Войти
| Модулятор гонадотропин-рилизинг-гормона | |
|---|---|
| Класс препарата | |
 Лейпрорелин, агонист ГнРГ и ГнРГ аналог и прототипический ГнРГ модулятор. | |
| Идентификаторы класса | |
| Синонимы | Модулятор рецептора GnRH; Аналог ГнРГ; Агонист гонадолиберина; Антагонист ГнРГ; Блокатор ГнРГ; Модулятор LHRH; Модулятор рецептора LHRH; Аналог LHRH; Агонист LHRH; Антагонист LHRH; Блокатор ЛГРГ |
| Использовать | Бесплодие ; Рак простаты ; Преждевременное половое созревание ; Рак груди ; Эндометриоз ; Миома матки ; Трансгендеры |
| Биологическая мишень | Рецептор GnRH |
| Химический класс | Пептид ; Низкомолекулярные (непептидные) |
| В Викиданных | |
ГнРГ модулятор или модулятор рецептора ГнРГ, также известный как LHRH модулятора или модулятора рецептора LHRH, представляет собой тип препарата, который модулирует с рецептором GnRH, на биологическую мишень в гипоталамо гормона гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ; также известный как luteinizing- рилизинг-гормон или ЛГРГ). Они включают в себя агонисты ГнРГ и антагонисты ГнРГ. Эти препараты могут быть аналогами ГнРГ, такими как лейпрорелин и цетрореликс - пептиды, которые структурно связаны с ГнРГ, - или небольшими молекулами, такими как элаголикс и релуголикс, которые структурно отличаются от аналогов ГнРГ и не связаны с ними.
GnRH модуляторы влияют на секрецию из гонадотропинов, лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), который, в свою очередь, влияет на гонады, влияющие на их функцию и, следовательно, плодородие, а также производства из половых стероидов, в том числе из эстрадиола и прогестерон у женщин и тестостерон у мужчин. Таким образом, модуляторы гонадолиберина также могут быть описаны как прогонадотропные или антигонадотропные, в зависимости от того, действуют ли они на увеличение или уменьшение гонадотропинов.
Вскоре после открытия ГнРГ по нобелевских лауреатов Гийемином и Шалли, исследователи пытались модифицировать ГнРГ декапептида с намерением создать аналоги, которые могут активировать или блокировать рецептор. После разработки и внедрения аналогов GnRH были разработаны и внедрены непептидные или низкомолекулярные модуляторы GnRH.
Все модуляторы ГнРГ противопоказаны при беременности ( категория беременности X).
Агонист гонадотропин-рилизинг-гормона (агонист GnRH) представляет собой модулятор GnRH, который активирует рецептор GnRH, что приводит к повышенной секреции ФСГ и ЛГ. Первоначально считалось, что агонисты ГнРГ могут использоваться в качестве мощных и пролонгированных стимуляторов высвобождения гонадотропина гипофизом, но вскоре было признано, что агонисты ГнРГ после их первоначального стимулирующего действия - так называемого «обострения» - в конечном итоге вызывают парадоксальное и продолжительное снижение секреция гонадотропинов. Этот второй эффект был назван «подавлением» и может наблюдаться примерно через 10 дней. Хотя эта фаза обратима после прекращения приема лекарств, ее можно поддерживать, если прием агонистов ГнРГ продолжается в течение длительного времени. Агонисты ГнРГ также можно вводить пульсирующим образом с использованием помпы для длительной стимуляции секреции гонадотропина, например, для индукции полового созревания.
Антагонист гонадотропин-рилизинг-гормона (антагонист GnRH) представляет собой модулятор GnRH, который блокирует рецептор GnRH, что приводит к немедленному снижению секреции гонадотропина (ФСГ, ЛГ). Антагонисты ГнРГ в основном используются при ЭКО для блокирования естественной овуляции.
a = В разработке; еще не поступил в продажу.
