5-HT 1E рецептор - 5-HT1E receptor

редактировать
HTR1E
Идентификаторы
Псевдонимы HTR1E, 5 -HT1E, рецептор 5-HT1E, рецептор 5-гидрокситриптамина 1E
Внешние идентификаторыOMIM: 182132 HomoloGene: 55491 Генные карты: HTR1E
Местоположение гена (человек)
хромосомы 6 (человека)
Chr. Хромосома 6 (человек)
хромосомы 6 (человека) Геномное расположение HTR1E Геномное расположение HTR1E
Полоса 6q14.3Начало86,937,528 bp
Конец87,016,679 bp
Экспрессия РНК шаблон
PBB GE HTR1E 207404 s при fs.png
Дополнительные справочные данные по экспрессии
Orthologs
SpeciesHumanMouse
Entrez

3354

n / a

Ensembl

ENSG00000168830

н / д

UniProt

P28566

н / д

RefSeq (мРНК)

NM_000865

н / д

RefSeq (белок)

NP_000856

н / д

Местоположение (UCSC)Chr 6: 86,94 - 87,02 Мб н / д
PubMed поискн / д
Викиданные
Просмотр / Править Человеческий

5-гидрокситриптамин (серотонин) 1E-рецептор (5-HT 1E) - это высокоэкспрессированный человеческий рецептор, связанный с G-белком, который принадлежит к 5-HT1 рецептору (рецептор серотонина, связанный с G i). Человеческий ген обозначен как HTR1E .

Содержание

  • 1 Функция
  • 2 Селективные лиганды
    • 2.1 Агонисты
    • 2.2 Антагонисты
  • 3 См. Также
  • 4 Ссылки
  • 5 Внешние ссылки
  • 6 Дополнительная литература

Функция

Функция рецептора 5-HT 1E неизвестна из-за отсутствия селективных фармакологических инструментов, специфических антител и дозволенного животного модели. Ген рецептора 5-HT 1E не обладает полиморфизмом среди людей (несколько мутаций), что указывает на высокую степень эволюционной консервации генетической последовательности, что позволяет предположить, что рецептор 5-HT 1E имеет важная физиологическая роль в организме человека. Предполагается, что рецептор 5-HT 1E участвует в регуляции памяти у людей из-за большого количества рецепторов в лобной коре, гиппокампе и обонятельной луковице, которые являются областями мозг является неотъемлемой частью регуляции памяти.

Этот рецептор уникален среди рецепторов серотонина тем, что, как известно, он не экспрессируется крысами или видами мышей, у всех из которых отсутствует ген, кодирующий 5-HT 1E рецептор. Однако каждый геном свиньи, макаки-резуса и нескольких зайцеобразных (включая кролика), а также морской свинки кодирует гомологичный ген рецептора 5-HT 1E. Морская свинка является наиболее вероятным кандидатом для будущего исследования функции рецептора 5-HT 1E in vivo. Экспрессия рецепторов 5-HT 1E в мозге морской свинки фармакологически подтверждена; Паттерны экспрессии рецептора 5-HT 1E в мозге человека и морской свинки, по-видимому, похожи. В коре головного мозга человека экспрессия 5-HT 1E претерпевает заметный переход в подростковом возрасте, что сильно коррелирует с экспрессией 5-HT 1B.

, наиболее близкого рецептора к 5 -HT 1E - рецептор 5-HT 1F. Они обладают 57% гомологией аминокислотных последовательностей и имеют некоторые общие фармакологические характеристики. Оба рецептора связаны с G 54 i 12 2 (ингибируют активность аденилатциклазы), и оба рецептора имеют высокое сродство к 5-HT и низкое сродство к 5-карбоксиамидотриптаину и мезулергину. Однако из-за значительных различий в паттернах экспрессии в мозге эти рецепторы вряд ли будут опосредовать аналогичные функции у людей. Например, рецепторы 5-HT 1E в изобилии присутствуют в гиппокампе, но не обнаруживаются в полосатом теле (хвостатом теле и скорлупе человеческого мозга), тогда как для 5-HT 1F верно обратное. рецептор. Таким образом, выводы о функции рецептора 5-HT 1E нельзя приписать функции рецептора 5-HT 1F, и наоборот.

Селективный лиганды

Высокоселективных лигандов 5-HT 1E пока нет. [H] 5-HT остается единственным доступным радиолигандом с высоким сродством к рецептору 5-HT 1E (5 нМ).

Агонисты

  • BRL-54443 (5-гидрокси-3- (1-метилпиперидин-4-ил) -1H-индол) - смешанные 5-HT 1E / 1F агонист

антагонисты

Пока нет.

См. Также

Ссылки

Внешние ссылки

Дополнительная литература

Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, который находится в общественном достоянии.

.

Последняя правка сделана 2021-07-19 02:46:31
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте