Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Вальцит, Вальцип и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a605021 |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | Устно |
| Код УВД | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 60% |
| Связывание с белками | 1-2% |
| Метаболизм | Гидролизованный в ганцикловир |
| Период полувыведения | 4 часа |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChe m CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| NIAID ChemDB | |
| лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C14H22N6O5 |
| Молярная масса | 354,367 г · моль |
| 3D-модель ( JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Валганцикловир, продается под торговой маркой Valcyte среди прочего, это противовирусный препарат, используемый для лечения цитомегаловирусной (ЦМВ) инфекции у людей с ВИЧ / СПИДом или после трансплантации органов. Его часто используют в течение длительного времени, поскольку он только подавляет, а не лечит инфекцию. Валганцикловир принимают внутрь.
Общие побочные эффекты включают боль в животе, головные боли, проблемы со сном, тошноту, лихорадку и низкое количество клеток крови. Другие побочные эффекты могут включать бесплодие и проблемы с почками. При использовании во время беременности он вызывает у некоторых животных врожденные дефекты. Валганцикловир представляет собой L-валил сложный эфир ганцикловира и действует при расщеплении на ганцикловир кишечником и печенью.
Валганцикловиром. был одобрен для использования в медицине в 2001 г. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В 2017 г. была одобрена генерическая версия.
Валганцикловир обычно используется для лечения цитомегаловируса (CMV) ретинита (глазная инфекция может вызвать слепоту) у людей с иммунодефицитом синдром (СПИД). Валганцикловир также используется для профилактики цитомегаловирусной болезни у людей, перенесших трансплантацию сердца, почек или почки-поджелудочной железы и у которых есть шанс получить болезнь ЦМВ. В целом валганцикловир предотвращает распространение ЦМВ или замедляет рост ЦМВ.
Валганцикловир используется для профилактики ЦМВ-инфекции у людей после трансплантации почки (от 4 месяцев до 16 лет) и сердца (от 1 месяца до 16 лет) при высокой риск.
Валганцикловир обычно ассоциируется с рвотой, болями в животе, диареей и головной болью. Другие побочные эффекты включают лихорадку, проблемы со сном, периферическую невропатию и отслоение сетчатки.
Следует отметить, что FDA издало несколько предупреждений о черном ящике, касающихся потенциальная серьезная токсичность. К ним относятся:
Хотя это не изучалось на людях, можно предположить это взаимодействие будет аналогично взаимодействию с ганцикловиром, поскольку валганцикловир превращается в ганцикловир в организме. Зидовудин может снижать концентрацию ганцикловира, и вместе эти препараты могут вызывать анемию и нейтропения. Пробенецид может повышать концентрацию ганцикловира, что может увеличить шансы токсичности ганцикловира. У людей с проблемами почек может наблюдаться повышение концентрации как микофенолятмофетила, так и концентрации ганцикловира при одновременном приеме обоих препаратов. Ганцикловир может также увеличивать концентрацию диданозина.
Валганцикловир является пролекарством ганцикловира, который является синтетическим аналогом 2'-дезокси- гуанозин. Его структура такая же, как у ганцикловира, за исключением добавления L-валилового эфира на 5'-конце неполного кольца дезоксирибозы. Валин увеличивает как абсорбцию препарата в кишечнике, так и биодоступность препарата после его абсорбции. L-валиловый эфир расщепляется эстеразами в кишечнике и печени, в результате чего ганцикловир поглощается инфицированными вирусом клетками.
Ганцикловир сначала фосфорилируется к монофосфату ганцикловира вирусной тимидинкиназой, кодируемой цитомегаловирусом (CMV), при инфицировании. Клеточные киназы человека дополнительно фосфорилируют молекулу с образованием ганцикловира дифосфата, а затем ганцикловира трифосфата. Эти киназы присутствуют в 10 раз более высоких концентрациях в клетках, инфицированных CMV или вирусом простого герпеса (HSV), по сравнению с неинфицированными клетками человека, что позволяет ганцикловиртрифосфату концентрироваться в инфицированных клетках.
Ганцикловир трифосфат является конкурентным ингибитором дезоксигуанозинтрифосфата (dGTP). Он встраивается в вирусную ДНК и предпочтительно ингибирует полимеразы вирусной ДНК больше, чем полимеразы клеточной ДНК. Ганцикловир трифосфат служит плохим субстратом для удлинения цепи. После включения в вирусную ДНК из-за его структурного сходства с dGTP, обрыв цепи происходит, когда к дистальной гидроксильной группе неполного дезоксирибозного кольца ганцикловира добавляется один нуклеотид.
Valcyte компании Roche защищен патентом. Однако дженерик, произведенный японской индийской компанией Daiichi-Ranbaxy, был признан Окружным судом Нью-Джерси, США, не нарушающим патент компании Roche. В ноябре 2014 года FDA одобрило дженерики двух производителей.
Цена четырехмесячного курса валганцикловира от Roche составляет около 8 500 долларов США в странах с высоким уровнем дохода и 6000 долларов США в Индии. Однако патент на валганцикловир был отклонен Индийским патентным ведомством в 2010 году, хотя «Рош» может обжаловать этот отказ.
Также известны как Цимевал, Вальцит, Валикса, Дарилин, Ровальцит, Патеон и Синтекс.
