Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Международные названия лекарств |
| MedlinePlus | a606008 |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Перорально, ректально |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 2,3 часа (перорально), 3–3,5 часа (ректально) |
| Выведение | Почек |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.923  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C20H31NO3 |
| Молярная масса | 333,472 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | от 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F) |
| Растворимость в воде | хорошая |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Пентоксиверин ( rINN ) или карбетапентан - это противокашлевое средство (средство от кашля), обычно используемое при кашле, связанном с такими заболеваниями, как простуда. Он продается без рецепта в США как Solotuss или в сочетании с другими лекарствами, особенно противоотечными. Одним из таких продуктов является Certuss, комбинация гвайфенезина и пентоксиверина.
Препарат доступен в форме капель, суспензий и суппозиториев.
Препарат используется для лечения сухого кашля, связанного с такими состояниями, как простуда, бронхит или синусит. Как кодеин и другие противокашлевые средства, он снимает симптомы, но не лечит болезнь. Контролируемые клинические испытания эффективности пентойксверина не проводились.
Фармакологи используют вещество в качестве селективного агониста на рецепторе сигма-1 в экспериментах на животных и in vitro.
Пентоксиверин противопоказан людям с бронхиальной астмой или другими видами дыхательной недостаточности (затрудненное дыхание), а также закрытоугольная глаукома. Нет данных об использовании пентоксиверина во время беременности, кормления грудью или детей в возрасте до двух лет, поэтому препарат нельзя использовать в этих обстоятельствах.
Противокашлевые препараты бесполезны. у пациентов с обильным выделением мокроты , поскольку они предотвращают откашливание мокроты.
Наиболее частыми побочными эффектами (наблюдаемыми более чем у 1% пациентов) являются Боль в верхней части живота (живота), диарея, сухость во рту, тошнота или рвота. Аллергические реакции кожи, такие как зуд, сыпь, крапивница и ангиоэдема, возникают редко. То же самое верно для анафилактического шока и судорог.
Передозировка приводит к сонливости, возбуждению, тошноте и холинолитикам такие эффекты, как тахикардия (учащенное сердцебиение), сухость во рту, помутнение зрения, глаукома или задержка мочи. Пентоксиверин может вызывать гиповентиляцию, особенно у детей, но гораздо реже, чем кодеин и другие опиоидные противокашлевые средства.
Лечение передозировки направлено на симптомы; конкретных антидотов не существует.
В обычных дозах взаимодействия не описаны. Возможно, что пентоксиверин может усиливать действие седативных препаратов, таких как бензодиазепины, некоторые противосудорожные препараты и антидепрессанты, а также алкоголь. Аналогичным образом, некоторые сведения для потребителей предостерегают пациентов от приема препарата в сочетании с или в течение двух недель после ингибиторов моноаминоксидазы, которые, как известно, вызывают потенциально смертельные реакции в сочетании с (химически только отдаленно родственным) противокашлевым средством декстрометорфан.
Пентоксиверин подавляет кашлевой рефлекс в центральной нервной системе, но точный механизм действия точно неизвестен. Препарат действует как антагонист на мускариновых рецепторах (подтип M1 ) и как агонист на сигма-рецепторах (подтип σ 1). Его антихолинергические свойства теоретически могут расслабить легочные альвеолы и уменьшить выработку мокроты. Также описаны спазмолитические и местные анестезирующие свойства. Клиническая значимость этих механизмов сомнительна.
Вещество быстро всасывается из кишечника и достигает своей максимальной концентрации в плазме (C max) примерно через два часа. При ректальном применении C max достигается через четыре часа. биодоступность суппозиториев, измеренная как площадь под кривой (AUC), примерно в два раза выше, чем у пероральных составов, из-за эффекта первого прохождения более 50%. Безусловно, наиболее важной реакцией метаболизма является гидролиз сложного эфира, на который приходится 26,3% от общего клиренса через почки. Только 0,37% очищены от исходного вещества. Период полувыведения плазмы составляет 2,3 часа для пероральных композиций и от трех до 3,5 часов для суппозиториев. Пентоксиверин также выделяется с грудным молоком.
Пентоксиверин дигидроген цитрат, соль, которая обычно используется для пероральных препаратов, имеет цвет от белого до кремового, кристаллический порошок. Он легко растворяется в воде или хлороформе, но не в бензоле, диэтиловом эфире или петролейном эфире. Он плавится при температуре от 90 до 95 ° C (от 194 до 203 ° F). Другими перорально доступными солями являются гидрохлорид и таннат ; суппозитории содержат свободное основание.
