Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Золадекс, другие |
| Другие названия | D-Ser (But) Azgly-GnRH |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601002 |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Имплант |
| Класс препарата | аналог ГнРГ ; агонист ГнРГ ; Антигонадотропин |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Связывание с белками | 27,3% |
| Период полувыведения | 4–5 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.212.024  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C59H84N18O14 |
| Молярная масса | 1269,433 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Гозерелин, продается под торговой маркой Золадекс среди прочего представляет собой лекарство, которое используется для подавления выработки половых гормонов (тестостерон и эстроген ), особенно при лечении груди и рак простаты. Это инъекционный агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (агонист GnRH).
Структурно это декапептид. Это природный декапептид GnRH с двумя заменами для ингибирования быстрой деградации.
Гозерелин стимулирует выработку половых гормонов тестостерона и эстрогена непульсирующим (нефизиологическим) образом. Это вызывает нарушение эндогенной гормональной системы обратной связи, что приводит к снижению выработки тестостерона и эстрогена.
Он был запатентован в 1976 году и одобрен для медицинского использования в 1987 году.
Шприц для имплантата 10,8 мг Гозерелин используется для лечения гормоночувствительного рака груди (у женщин в пре- и перименопаузе) и предстательной железы, а также некоторых доброкачественных гинекологических заболеваний (эндометриоз, миома матки и истончение эндометрия). Кроме того, гозерелин используется для вспомогательной репродукции и для лечения преждевременного полового созревания. Он также может использоваться для лечения трансгендерных людей, переходящих от мужчины к женщине, и в некоторых странах, например, в Великобритании, он предпочитает другие антиандрогены. Он доступен в виде депо на 1 месяц и депо длительного действия на 3 месяца.
Гозерелин вводят в виде подкожной инъекции в виде имплантата каждые 28 дней в течение лечения.
Гозерелин может вызвать временное усиление при болях в костях и симптомах рака простаты в течение первых нескольких недель лечения. Это известно как эффект обострения опухоли и является результатом первоначального увеличения выработки лютеинизирующего гормона до того, как рецепторы будут десенсибилизированы и выработка гормонов будет подавлена. Симптомы исчезнут при гормональном угнетении. Поэтому рекомендуется проводить одновременное лечение с антиандрогеном в течение первых 2-3 недель лечения гозерелином, особенно у пациентов с уже существующими костными симптомами.
Гозерелин может вызывать боль в костях, приливы, головную боль, расстройство желудка, депрессию, затрудненное мочеиспускание (единичные случаи), прибавка в весе, опухание и болезненность груди (нечасто), снижение эрекции и снижение полового влечения. Боль в костях можно контролировать симптоматически, а эректильную дисфункцию можно лечить с помощью варденафила (Левитра) или других аналогичных пероральных препаратов, хотя они не будут лечить снижение полового влечения. Было обнаружено, что частота гинекомастии при приеме гозерелина колеблется от 1 до 5%.
У женщин также отмечалось ухудшение краткосрочной памяти, которое в некоторых случаях может быть серьезным, но это эффект постепенно исчезает после прекращения лечения.
Гозерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-высвобождающего гормона (ГнРГ). Биодоступность практически достигается при инъекции. Гозерелин плохо связывается с белками и имеет период полувыведения из сыворотки крови от двух до четырех часов у пациентов с нормальной функцией почек. Период полувыведения увеличивается у пациентов с нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью существенных изменений фармакокинетики не наблюдается. После приема пиковые концентрации в сыворотке достигаются примерно через два часа. Он быстро связывается с рецепторными клетками GnRH в гипофизе, что приводит к начальному увеличению выработки лютеинизирующего гормона и, таким образом, к первоначальному увеличению выработки соответствующих половых гормонов. Эту начальную вспышку можно лечить путем одновременного назначения / одновременного введения антагониста рецепторов андрогенов, такого как бикалутамид (Casodex). В конце концов, по прошествии примерно 14–21 дня продукция ЛГ значительно снижается из-за подавления рецепторов , и половые гормоны, как правило, снижаются до уровня кастрации.
Гозерелин является аналогом ГнРГ и декапептидом. Он представлен как ацетат соль.
Гозерелин - это родовое название препарата. и его INN, USAN и BAN.
