Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Androcur, Androcur Depot, Cyprostat, Ситерон, другие |
| Другие имена | SH-80714; SH-714; NSC-81430; 1α, 2α-метилен-6-хлор-17α-гидрокси-δ-прогестерона ацетат; 1α, 2α-Метилен-6-хлор-17α-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дионацетат |
| AHFS / Drugs.com | Подробная информация для потребителей Micromedex |
| Категория «Беременность». |
|
| Способы введения. | Внутрь, внутримышечно |
| Класс препарата | Стероидные антиандрогены ; Прогестаген ; Прогестин ; сложный эфир прогестагена ; Антигонадотропин |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Перорально: 68–100% |
| Связывание с белками | Альбумин : 93%. Свободно: 7% |
| Метаболизм | Печень (CYP3A4 ) |
| Метаболиты | • 15β-OH-CPA (основной). • Ципротерон (второстепенный). • Уксусная кислота (незначительный) |
| Период полувыведения | Перорально: 1,6–4,3 дня. IM: 3–4,3 дня |
| Выведение | Кал : 70%. Моча : 30% |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.006.409  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H29ClO 4 |
| Молярный масса | 416,94 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Температура плавления | от 200 до 201 ° C (от 392 до 394 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Ципротерона ацетат (CPA ), продается отдельно под торговой маркой Androcur или с этинилэстрадиолом под торговыми марками Diane или Diane-35 среди прочих, является антиандрогенным и прогестиновым лекарством, которое используется в лечение андроген-зависимых состояний, таких как угри, чрезмерный рост волос, раннее половое созревание и рак простаты, как компонент феминизирующей гормональной терапии для трансгендерных женщин, и в противозачаточные таблетки. Он разработан и используется как отдельно, так и в комбинации с эстрогеном и доступен для использования как перорально, так и инъекцией в мышцу. CPA принимают внутрь от одного до трех раз в день или вводят путем инъекции один или два раза в неделю.
Общие побочные эффекты высоких доз CPA у мужчин включают гинекомастию (развитие груди) и феминизацию. У мужчин и женщин возможные побочные эффекты CPA включают низкий уровень половых гормонов, обратимое бесплодие, сексуальную дисфункцию, утомляемость, депрессия, прибавка в весе и повышение уровня печеночных ферментов. При очень высоких дозах у пожилых людей могут возникнуть серьезные сердечно-сосудистые осложнения. Редкие, но серьезные побочные реакции CPA включают сгустки крови, повреждение печени и некоторые типы доброкачественных опухолей головного мозга. CPA может также вызвать надпочечниковую недостаточность как эффект отмены, если его резко прекратить из высокой дозировки. CPA блокирует эффекты андрогенов, таких как тестостерон в организме, что он делает, предотвращая их взаимодействие с их биологической мишенью, рецептором андрогенов (AR), и уменьшая их продукцию с помощью гонад и, следовательно, их концентрацию в организме. Кроме того, он имеет прогестерон -подобные эффекты за счет активации рецептора прогестерона (PR). Он также может вызывать слабые эффекты, подобные кортизолу, в очень высоких дозах.
CPA был открыт в 1961 году. Первоначально он был разработан как прогестин. В 1965 году были обнаружены антиандрогенные эффекты ЦПА. CPA был впервые представлен на рынке как антиандроген в 1973 году и был первым антиандрогеном, который был введен для использования в медицине. Несколько лет спустя, в 1978 году, CPA был введен в качестве прогестина в противозачаточные таблетки. Его описывают как прогестин «первого поколения». CPA широко доступен во всем мире. Исключением является США, где он не одобрен для использования. CPA был описан как прототип антиандрогена.
CPA используется как прогестин и антиандроген в гормональные противозачаточные и в лечении андрогензависимых состояний. В частности, CPA используется в комбинированных противозачаточных таблетках при лечении андроген-зависимых состояний кожи и волос, таких как акне, себорея, чрезмерный рост волос и выпадение волос на коже головы, высокий уровень андрогенов, в терапии трансгендерными гормонами для лечения простаты рак, для снижения полового влечения у сексуальных преступников или мужчин с парафилиями или гиперсексуальностью, для лечения раннего полового созревания и для других целей. Применяется как в малых, так и в более высоких дозах.
В Соединенных Штатах, где CPA недоступен, вместо этого для лечения андроген-зависимых состояний используются другие лекарства с антиандрогенным действием. Примеры таких лекарств включают модуляторы гонадотропин-рилизинг гормона (модуляторы ГнРГ), такие как лейпрорелин и дегареликс, нестероидные антиандрогены такие, как флутамид. и бикалутамид, диуретик и стероидный антиандроген спиронолактон, прогестин медроксипрогестерона ацетат и ингибиторы 5α-редуктазы финастерид и дутастерид. Стероидный антиандроген и прогестин хлормадинона ацетат используется в качестве альтернативы CPA в Японии, Южной Корее и некоторых других странах.
CPA используется с этинилэстрадиолом в качестве комбинированной противозачаточной таблетки для предотвращения беременности. Эта комбинация противозачаточных средств доступна с 1978 года. Препарат принимают один раз в день в течение 21 дня, после чего следует 7-дневный перерыв. CPA также доступен в комбинации с эстрадиола валератом (торговая марка Femilar) в качестве комбинированной противозачаточной таблетки в Финляндии с 1993 года. Таблетки CPA в высоких дозах обладают противозачаточным эффектом и могут быть
CPA используется в качестве антиандрогена для лечения андроген-зависимые состояния кожи и волос, такие как акне, себорея, гирсутизм (чрезмерный рост волос), выпадение волос на коже головы и гнойный гидраденит у женщин. Эти состояния усугубляются присутствием андрогенов, и, подавляя уровни андрогенов и блокируя их действия, CPA улучшает симптомы этих состояний. CPA используется для лечения таких состояний как в низких дозах в качестве противозачаточных таблеток, так и самостоятельно в более высоких дозах. Было обнаружено, что противозачаточные таблетки, содержащие низкие дозы CPA в сочетании с этинилэстрадиолом для лечения акне, приводят к общему улучшению у 75-90% женщин, с улучшением реакции на 100%. Было обнаружено, что только высокие дозы CPA улучшают симптомы акне на 75-90% у женщин. Было обнаружено, что отмена CPA приводит к заметному рецидиву симптомов у 70% женщин. CPA - одно из наиболее часто используемых лекарств для лечения гирсутизма, гиперандрогении и синдрома поликистозных яичников у женщин во всем мире.
Более высокие дозы CPA используются в сочетании с эстрогенами, особенно в дозах от 25 до 100 мг / день циклически при лечении гирсутизма у женщин. Эффективность таких доз CPA при лечении гирсутизма у женщин, по-видимому, аналогична эффективности спиронолактона, флутамида и финастерида. Рандомизировано. контролируемые испытания обнаружили, что более высокие дозы CPA (например, 20 мг / день или 100 мг / день) добавляются циклически к противозачаточным таблеткам, содержащим этинилэстрадиол и 2 мг / сут. day CPA были не более эффективны или лишь незначительно более эффективны при лечении тяжелого гирсутизма у женщин, чем только противозачаточные таблетки. Было обнаружено, что поддерживающая терапия более низкими дозами CPA, такими как 25 мг / день, эффективна для предотвращения рецидива симптомов гирсутизма. CPA обычно комбинируют с этинилэстрадиолом, но вместо этого он может использоваться в комбинации с заместительной гормональной терапией дозами эстрадиола. Было обнаружено, что CPA в дозировке 50 мг / день в сочетании с трансдермальными пластырями с эстрадиолом 100 мкг / день эффективен при лечении гирсутизма аналогично комбинации CPA с этинилэстрадиолом.
Эффективность комбинации эстрогена и CPA при лечении гирсутизма у женщин, по-видимому, связано с заметным подавлением общего и свободного андрогенов уровней, а также дополнительной блокадой рецептора андрогена.
Было обнаружено, что CPA эффективен при лечении акне у мужчин с заметным улучшением симптомов, наблюдаемых при дозировках 25, 50 и 100 мг / день в различных исследованиях. Он также может остановить дальнейшее прогрессирование выпадения волос на коже головы у мужчин. Увеличение количества волос на голове и уменьшение волос на теле наблюдалось при применении CPA у мужчин с выпадением волос на коже головы. Однако его побочные эффекты у мужчин, такие как демаскулинизация, гинекомастия, сексуальная дисфункция, потеря плотности кости и обратимая бесплодие, в большинстве случаев делает использование CPA у мужчин непрактичным. Кроме того, более низкие дозы CPA, такие как 25 мг / день, лучше переносятся мужчинами. Но такие дозы также показывают более низкую эффективность при лечении угрей у мужчин.
CPA используется в качестве антиандрогена для лечения высоких уровней андрогенов и связанных симптомы, такие как маскулинизация, вызванные такими состояниями, как синдром поликистозных яичников (СПКЯ) и врожденная гиперплазия надпочечников (CAH) у женщин. Он почти всегда сочетается с эстрогеном, таким как этинилэстрадиол, когда он используется для лечения СПКЯ у женщин.
CPA используется в низких дозах в гормональной терапии менопаузы в комбинации с эстрогеном для обеспечения защиты эндометрия и лечения симптомов менопаузы. Он используется в гормональной терапии менопаузы под торговой маркой Climen, которая представляет собой последовательный препарат, содержащий 2 мг валерата эстрадиола и 1 мг CPA. Climen был первым на рынке продуктом для использования в гормональной терапии менопаузы, содержащим CPA. Он доступен в более чем 40 странах.
CPA широко используется в качестве антиандрогена и прогестагена в феминизме. гормональная терапия для трансгендерных женщин. Его применяют перорально в дозировке от 10 до 100 мг / день и внутримышечно в дозе 300 мг один раз в 4 недели. Исследования показали, что 10, 25 и 50 мг CPA в день в сочетании с эстрогеном приводят к эквивалентному и полному подавлению тестостерона у трансгендерных женщин. В свете рисков CPA, таких как усталость, образование тромбов, доброкачественные опухоли головного мозга и повреждение печени, использование более низких доз лекарства может помочь свести к минимуму такие риски. Побочные эффекты CPA, такие как демаскулинизация и снижение либидо, более приемлемы для трансгендерных женщин, чем для мужчин.
CPA также использовался в качестве блокатора полового созревания и, следовательно, в качестве антиандрогена и антиэстроген для подавления полового созревания у трансгендерной молодежи, хотя модуляторы ГнРГ в основном используются для этой цели.
CPA используется в качестве монотерапии антиандрогенами и как средство терапии по депривации андрогенов в паллиативном лечении рака простаты у мужчин. Он используется в очень высоких дозах внутрь или внутримышечно для лечения этого заболевания. Антиандрогены не лечат рак простаты, но могут значительно продлить жизнь у мужчин с этим заболеванием. CPA имеет аналогичную эффективность модуляторов ГнРГ и хирургической кастрации, терапии высокими дозами эстрогена (например, с диэтилстильбестролом ) и высокими дозами. доза монотерапия нестероидными антиандрогенами (например, с бикалутамидом ), но имеет значительно меньшую эффективность, чем комбинированная андрогенная блокада с модулятором GnRH и нестероидными антиандрогенами (например, с бикалутамид или энзалутамид ). Кроме того, не было обнаружено, что комбинация CPA с модулятором GnRH или хирургической кастрацией улучшает результаты по сравнению с модулятором GnRH или только хирургической кастрацией, в отличие от нестероидных антиандрогенов. Из-за своей низкой эффективности, переносимости и безопасности, CPA в настоящее время редко используется для лечения рака простаты, поскольку его в значительной степени вытеснили модуляторы GnRH и нестероидные антиандрогены. CPA - единственный стероидный антиандроген, который по-прежнему используется для лечения рака простаты.
Исследования диапазона доз CPA для рака простаты не проводились, и оптимальная дозировка CPA для лечения этого состояния была не установлено. Диапазон доз перорального CPA от 100 до 300 мг / день используется при лечении рака простаты, но обычно используется пероральный CPA от 150 до 200 мг / день. Schröder (1993, 2009) рассмотрел вопрос о дозировке CPA и рекомендовал дозировку от 200 до 300 мг / день для CPA в качестве монотерапии и дозировку от 100 до 200 мг / день для CPA в комбинированной андрогенной блокаде (то есть CPA в сочетании с хирургической или медицинской кастрацией ). Однако было обнаружено, что комбинация CPA с кастрацией при раке простаты значительно снижает общую выживаемость по сравнению с одной кастрацией. Следовательно, использование CPA в качестве антиандрогенного компонента при комбинированной андрогенной блокаде нецелесообразно. При внутримышечной инъекции для лечения рака простаты CPA используется в дозировке 300 мг один раз в неделю.
Комбинация CPA с эстрогеном, таким как сульфонат этинилэстрадиола или в низких дозах диэтилстильбэстрол использовался как форма комбинированной андрогенной блокады и как альтернатива комбинации CPA с хирургической или медицинской кастрацией.
CPA используется в качестве антиандроген и форма химической кастрации при лечении парафилий и гиперсексуальности у мужчин. Он используется для лечения сексуальных преступников. Лекарство одобрено более чем в 20 странах по этому показанию и преимущественно используется в Канаде, Европе и Ближнем Востоке. CPA снижает половое влечение и сексуальное возбуждение и вызывает сексуальную дисфункцию. CPA также может использоваться для снижения полового влечения у лиц с несоответствующим сексуальным поведением, таких как люди с умственной отсталостью и деменцией. Лекарство также полезно для лечения самоповреждающего сексуального поведения, такого как мазохизм. CPA имеет сопоставимую эффективность с медроксипрогестерона ацетатом в подавлении сексуальных побуждений и функций, но, по-видимому, менее эффективен, чем модуляторы гонадолиберина, такие как лейпрорелин, и имеет больше побочных эффектов..
Высокие дозы CPA значительно снижают сексуальные фантазии и сексуальную активность у 80–90% мужчин с парафилиями. Кроме того, было обнаружено, что частота повторных правонарушений среди лиц, совершивших сексуальные преступления, снижается с 85% до 6%, при этом большинство повторных правонарушений совершается лицами, которые не выполнили предписания по лечению CPA. Сообщалось, что в 80% случаев для достижения желаемого снижения сексуальности достаточно 100 мг / день CPA, тогда как в остальных 20% случаев достаточно 200 мг / день. Когда желательно только частичное снижение сексуальности, может быть полезно 50 мг / день CPA. Снижение полового влечения и эректильной функции происходит при CPA к концу первой недели лечения и становится максимальным в течение трех-четырех недель. Диапазон доз составляет от 50 до 300 мг / день.
CPA используется в качестве антиандрогена и антиэстрогена для лечения преждевременного полового созревания у мальчиков и девочек. Однако для этого показания он не является полностью удовлетворительным, поскольку не способен полностью подавить половое созревание. По этой причине при лечении преждевременного полового созревания в большинстве случаев вместо CPA используются агонисты GnRH. CPA не является удовлетворительным для гонадотропин-независимого преждевременного полового созревания. CPA использовался в дозах от 50 до 300 мг / м для лечения преждевременного полового созревания.
CPA полезен, например, при лечении приливов из-за терапии по депривации андрогенов рака простаты.
CPA полезен для подавления вспышки тестостерона в начале терапии агонистами GnRH. Он успешно использовался для этой цели как отдельно, так и в комбинации с эстрогенами, такими как диэтилстильбестрол.
CPA доступны в форма пероральных таблеток отдельно (более высокая доза; 10 мг, 50 мг, 100 мг) или в комбинации с этинилэстрадиолом или валератом эстрадиола (низкая доза; 1 или 2 мг CPA) и в форме ампул для внутримышечных инъекций (более высокая доза; 100 мг / мл, 300 мг / 3 мл; марка name Androcur Depot).
Составы с более высокими дозами используются для лечения рака простаты и некоторых других показаний, связанных с андрогенами, в то время как составы с низкими дозами, которые также содержат эстроген, используются как комбинированные противозачаточные таблетки и используются в менопаузальной гормональной терапии для лечения менопаузальных симптомов.
Противопоказаний CPA включают:
Когда CPA используется в сочетании с эстрогенами, противопоказания для Также следует учитывать противозачаточные таблетки.
CPA обычно хорошо- переносится и имеет легкий побочный эффект профиль независимо от дозировки, когда он используется в сочетании с эстрогенами у женщин. Побочные эффекты CPA в целом включают гипогонадизм (низкий уровень половых гормонов) и связанные с ним симптомы, такие как демаскулинизация, сексуальная дисфункция, бесплодие и остеопороз (хрупкие кости); грудь изменения, такие как болезненность груди, увеличение груди и гинекомастия (грудь у мужчин); эмоциональные изменения, такие как усталость и депрессия ; и другие побочные эффекты, такие как дефицит витамина B12, слабые глюкокортикоидные эффекты и повышенные ферменты печени. Увеличение веса может происходить при приеме CPA, когда его применяют в высоких дозах. Некоторые побочные эффекты CPA можно улучшить или полностью предотвратить, если его комбинировать с эстрогенами для предотвращения дефицита эстрогена. Имеется мало количественных данных о многих потенциальных побочных эффектах CPA. Объединенные данные о переносимости CPA не доступны в литературе.
При очень высоких дозах у пожилых мужчин с раком простаты CPA может вызывать побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко, CPA может вызвать сгустки крови, токсичность для печени (включая гепатит, печеночную недостаточность и рак печени ), чрезмерно высокий уровень пролактина и некоторые доброкачественные опухоли головного мозга, включая менингиомы (опухоли мозговых оболочек ) и пролактиномы (пролактин секретирующие опухоли гипофиза ). После прекращения высоких доз CPA может вызвать надпочечниковую недостаточность как эффект отмены.
CPA относительно безопасен при острой передозировке. Он используется в очень высоких дозах до 300 мг / день перорально и 700 мг в неделю внутримышечно. Для сравнения: доза CPA, используемая в противозачаточных таблетках, составляет 2 мг / день. Смертельных случаев, связанных с передозировкой CPA, не было. Специфических антидотов при передозировке CPA не существует, и лечение должно основываться на симптомах. Промывание желудка можно использовать в случае передозировки перорально в течение последних двух до 3 часов.
Ингибиторы и индукторы фермента цитохрома P450 CYP3A4 может взаимодействовать с CPA. Примеры сильных ингибиторов CYP3A4 включают кетоконазол, итраконазол, клотримазол и ритонавир, а примеры сильных индукторов CYP3A4 включают рифампицин, рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и St. Зверобой. Некоторые противосудорожные препараты могут существенно снижать уровни CPA в 8 раз.
CPA имеет антиандрогенное действие. активность, прогестагенная активность, слабая частичная глюкокортикоидная активность, слабая активность ингибитора стероидогенеза и агонист активность по рецептору прегнана X. Не имеет эстрогенной или антиминералокортикоидной активности. Что касается активности, CPA описывается как высокоэффективный гестаген, умеренно мощный антиандроген и слабый глюкокортикоид. Благодаря своей прогестагенной активности, CPA обладает антигонадотропным действием и способен подавлять фертильность и уровни половых гормонов как у мужчин, так и у женщин.
CPA можно принимать перорально или инъекцией в мышцу. Он имеет почти полную пероральную биодоступность, в высокой степени и исключительно связан с альбумином с точки зрения связывания с белками плазмы, метаболизируется в печень путем гидроксилирования и конъюгации, имеет 15β-гидроксиципротерона ацетат (15β-OH-CPA) в качестве единственного основного активного вещества. метаболит, имеет длительный период полувыведения примерно от 2 до 4 дней независимо от пути введения, и выделяется в основном с фекалиями и с в меньшей степени в моче.
CPA, также известный как 1α, 2α-метилен-6-хлор-17α-ацетокси-δ-прогестерон или как 1α, 2α-метилен-6- хлор-17α-гидроксипрегна-4,6-диен-3,20-дионацетат, представляет собой синтетический прегнан стероид и ацетилированный производное 17α-гидроксипрогестерона. Он структурно связан с другими производными 17α-гидроксипрогестерона, такими как хлормадинонацетат, гидроксипрогестерона капроат, медроксипрогестерона ацетат и мегестрола ацетат.
Химический синтез CPA опубликован. Ниже приводится один из таких синтезов:
Частичный синтез CPA с использованием ацетата гидроксипрогестерона в качестве исходного материала, Wiechert Neumann (1965) и Wiechert (1966). CPA был впервые синтезирован в 1961 году Рудольфом Вихертом, сотрудником Schering, и вместе с Фридмундом Нойманом в Берлин, они подали заявку на патент на CPA как «прогестагент» в 1962 году. Антиандрогенная активность CPA была случайно обнаружена Хамадой, Нейманом и Карлом Джункманном в 1963 году. Наряду со стероидными антиандрогенами бенортероном (17α-метил-B-нортестостерон; SKF-7690), ципротерон, BOMT (Ro 7-2340) и триметилтриенолон (R- 2956) и нестероидные антиандрогены флутамид и DIMP (Ro 7-8117), CPA был одним из первых антиандрогенов, которые были открыты и исследованы.
CPA изначально был разработан как прогестаген для профилактики повторный аборт. В ходе разработки его оценивали на андрогенную активность, чтобы гарантировать, что он не будет вызывать тератогенных эффектов у женских плодов. Препарат вводили беременным крысам, и его влияние на плод крысы было изучено. К удивлению исследователей, все детеныши крыс оказались самками. После того, как было подсчитано 20 детенышей крыс-самок подряд, стало ясно, что это не могло быть случайностью. Затем крысят оценивали, и было обнаружено, что с точки зрения кариотипа около 50% фактически были самцами. Самцы крыс были феминизированы, и это результативное открытие явилось открытием мощной антиандрогенной активности CPA. Через год после одобрения патента в 1965 г. Нейман опубликовал дополнительные доказательства антиандрогенного действия CPA на крыс; он сообщил об «организационном влиянии CPA на мозг». CPA начали использовать в экспериментах на животных по всему миру, чтобы исследовать, как антиандрогены влияют на плод половую дифференциацию.
Первое клиническое использование CPA для лечения сексуальных отклонений и рака простаты произошел в 1966 году. Впервые он был изучен для лечения андроген-зависимых кожных и волосяных симптомов, в частности акне, гирсутизма, себореи и выпадения волос на коже головы, в 1969 году. CPA был впервые одобрен для медицинского применения в 1973 году в Европе под торговой маркой Androcur. В 1977 г. был введен препарат CPA для внутримышечной инъекции. CPA впервые был продан как противозачаточная таблетка в 1978 году в комбинации с этинилэстрадиолом под торговой маркой Diane. Following phase III clinical trials, CPA was approved for the treatment of prostate cancer in Germany in 1980. CPA became available in Canada as Androcur in 1987, as Androcur Depot in 1990, and as Diane-35 in 1998. Conversely, CPA was never introduced in any form in the United States. This was reportedly due to concerns about breast tumors observed with high-dose pregnane progestogens in beagle dogs as well as concerns about potential teratogenicity in pregnant women. Use of CPA in transgender women, an off-label indication, was reported as early as 1977. The use of CPA in transgender women was well-established by the early 1990s.
The history of CPA, including its discovery, development, and marketing, has been reviewed.
The English and generic name of CPA is cyproterone acetate and this is its USAN, BAN, and JAN. The English and generic name of unacetylated cyproterone is cyproterone and this is its INN and BAN, while cyprotérone is the DCF and French name and ciproterone is the DCIT and Italian name. The name of unesterified cyproterone in Latin is cyproteronum, in German is cyproteron, and in Spanish is ciproterona. These names of cyproterone correspond for CPA to acétate de cyprotérone in French, acetato de ciproterona in Spanish, ciproterone acetato in Italian, cyproteronacetat in German, cyproteronacetaat in Dutch, and ciproteron acetat in Slavic. CPA is also known by the developmental code names SH-80714 and SH-714, while unacetyl Активный ципротерон известен под кодами развития SH-80881 и SH-881.
CPA продается под торговыми марками, включая Androcur, Androcur Depot, Androcur-100, Androstat, Asoteron, Cyprone, Cyproplex, Cyprostat, Cysaxal, Imvel и Siterone. Когда CPA составляется в комбинации с этинилэстрадиолом, он также известен как co-cyprindiol, и торговые марки для этого состава включают Andro-Diane, Bella HEXAL 35, Chloe, Cypretil, Cypretyl, Cyproderm, Diane, Diane Mite, Diane-35, Дианетта, Дикси 35, Дрина, Эллеакнель, Эстель, Эстель-35, Жинетт, Линфейс, Минерва, Врея и Зирона. CPA также продается в сочетании с эстрадиола валератом как Climen, Climene, Elamax и Femilar.
Доступность CPA в странах по всему миру (по состоянию на март 2018 г.). Бирюза сочетается с эстрогеном в низкой дозе, темно-синий - только в высокой дозе, а голубой доступен и в том, и в другом. CPA широко доступен во всем мире и продается почти во всех развитых странах, при этом заметно основные исключения: США и Япония. Почти во всех странах, где продается CPA, он доступен как отдельно, так и в сочетании с эстрогеном в противозачаточных таблетках. CPA широко продается в комбинации как с этинилэстрадиолом, так и с валератом эстрадиола. Противозачаточные таблетки, содержащие CPA, доступны в Южной Корее, но CPA как отдельное лекарство не продается в этой стране. В Японии и Южной Корее вместо CPA используются близкородственные антиандрогены и прогестин хлормадинона ацетат, а также другие лекарства. Конкретные места, в которых продается CPA, включают Соединенное Королевство, другие страны Европы, Канады, Австралии, Новой Зеландии, Южная Африка, Латинская Америка и Азия. CPA не продается в большей части Африки и Ближнего Востока.
. Было сказано, что отсутствие доступности CPA в Соединенных Штатах объясняет, почему сравнительно мало исследований по нему в лечение андроген-зависимых состояний, таких как гиперандрогенизм и гирсутизм, у женщин.
Прогестины в противозачаточных таблетках иногда группируются по поколениям. В то время как 19-нортестостерон прогестируется IN последовательно сгруппированной по поколениям, прогестины прегнан, которые используются или используются в противозачаточных таблетках, обычно не включаются в такую классификацию или группируются просто как «разные» или « прегнаны ». В случае CPA был описан как прогестин «первого поколения», как и близкие прогестины, такие как хлормадинонацетат, медроксипрогестерона ацетат и мегестрола ацетат.
CPA был изучен и использовался в комбинации с низкими дозами диэтилстильбэстрола при лечении рака простаты. Комбинация приводит к подавлению уровней тестостерона до диапазона кастрированного, что обычно не может быть достигнуто с помощью одного CPA. CPA изучалась как форма андрогенной депривации для лечения доброкачественной гиперплазии простаты (увеличенной простаты). Препарат также изучался при лечении рака груди.
CPA изучался для использования в качестве потенциального мужского гормонального контрацептива как отдельно, так и в комбинации с тестостерон у мужчин. CPA разработана Barr Pharmaceuticals в 2000-х годах для лечения приливов у пациентов с раком простаты в США. Он достиг фазы III клинических испытаний по этому показанию и предварительную торговую марку CyPat, но разработка была окончательно прекращена в 2008 году. CPA не является удовлетворительно эффективным в качестве местного антиандрогена, например, при лечении акне. CPA использовался для лечения гиперчувствительности к эстрогену у женщин.
CPA исследовали на предмет снижения агрессии и самоповреждающего поведения благодаря его антиандрогенному действию при таких состояний, как расстройства аутистического характера, деменции, такие как болезнь Альцгеймера и психоз. CPA может быть эффективным при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР). В очень ограниченных клинических исследованиях сообщалось, что он «значительно» эффективен при лечении ОКР у женщин. CPA изучалась при лечении кластерных головных болей у мужчин.
