне, Эрмалоне и др.
Другие имена	RU-143; Метиландростанолон; Метилдигидротестостерон; Метил-ДГТ; 17α-метил-4,5α-дигидротестостерон; 17α-метил-DHT; 17α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он;
AHFS / Drugs.com	Международные названия лекарств
Пути администрирования	Устно
Класс препарата	Андроген ; Анаболический стероид
Код УВД
Легальное положение
Легальное положение
Фармакокинетические данные
Метаболизм	Печень
Экскреция	Моча
Идентификаторы
Название ИЮПАК (5 S, 8 R, 9 S, 10 S, 13 S, 14 S, 17 S) -17-гидрокси-10,13,17-триметил-2,4,5,6,7,8,9,11, 12,14,15,16-додекагидро-1 H -циклопента [ a ] фенантрен-3-он
Количество CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
КЕГГ
ЧЭМБЛ
Панель управления CompTox ( EPA)
ECHA InfoCard	100.007.549
Химические и физические данные
Формула	С 20 Н 32 О 2
Молярная масса	304,474  г моль -1
3D модель ( JSmol )
Улыбки O = C2C [C @@ H] 1CC [C @@ H] 3 [C @@ H] ([C @@] 1 (C) CC2) CC [C @] 4 ([C @ H] 3CC [C @@] 4 (O) C) C
ИнЧИ InChI = 1S / C20H32O2 / c1-18-9-6-14 (21) 12-13 (18) 4-5-15-16 (18) 7-10-19 (2) 17 (15) 8-11- 20 (19,3) 22 / ч13,15-17,22H, 4-12H2,1-3H3 / t13-, 15 +, 16-, 17-, 18-, 19-, 20- / m0 / s1 Y Ключ: WYZDXEKUWRCKOB-YDSAWKJFSA-N Y
NY  (что это?) (проверить)

Mestanolone, также известный как methylandrostanolone и продаются под торговыми марками Androstalone и Ermalone среди прочего, является андрогенов и анаболических стероидов (ААС) препарат, который не больше в основном не используется. Однако он все еще доступен для использования в Японии. Принимается внутрь.

Побочные эффекты от mestanolone включают симптомы из маскулинизации, как акне, повышенный рост волос, голос меняется, и увеличение сексуального желания. Это также может вызвать повреждение печени. Лекарственное средство представляет собой синтетический андроген и анаболическим стероидом и, следовательно, является агонистом из рецептора андрогена (AR), по биологической мишени андрогенов, таких как тестостерон и дигидротестостерон (ДГТ). Он обладает сильным андрогенным и слабым анаболическим действием, что делает его полезным для создания мужских психологических и поведенческих эффектов. Препарат не оказывает эстрогенного действия.

Местанолон был открыт в 1935 году и начал применяться в медицине в 1950-х годах. В дополнение к своему медицинскому применению местанолон использовался для улучшения телосложения и работоспособности. Он использовался в Восточной Германии у олимпийских спортсменов как часть спонсируемой государством программы допинга в 1970-х и 1980-х годах. Этот наркотик является контролируемым веществом во многих странах, поэтому немедицинское использование, как правило, является незаконным.

• 1 Применение в медицине
  • 1.1 Доступные формы
• 2 Фармакология
  • 2.1 Фармакодинамика
  • 2.2 Фармакокинетика
• 3 Химия
• 4 Побочные эффекты
• 5 История
• 6 Общество и культура
  • 6.1 Общие имена
  • 6.2 Торговые марки
  • 6.3 Доступность
• 7 ссылки

Доступные формы

Местанолон выпускался в форме сублингвальных таблеток по 25 мг (торговая марка Ermalone).

Фармакодинамика

Местанолон - это ААС, обладающий как андрогенным, так и анаболическим действием. По своим эффектам он очень похож на андростанолон (дигидротестостерон; ДГТ) и может рассматриваться как перорально активная версия этого ААС. Из-за инактивации 3α-гидроксистероиддегидрогеназы (3α-HSD) в скелетных мышцах местанолон описывается как очень плохой анаболический агент, подобно андростанолону и местеролону. Поскольку местанолон является 5α-восстановленным, он не может быть ароматизирован и, следовательно, не имеет склонности к эстрогенным побочным эффектам, таким как гинекомастия. Также препарат не обладает прогестагенной активностью. Как и другие 17α-алкилированные ААС, местанолон гепатотоксичен.

Фармакокинетика.

Благодаря своей метильной группе C17α, в отличие от андростанолона, местанолон является активным при пероральном приеме.

См. Также: Список андрогенов / анаболических стероидов

Местанолон, также известный как 17α-метил-4,5α-дигидротестостерон (17α-метил-DHT) или 17α-метил-5α-андростан-17β-ол-3-он, представляет собой синтетический стероид андростана и 17α-алкилированное производное. из дигидротестостерон (ДГТ). Он отличается от DHT только наличием метильной группы в положении C17α. Близкие синтетические родственники местанолона включают оксандролон (2-окса-17α-метил-DHT), оксиметолон (2-гидроксиметилен-17α-метил-DHT) и станозолол (производное 17α-метил-DHT (местанолон) с пиразольным кольцом слился с кольцом А).

Смотрите также: анаболический стероид § Побочные эффекты

Побочные эффекты местанолона включают, среди прочего, вирилизацию и гепатотоксичность.

Местанолон был впервые синтезирован в 1935 году вместе с метилтестостероном и метандриолом. Он был разработан Русселем в 1950-х годах и был представлен для медицинского применения под торговыми марками Androstalone и Ermalone по крайней мере к 1960 году. Он был продан в Германии. Первоначально этот препарат считался мощным анаболическим агентом, но последующие исследования показали, что на самом деле он имеет относительно слабые анаболические эффекты и в основном является андрогеном. Местанолон использовался в качестве допингового агента у спортсменов, участвующих в Олимпийских играх из Восточной Германии, из-за спонсируемой государством программы допинга в 1970-х и 1980-х годах. Считается, что его ценность заключалась не столько в наращивании мышц, сколько в качестве андрогена в центральной нервной системе и нервно-мышечном взаимодействии, повышающем скорость, силу, агрессию, концентрацию внимания, выносливость и устойчивость к стрессу. Сегодня местанолон больше не используется в медицине, хотя он все еще доступен в Японии.

Родовые имена

Местанолон - это общее название препарата и его МНН, БАН и ЯНВАРЬ.

Торговые марки

Местанолон продавался под торговыми марками Андорон, Андросталон, Эрмалон, Мезанолон и Нотандрон среди многих других.

Доступность

Местанолон в основном был прекращен, но по-прежнему доступен в Японии.