Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Лупрон, Элигард, Люкрин и другие |
| Другие названия | лейпролид, лейпролидин, A-43818, Abbott-43818, DC-2-269, TAP-144 |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a685040 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. имплантата | , подкожно |
| Класс препарата | аналог гонадолиберина ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Период полувыведения | 3 часа |
| Выведение | Почки |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox <приборная панель>EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.161.466  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C59H84N16O12 |
| Молярная масса | 1209,421 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Леупрорелин, также известный как лейпролид, является производной версией гормона, используемого для лечить рак простаты, рак груди, эндометриоз, миому матки и раннее половое созревание. Его вводят путем инъекции в мышцу или под кожу.
Общие побочные эффекты включают приливы, нестабильное настроение, проблемы со сном, головные боли и боль в месте укола. Другие побочные эффекты могут включать высокий уровень сахара в крови, аллергические реакции и проблемы с гипофизом. Использование во время беременности может нанести вред ребенку. Лейпрорелин относится к семейству препаратов аналога гонадотропин-рилизинг-гормона (GnRH). Он работает за счет уменьшения гонадотропина и, следовательно, уменьшения тестостерона и эстрадиола.
Леупрорелин был запатентован в 1973 году и одобрен для медицинского применения в Соединенных Штатах в 1985 году. Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. Он продается, среди прочего, под торговой маркой Lupron .
Леупрорелин может использоваться при лечении гормонально-зависимых раковых образований, таких как как рак простаты и рак груди. Его также можно использовать при эстроген-зависимых состояниях, таких как эндометриоз или миома матки.
. Его можно использовать при преждевременном половом созревании как у мужчин, так и у женщин, а также для предотвращения преждевременная овуляция в циклах контролируемой стимуляции яичников для оплодотворения in vitro (IVF ).
Его можно использовать для снижения риска преждевременной недостаточности яичников у женщин, получающих циклофосфамид для химиотерапии.
Наряду с трипторелином и гозерелин, он использовался для отсрочки полового созревания у трансгендерной молодежи до тех пор, пока они не станут достаточно взрослыми, чтобы начать заместительную гормональную терапию. Исследователи рекомендовали блокаторы полового созревания после 12 лет, когда человек достиг стадии Таннера 2–3, а затем лечение гормонами другого пола в возрасте 16 лет. Однако это лекарство не по назначению. не были одобрены Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов и без данных о долгосрочных эффектах такого использования.
Они также иногда используются в качестве альтернативы антиандрогенам, например спиронолактон и ципротерона ацетат для подавления выработки тестостерона у трансгендерных женщин.
Считается возможным лечением парафилий. Леупрорелин был протестирован в качестве средства для снижения сексуальных влечений у педофилов и других случаев парафилии.
Общие побочные эффекты инъекции лейпрорелина включают покраснение / жжение / жжение / боль / кровоподтеки в месте инъекции, приливы (приливы), повышенное потоотделение, ночная потливость, усталость, головная боль, расстройство желудка, тошнота, диарея, запор, боль в животе, набухание или болезненность груди, акне, боли в суставах / мышцах или боль, проблемы со сном (бессонница), снижение сексуального интереса, вагинальный дискомфорт / сухость / зуд / выделения, вагинальное кровотечение, отек лодыжек / стоп, учащенное мочеиспускание ночью, головокружение, прорывное кровотечение у ребенка женского пола в течение первых двух месяцев лечение лейпрорелином, слабость, озноб, липкая кожа, покраснение кожи, зуд или шелушение, боль в яичках, импотенция, депрессия или проблемы с памятью. Было установлено, что частота гинекомастии с лейпрорелином составляет от 3 до 16%.
Леупрорелин гонадотропин-рилизинг гормона (GnRH) аналог, действующий как агонист в гипофизе рецепторов GnRH. Агонизм рецепторов GnRH первоначально приводит к стимуляции секреции лютеинизирующего гормона (LH) и фолликулостимулирующего гормона (FSH) передней долей гипофиза, что в конечном итоге приводит к увеличению уровни эстрадиола и тестостерона в сыворотке через нормальную физиологию оси гипоталамуса-гипофиза-гонад (ось HPG); однако, поскольку распространение оси HPG зависит от пульсирующей секреции GnRH гипоталамуса, рецепторы GnRH гипофиза становятся десенсибилизированными после нескольких недель непрерывной терапии лейпрорелином. Это длительное подавление активности рецепторов ГнРГ является целевой целью терапии лейпрорелином и в конечном итоге приводит к снижению секреции ЛГ и ФСГ, что приводит к гипогонадизму и, таким образом, к резкому снижению уровней эстрадиола и тестостерона независимо от пола.
При лечении рака простаты первоначальное повышение уровня тестостерона, связанное с началом терапии лейпрорелином, контрпродуктивно для достижения целей лечения. Этого эффекта можно избежать при одновременном применении ингибиторов 5α-редуктазы, таких как финастерид или флутамид, которые действуют, чтобы блокировать нисходящие эффекты тестостерона.
Лейпрорелин доступен, среди прочего, в следующих формах:
пептидная последовательность представляет собой Pyr-His-Trp- Сер-Тир- D -Лей-Лей-Арг-Про-NHEt (Pyr = L-пироглутамил ).
Леупрорелин был открыт и впервые запатентован в 1973 году и был представлен для медицинского применения в 1985 году. Первоначально он продавался только для ежедневных инъекций, но Состав для инъекций депо был представлен в 1989 году.
Леупрорелин - это родовое название препарата и его INN и BAN, а ацетат лейпрорелина - это его BANM и ЯНВ, лейпролида ацетат - это его США и USP, леупрорелина - это его DCIT, а лейпрорелин - это его DCF. Он также известен под кодовыми названиями A-43818, Abbott-43818, DC-2-269 и TAP-144.
Leuprorelin продается Bayer AG под торговой маркой. Viadur, Tolmar под торговыми марками Eligard и Fensolvi, и TAP Pharmaceuticals (1985–2008), Varian Darou Pajooh под торговой маркой Leupromer и Abbott Laboratories (2008 – настоящее время) под торговой маркой Lupron. Он доступен в виде имплантата с медленным высвобождением или подкожной / внутримышечной инъекции.
В Великобритании и Ирландии лейпрорелин продается компанией Takeda UK как Prostap SR (инъекция на один месяц) и Prostap 3. (трехмесячная инъекция).
В статье 2005 г. в неоднозначном и не рецензируемом журнале Medical Hypotheses предлагается леупрорелин в качестве возможного лечения аутизма, гипотетическим методом действия является ныне несуществующая гипотеза о том, что аутизм вызывается ртутью, с дополнительным необоснованным предположением, что ртуть необратимо связывается с тестостероном, и поэтому лейпрорелин может помочь вылечить аутизм за счет снижения уровня тестостерона и, следовательно, уровня ртути. Однако нет научно обоснованных или надежных исследований, показывающих его эффективность в лечении аутизма. Такое использование получило название «протокол Люпрона», и Марку Гейеру, стороннику этой гипотезы, часто запрещали давать показания по делам, связанным с вакцинацией аутизмом, на том основании, что он недостаточно компетентен в этом конкретном вопросе. и у него отозвали медицинскую лицензию. Медицинские эксперты назвали утверждения Гейера «мусорной наукой».
Леупрорелин часто используется у хорьков для лечения заболевания надпочечников. Сообщалось о его применении у хорьков с сопутствующим первичным гиперальдостеронизмом и с сопутствующим сахарным диабетом.
С 2006 года лейпрорелин исследовался на предмет возможного применения при лечении болезни Альцгеймера.
A от легкой до умеренной степени.
A перорально препарат лейпрорелина находится в стадии разработки для лечения эндометриоза. Он также находился в стадии разработки для лечения преждевременного полового созревания, рака простаты и миомы матки, но разработка для этих целей была прекращена. Формула имеет предварительную торговую марку Ovarest. По состоянию на июль 2018 года он находится в фазе II клинических испытаний на эндометриоз.
