Клинические данные | |
---|---|
Произношение | |
Торговые наименования | Муцинекс, другие |
Другое наименования | Глайцерилгуайколат |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682494 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Способы введения. | Внутрь ( таблетки, сироп ) |
код ATC | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетические данные | |
Метаболизм | Почки |
Период полувыведения | 1–5 часов |
Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
Номер CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL |
|
Панель управления CompTox (EPA ) | |
ECHA InfoCard | 100.002.021 |
Химические и физические данные | |
Формула | C10H14O4 |
Молярная масса | 198,218 г · моль |
3D модель (JSmol ) | |
Хиральность | Рацемическая смесь |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Guaifenesin, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Mucinex, является лекарство, используемое, чтобы помочь откашлять мокроту из дыхательных путей. Неясно, уменьшает ли это кашель. Не рекомендуется применять детям младше 6 лет. Его часто используют в сочетании с другими лекарствами. Его принимают внутрь.
Побочные эффекты могут включать головокружение, сонливость, кожную сыпь и тошноту. Хотя он не был должным образом изучен при беременности, он кажется безопасным. Считается, что он делает выделения из дыхательных путей более жидкими.
Гвайфенезин используется в медицине по крайней мере с 1933 года. Он доступен как непатентованный препарат и без рецепта. В Соединенных Штатах оптовая цена составляет менее 0,10 доллара США за дозу. В 2017 году это было 234-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более двух миллионов рецептов.
Guaifenesin используется, чтобы попытаться помочь с отхаркиванием густой слизи, и иногда в сочетании с декстрометорфаном, противокашлевым (подавляющим кашель средством), например, с Mucinex DM или Robitussin DM. Он также комбинируется с эфедрином для производства таблеток Приматена и Бронкаида для облегчения симптомов астмы.
Побочные эффекты гвайфенезина включают тошноту, рвоту, образование камней в почках, диарея и запор. Тошноту и рвоту можно уменьшить, принимая гвайфенезин во время еды. Риск образования камней в почках при длительном применении можно снизить за счет поддержания хорошей гидратации и увеличения pH мочи. В редких случаях могут возникать тяжелые аллергические реакции, включая сыпь или отек губ или десен, которые могут потребовать срочной медицинской помощи. При приеме этого лекарства также может возникнуть легкая сухость во рту или потрескавшиеся губы. Рекомендуется выпивать стакан воды с каждой дозой гвайфенезина.
Гуайфенезин усиливает обезболивающее действие парацетамола (ацетаминофена) и аспирина, усиливает седативный эффект алкоголя, транквилизаторов, снотворных и общих анестетиков.
Считается, что гвайфенезин действует как отхаркивающее средство, увеличивая объем и снижение вязкости секрета в трахее и бронхах. Было сказано, что он помогает оттоку секрета из дыхательных путей, позволяя движению ресничек переносить разрыхленные выделения вверх к глотке. Таким образом, он может повысить эффективность кашлевого рефлекса и облегчить удаление выделений.
Гуафенезин обладает миорелаксантными и противосудорожными свойствами и может действовать как антагонист рецепторов NMDA.
Подобные лекарственные средства, полученные из гваяковое дерево использовалось в качестве общего лекарства коренными народами Америки, когда исследователи достигли Северной Америки в 16 веке. Испанцы столкнулись с древесиной гваяка, «когда они завоевали Санто-Доминго ; вскоре она была возвращена в Европу, где приобрела огромную репутацию в шестнадцатом веке как лекарство от сифилиса и некоторых других болезней...»
Издание 1955 года Учебника Фармакогнозии гласит: «Guaiacum оказывает местное стимулирующее действие, которое иногда полезно при боли в горле. Смола используется при хронической подагре и ревматизме, в то время как древесина - ингредиент в составном концентрированном растворе сарсапариллы, который ранее широко использовался в качестве альтернативы при сифилисе ».
В США гвайфенезин был впервые одобрен Управлением по контролю за продуктами и лекарствами Администрация (FDA) в 1952 году. Хотя ранее это лекарство считалось «в целом безопасным» в своем первоначальном одобрении, препарат получил новую заявку на лекарство для версии с расширенным выпуском, которая получила одобрение 12 июля 2002 года., затем FDA направило письма другим производителям гвайфенезина с отсроченным высвобождением. прекратить продавать неутвержденные версии, оставив контроль над рынком Adams Respiratory Therapeutics. Впоследствии Adams был приобретен Reckitt Benckiser на основании эффективности маркетинга, производимого брендом Adams Mucinex.
Гуафенезин, принимаемый внутрь в виде таблеток или сиропов. Он доступен под многими торговыми марками . Доступны однокомпонентные составы гвайфенезина, и он также включен во многие другие безрецептурные комбинации средств от кашля и простуды (обычно в сочетании с декстрометорфаном, парацетамолом (ацетаминофеном), эфедрин, псевдоэфедрин или фенилэфрин ).
Комбинация гвайфенезина и псевдоэфедрина продается под торговой маркой Mucinex D, в которой «D» означает присутствие псевдоэфедрина, противоотечного средства.
Неврологические свойства гвайфенезина впервые стало известно в конце 1940-х годов. Гуафенезин - миорелаксант центрального действия, обычно используемый в ветеринарной хирургии крупных животных. Гвайфенезин используется, например, в сочетании с кетамином, поскольку гвайфенезин не вызывает обезболивания и не вызывает бессознательное состояние.
Протокол гвайфенезина изучалась как метод лечения фибромиалгии ; одногодичное двойное слепое исследование показало, что эффективность лечения не лучше, чем у плацебо. Гуафенезин не одобрен FDA для лечения фибромиалгии.
Гуайфенезин был изучен как метод улучшения возможности зачатия путем разжижения и увеличения растяжимости (улучшенный spinnbarkeit ) цервикальной слизи, в течение нескольких дней до овуляции, что способствует проникновению сперматозоидов.