Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Surgestone |
| Другие названия | PMG; R-5020; RU-5020; 17α, 21-диметил-δ-19-норпрогестерон; 17α, 21-диметил-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-дион |
| Пути введения. | Внутрь |
| Класс препарата | Прогестаген ; Прогестин |
| Код АТС | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание белка | С альбумином |
| Метаболизм | Печень (гидроксилирование ) |
| Метаболиты | • Тримегестон |
| Период полувыведения | Промегестон:?. Тримегестон: 13,8–15,6 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H30O2 |
| Молярная масса | 326,480 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Промегестон, продаваемый под торговой маркой Surgestone, представляет собой препарат прогестина, который используется в гормональной терапии менопаузы и в лечении гинекологических заболеваний. Его принимают внутрь..
Побочные эффекты промегестона включают, среди прочего, нарушения менструального цикла. Промегестон представляет собой прогестин или синтетический прогестоген, и, следовательно, является агонистом рецептора прогестерона, биологической мишени прогестагенов, таких как прогестерон. Он имеет слабую антиандрогенную, глюкокортикоидную и антиминералокортикоидную активность и не имеет другой важной гормональной активности. Препарат в основном представляет собой пролекарство тримегестона.
Промегестон был впервые описан в 1973 году и был представлен для медицинского применения во Франции в 1983 году. Он был продан только в несколько стран, в том числе Франция, Португалия, Тунис и Аргентина. Помимо использования в качестве лекарства, промегестон широко использовался в научных исследованиях в качестве радиолиганда рецептора прогестерона.
Промегестон используется в гормональной терапии менопаузы и при лечении гинекологических состояний вызванные лютеиновой недостаточностью, включая пременопаузальные расстройства, дисменорея и другие нарушения менструального цикла и предменструальный синдром. Он также использовался для лечения доброкачественных заболеваний груди, таких как масталгия (боль в груди). Таблетки Промегестона обладают противозачаточным действием и используются в качестве формы гестагеновых противозачаточных средств, хотя специально не лицензированы как таковые.
Побочные эффекты промегестона включают нарушения менструального цикла среди прочего. Не имеет андрогенных побочных эффектов.
Тримегестон (21 (S) -гидроксилпромегестон), главный активный метаболит промегестона. Промегестон является прогестагеном или агонистом рецептора прогестерона. Он имеет около 200% сродства прогестерона к PR. Доза трансформации эндометрия промегестона составляет 10 мг на цикл, а его доза, подавляющая овуляцию, составляет 0,5 мг / день. Промегестон обладает слабой глюкокортикоидной активностью в дополнение к своей прогестагенной активности. И наоборот, он не имеет андрогенной, эстрогенной, минералокортикоидной или другой гормональной активности. По-видимому, он обладает антиандрогенной активностью. Его основной метаболит тримегестон обладает слабой антиминералокортикоидной и антиандрогенной активностью. Кроме того, было обнаружено, что промегестон обладает некоторой активностью нейростероидов, действуя как неконкурентный антагонист никотинового ацетилхолинового рецептора, аналогично прогестерону.
После перорального приема пиковые уровни промегестона в сыворотке достигаются через 1-2 часа. Лекарство в основном связано с альбумином ; он не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны, и только слабо связывается с глобулином, связывающим кортикостероиды. Метаболизм промегестона в основном осуществляется посредством гидроксилирования в положении C21 и в других положениях. Прогестерон аналогичным образом гидроксилирован в положении C21 в 11-дезоксикортикостерон (21-гидроксипрогестерон). Однако двойная связь C9 (10) промегестона значительно ограничивает восстановление А-кольца , которому подвергается прогестерон, в результате чего 21-гидроксилирование является основным путем метаболизма промегестона. Лекарство стереоселективно метаболизируется в тримегестон, 21 (S) -гидрокси метаболит, который является основным соединением, обнаруженным в плазме ; он циркулирует на уровнях примерно в два раза выше, чем сам промегестон. Кроме того, сродство тримегестона к PR более чем в три раза выше, чем у промегестона. По существу, промегестон в значительной степени является пролекарством тримегестона. Второй метаболит, 21 (R) -гидроксипромегестон, циркулирует в гораздо более низких концентрациях (AUC соотношение для (S) - и (R) - изомеров около 21). Период полувыведения тримегестона составляет от 13,8 до 15,6 часов. Промегестон, тримегестон и 21 (R) -гидроксипромегестон не выводятся с мочой, тогда как 3% дозы выделяется в виде глюкуронида и / или сульфатный конъюгат тримегестона и 1% дозы выделяется в виде глюкуронида и / или сульфатного конъюгата 21 (R) -гидроксипромегестона.
Промегестон, также известный как 17α, 21-диметил-δ-19-норпрогестерон или как 17α, 21-диметил-19-норпрегна-4,9-диен-3,20-дион, является синтетическим норпрегнан стероид и производное прогестерона. В частности, это комбинированное производное 17α-метилпрогестерона и 19-норпрогестерона или 17α-метил-19-норпрогестерона. Родственные производные 17α-метил-19-норпрогестерона включают демегестон и тримегестон.
Промегестон был впервые описан в литературе в 1973 году и был представлен для медицинского применения в Франция в 1983 году. Он был разработан Руссель Уклаф во Франции.
Промегестоун - это родовое название препарата и его INN, а промегестон - его DCF. Он также известен под кодовым названием R-5020 или RU-5020.
Promegestone продается исключительно под торговой маркой Surgestone.
Promegestone продается или продавался в Франции, Португалии, Тунисе и Аргентине.
