5-HT _5A рецептор - 5-HT5A receptor

Рецептор 5А 5-гидрокситриптамина (серотонина), также известный как HTR5A, представляет собой белок, человека кодируется геном HTR5A . Агонисты и антагонисты рецепторов 5-HT, а также ингибиторы захвата серотонина, присутствующие промнезические (стимулирующие память) и / или противоамнестические эффекты в различных условиях, а рецепторы 5-HT также связаны с нервными изменениями.

• 1 Функция
• 2 Клиническая значимость
• 3 Селективные лиганды
  • 3.1 Агонисты
  • 3.2 Антагонисты
• 4 См. Также
• 5 Ссылки
• 6 Дополнительная литература
• 7 Внешние ссылки

Ген, описанный в этой записи, является членом семейства 5-гидрокситриптаминовых рецепторов и кодирует многопроходный мембранный белок, который функционирует как рецептор для 5-гидрокситриптамин и связывается с G белками, отрицательно влияя на уровни цАМФ через G i и G o. Было показано, что этот белок функционирует частично за счет регуляции внутриклеточной мобилизации Са. Было показано, что рецептор 5-HT 5A является функциональным в системе нативной экспрессии.

Было показано, что грызуны обладают двумя функциональными подтипами рецепторов 5-HT 5, 5-HT 5A и 5-HT 5B, однако, хотя люди обладают геном, кодирующим подтип 5-HT 5B, его кодирующая последовательность прерывается стоп-кодоны, что делает ген нефункциональным, и поэтому в мозге человека экспрессируется только подтип 5-HT 5A.

Он также, по-видимому, служит пресинаптическим серотониновым ауторецептором.

Нейромедиатор серотонин (5-гидрокситриптамин, 5-HT) вовлечен в широкий спектр психиатрических состояний, а также обладает сосудосуживающим и сосудорасширяющим действием.

Некоторые высокоселективные лиганды коммерчески доступны для рецептора 5-HT 5A. Когда в научных исследованиях желательна избирательная активация этого рецептора, неселективный агонист серотонинового рецептора 5-карбоксамидотриптамин может использоваться в сочетании с селективными антагонистами для других его мишеней (в основном 5-HT 1A, 5-HT 1B, 5-HT 1D и 5-HT 7). Исследования в этой области продолжаются.

Агонисты

• ЛСД: (+) - лизергиновая кислота,
• Валереновая кислота, компонент валерианы, действует в качестве частичного агониста 5HT 5A.
• Оланзапин, атипичный антипсихотик.
• Другой лиганд, который был недавно описан, показан ниже и заявлен как селективный 5-HT 5A агонист с K i = 124 нМ.

Антагонисты

• ASP -5736
• AS-2030680
• AS-2674723
• Латрепирдин (неселективный)
• Рисперидон (неселективный), умеренное сродство 206 нМ.
• SB-699,551

• рецептор 5-HT
• 5-HT 1 рецептор
• 5-HT 2 рецептор
• 5-HT 3 рецептор
• 5-HT 4 рецептор
• 5-HT 6 рецептор
• 5-HT 7 рецептор

• "5-ht 5a". База данных рецепторов и ионных каналов IUPHAR. Международный союз фундаментальной и клинической фармакологии.
• Местоположение генома человека HTR5A и Страница сведений о гене HTR5A в UCSC Genome Browser.

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, которая находится в общественном достоянии.

.

Обратная связь: support@alphapedia.ru

Соглашение

О проекте