Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | LY-237733; N-Циклогексил-11-изопропиллизергамид |
| Пути введения. | Внутрь |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C25H35N3O |
| Молярная масса | 393,575 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Амесергид (МНН, США ; код развития LY-237733 ) является рецептом серотонина. антагонист эптора из семейств эрголин и лизергамид, относящийся к метисергиду, который разрабатывается Eli Lilly and Company для лечения различных состояний, включая депрессию, тревогу, шизофрению, мужскую сексуальную дисфункцию, мигрень и тромбоз, но никогда не продавался. Он достиг фазы II клинических испытаний для лечения депрессии, эректильной дисфункции и преждевременной эякуляции до прекращения его развития.
| Сайт | Ki(нМ) | Вид | Ссылка |
|---|---|---|---|
| 5-HT1A | 177,3 | Крыса | |
| 5-HT 1B | ND | ND | ND |
| 5-HT 1D | 57,9 | Корова | |
| 5-HT 2A | 15,1 . 12,4 | Человек . Крыса | . |
| 5-HT 2B | 1,96 | Человек | |
| 5-HT 2C | 6,27 . 13,27 | Человек . Свинья | . |
| 5-HT 3 | >10,000 | Крыса | |
| 5-HT 6 | ND | ND | ND |
| 5-HT 7 | 78,0 | Человек | |
| α1 | 730 | Крыса | |
| α2 | 50. 13 (MB) | Крыса | . |
| β | >10,000 | Крыса | |
| D1 | 150 | Крыса | |
| D2 | 520 | Крыса | |
| H1 | >10,000 | Крыса | |
| mACh | >10,000 | Крыса | |
| Значения K i (нМ). Чем меньше значение, тем сильнее лекарство связывается с сайтом. | |||
Амесергид действует как селективный антагонист серотонина 5-H T 2A, 5-HT 2B и 5-HT 2C рецепторов (Ki= 1,96–15,1 нМ). Он также является антагонистом серотонинового 5-HT 7 рецептора с относительно более низкой аффинностью (Ki= 78,0 нМ). Препарат является сильным антагонистом α2-адренергического рецептора в дополнение к 5-HT 2 рецепторам через его основные активный метаболит 4-гидроксиамесергид (K i = 13 нМ). Этот профиль активности аналогичен так называемому норадренергическому и специфическому серотонинергическому антидепрессанту (NaSSA) миртазапин ( Ремерон).
Амесергид также обладает сродством к серотонин 5-HT 1D рецептор (Ki= 57,9 нМ) и более низкое сродство к серотонину 5-HT 1A, α1-адренергическим и дофамину D1 и D2рецепторы (Ki= 150–730 нМ). Он имеет незначительное сродство к гистаминовым H1 и мускариновым рецепторам ацетилхолина (Ki>10 000 нМ). По всей видимости, препарат не оценивался по уровням серотонина 5-HT 1E, 5-HT 1F, 5-HT 4, 5-HT 5A и 5-HT 6 рецепторов, а также дофаминовых D3, D4 и D5рецепторов.
СМИ, относящиеся к Амесергиду на Wikimedia Commons
