Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Многие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Внутрь, в нос, на глаза, внутривенно, внутримышечно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Legal статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | 38% через желудочно-кишечный тракт |
| Белок связывание | 95% |
| Метаболизм | Печень (окислительное дезаминирование ) |
| Начало действия | Очень быстрое (внутривенное введение); в течение 20 минут (внутрь) |
| Полувыведение -li fe | 2,1–3,4 ч |
| Продолжительность действия | До 20 мин (в / в); 4 часа (перорально) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox>Панель управления (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.386  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C9H13NO2 |
| Молярная масса | 167,205 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Фенилэфрин - это лекарство, в основном используемое в качестве противозастойного, расширения зрачка, повышения кровяного давления и облегчения геморроя. Хотя он продается как противозастойное средство, его принимают внутрь в рекомендуемых дозах. имеет неясное преимущество при сенной лихорадке. Его можно принимать внутрь, вводить путем инъекции в вену или мышцу или наносить на кожу.
Общие побочные эффекты при приеме внутрь или инъекции включают тошноту, головную боль и беспокойство. Использование при геморрое обычно хорошо переносится. Серьезные побочные эффекты могут включать медленное сердцебиение, ишемию кишечника, боль в груди, почечную недостаточность и гибель тканей в месте инъекции. Неясно, безопасно ли использование во время беременности или грудного вскармливания. Фенилэфрин является селективным α1-адренергическим рецептором активатором, который приводит к сужению как артерий, так и вен.
. Фенилэфрин был запатентован в 1927 году и стал использоваться в медицине в 1938 году. Он доступен в виде дженерика. В Соединенном Королевстве инъекционный состав стоит NHS 4 фунта стерлингов за флакон. В отличие от псевдоэфедрина, злоупотребление фенилэфрином встречается очень редко.
Фенилэфрин используется как противоотечное средство, продаваемое как пероральное лекарство или как спрей назальный. Это обычный ингредиент безрецептурных противоотечных средств в Соединенных Штатах.
Фенилэфрин используется в качестве альтернативы псевдоэфедрину в противоотечных препаратах из-за использования псевдоэфедрина при незаконном производстве метамфетамина. Его эффективность в качестве перорального деконгестанта подвергалась сомнению, при этом в нескольких независимых исследованиях было обнаружено, что он не обеспечивает большего облегчения заложенности носовых пазух, чем плацебо.
Метаанализ 2007 года пришел к выводу, что доказательств его эффективности недостаточно, хотя другой метаанализ, опубликованный вскоре после этого исследователями из GlaxoSmithKline, обнаружил, что стандартная доза 10 мг более эффективна, чем плацебо; однако тот факт, что GSK продает многие продукты, содержащие фенилэфрин, вызвал некоторые предположения относительно выборочной публикации и других спорных методов. В исследовании 2007 г., проведенном Wyeth Consumer Healthcare, отмечается, что 7 исследований, доступных в 1976 г., подтверждают эффективность фенилэфрина в дозировке 10 мг.
Два исследования, опубликованные в 2009 г., изучали влияние фенилэфрина на симптомы аллергический ринит при контакте с пыльцой людей в контролируемых помещениях. Ни в одном из исследований не удалось различить эффекты фенилэфрина и плацебо. Псевдоэфедрин и лоратадин - монтелукаст оказались значительно более эффективными, чем фенилэфрин и плацебо.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов отозвало указание «для временного облегчения заложенности носа, связанного с синуситом» в 2007 году.
Раньше псевдоэфедрин был гораздо более распространен в Соединенных Штатах, однако, положения Закона о борьбе с эпидемией метамфетамина 2005 года ввел ограничения на продажу продуктов псевдоэфедрина, чтобы предотвратить подпольное производство метамфетамина. С 2004 года фенилэфрин все чаще продается как заменитель псевдоэфедрина; некоторые производители изменили активные ингредиенты продуктов, чтобы избежать ограничений на продажу. На фенилэфрин не патент в течение некоторого времени, и доступно множество дженериков.
Геморрой вызван опухшими венами в ректальная область. Фенилэфрин можно использовать местно для предотвращения симптомов геморроя. Фенилэфрин вызывает сокращение гладких мышц сосудов и часто используется при лечении геморроя, предположительно для сужения набухших вен и облегчения сопутствующей боли. Однако вены, в отличие от артерий, содержат меньше гладких мышц сосудов в своих стенках, поэтому механизм, с помощью которого достигается облегчение боли, скорее всего, связан с чем-то другим, а не только с изменениями сосудов. Продукты для лечения могут также включать вещества, которые будут образовывать защитный барьер над воспаленной областью, что приведет к уменьшению боли при отхождении фекалий.
Используется фенилэфрин в виде глазных капель для расширения зрачка и облегчения визуализации сетчатки. Он часто используется в сочетании с тропикамидом в качестве синергиста, когда одного тропикамида недостаточно. Узкоугольная глаукома является противопоказанием к применению фенилэфрина. Как мидриатик, он доступен с минимальным содержанием 2,5% и 10%. Глазные капли фенилэфрина наносятся на глаз после местного анестетика.
Фенилэфрин использовался в виде внутрикамерной инъекции в переднюю камеру глаза для остановки внутриглазного кровотечения, возникающего во время хирургия катаракты и глаукомы.
Фенилэфрин обычно используется в качестве вазопрессора для повышения артериального давления у нестабильных пациентов с гипотонией, особенно в результате от септического шока. Такое использование часто используется в наркозе или в отделениях интенсивной терапии; он особенно полезен для противодействия гипотензивному эффекту эпидуральных и субарахноидальных анестетиков, а также сосудорасширяющему эффекту бактериальных токсинов и воспалительной реакции в сепсис и синдром системной воспалительной реакции. Период полувыведения фенилэфрина составляет от 2,5 до 3,0 часов. Клинические эффекты однократной внутривенной болюсной дозы фенилэфрина непродолжительны, и их необходимо повторять каждые 10–15 минут. Обычно препарат вводится в виде тщательно титруемой внутривенной инфузии с помощью шприцевого или объемного насоса.
Из-за своего сосудосуживающего действия фенилэфрин может вызвать тяжелый некроз, если он проникает в окружающие ткани. Из-за этого его следует давать по центральной линии, если это вообще возможно. Повреждение можно предотвратить или смягчить путем проникновения в ткань альфа-блокатора фентоламина путем подкожной инъекции.
0,25% фенилэфрина гидрохлорид используется в качестве сосудосуживающего средства в некоторых составах суппозиториев.
В последнее время фенилэфрин использовался для лечения состояний ортостатической непереносимости, таких как синдром постуральной ортостатической тахикардии - когда активация венозных альфа-1-адренорецепторов увеличивает венозный возврат и ударный объем, что улучшает симптомы.
Фенилэфрин используется для лечения приапизма. Его разводят физиологическим раствором и вводят непосредственно в кавернозные тела. Механизм действия заключается в том, чтобы вызвать сужение кровеносных сосудов, входящих в половой член, тем самым вызывая уменьшение кровотока и облегчение приапизма. Укол делается каждые 3–5 минут. Если приапизм не разрешается в течение 1 часа, рассматривается другая форма терапии.
Фенилэфрин может вызывать такие побочные эффекты, как головная боль, рефлекторная брадикардия, возбудимость, беспокойство и сердечные аритмии. Фенилэфрин не рекомендуется использовать у пациентов с гипертонией.
Основным побочным эффектом фенилэфрина является высокое кровяное давление. Людям с высоким кровяным давлением обычно рекомендуется избегать продуктов, содержащих его. Поскольку этот препарат представляет собой симпатомиметический амин без бета-адренергической активности, он не увеличивает силу сократимости и объем сердечной мышцы. Он может повышать кровяное давление, что приводит к снижению частоты сердечных сокращений за счет стимуляции сосудистых (вероятно, каротидных) барорецепторов. Частым побочным эффектом при внутривенном введении является рефлекторная брадикардия. Глазные капли с низкой концентрацией не вызывают изменений артериального давления, а изменения с каплями с более высокой дозой длятся недолго.
Гиперплазия предстательной железы также может усугубляться при использовании, а длительное использование может привести к отскоку гиперемия. Людям, у которых в анамнезе были тревожные или панические расстройства, или которые принимали противосудорожные препараты от эпилепсии, не следует принимать это вещество. Взаимодействие с наркотиками может вызвать судороги. У некоторых пациентов наблюдались расстройство желудка, сильные спазмы в животе и рвота, связанные с приемом этого препарата.
Фенилэфрин относится к категории беременности C. Из-за отсутствия исследований, проведенных на животных и людях, он неизвестно, есть ли вред для плода. Фенилэфрин следует давать только беременным женщинам, у которых есть явная потребность.
Продолжительное употребление может вызвать медикаментозный ринит, состояние отскока заложенности носа.
Повышение артериального давления Эффект фенилэфрина может быть усилен такими лекарствами, как ингибиторы моноаминоксидазы, трициклические антидепрессанты и гидрокортизон. Пациентам, принимающим эти лекарства, может потребоваться более низкая доза фенилэфрина для достижения аналогичного повышения артериального давления.
Лекарства, которые могут уменьшать действие фенилэфрина, могут включать блокаторы кальциевых каналов, ингибиторы АПФ и бензодиазепины. Пациентам, принимающим эти препараты, может потребоваться более высокая доза фенилэфрина для достижения сопоставимого повышения артериального давления.
Фенилэфрин является симпатомиметическим препаратом, что означает, что он имитирует действие адреналина (широко известного как адреналин) или норэпинефрина. Фенилэфрин избирательно связывается с рецепторами альфа-1, которые вызывают сужение кровеносных сосудов.
В то время как псевдоэфедрин вызывает как сужение сосудов, так и увеличение мукоцилиарного клиренса за счет своей неспецифической адренергической активности, фенилэфрина. селективный альфа-адренергический агонизм вызывает только сужение сосудов, создавая разницу в методах их действия.
Пероральный фенилэфрин интенсивно метаболизируется моноаминоксидазой, фермент, присутствующий на митохондриальной мембране клеток по всему телу. По сравнению с псевдоэфедрином, вводимым внутривенно, фенилэфрин имеет пониженную и непостоянную биодоступность ; только до 38%.
