5-гидрокситриптамин (серотонин) 1E-рецептор (5-HT 1E) - это высокоэкспрессированный человеческий рецептор, связанный с G-белком, который принадлежит к 5-HT1 рецептору (рецептор серотонина, связанный с G i). Человеческий ген обозначен как HTR1E .
Функция рецептора 5-HT 1E неизвестна из-за отсутствия селективных фармакологических инструментов, специфических антител и дозволенного животного модели. Ген рецептора 5-HT 1E не обладает полиморфизмом среди людей (несколько мутаций), что указывает на высокую степень эволюционной консервации генетической последовательности, что позволяет предположить, что рецептор 5-HT 1E имеет важная физиологическая роль в организме человека. Предполагается, что рецептор 5-HT 1E участвует в регуляции памяти у людей из-за большого количества рецепторов в лобной коре, гиппокампе и обонятельной луковице, которые являются областями мозг является неотъемлемой частью регуляции памяти.
Этот рецептор уникален среди рецепторов серотонина тем, что, как известно, он не экспрессируется крысами или видами мышей, у всех из которых отсутствует ген, кодирующий 5-HT 1E рецептор. Однако каждый геном свиньи, макаки-резуса и нескольких зайцеобразных (включая кролика), а также морской свинки кодирует гомологичный ген рецептора 5-HT 1E. Морская свинка является наиболее вероятным кандидатом для будущего исследования функции рецептора 5-HT 1E in vivo. Экспрессия рецепторов 5-HT 1E в мозге морской свинки фармакологически подтверждена; Паттерны экспрессии рецептора 5-HT 1E в мозге человека и морской свинки, по-видимому, похожи. В коре головного мозга человека экспрессия 5-HT 1E претерпевает заметный переход в подростковом возрасте, что сильно коррелирует с экспрессией 5-HT 1B.
, наиболее близкого рецептора к 5 -HT 1E - рецептор 5-HT 1F. Они обладают 57% гомологией аминокислотных последовательностей и имеют некоторые общие фармакологические характеристики. Оба рецептора связаны с G 54 i 12 2 (ингибируют активность аденилатциклазы), и оба рецептора имеют высокое сродство к 5-HT и низкое сродство к 5-карбоксиамидотриптаину и мезулергину. Однако из-за значительных различий в паттернах экспрессии в мозге эти рецепторы вряд ли будут опосредовать аналогичные функции у людей. Например, рецепторы 5-HT 1E в изобилии присутствуют в гиппокампе, но не обнаруживаются в полосатом теле (хвостатом теле и скорлупе человеческого мозга), тогда как для 5-HT 1F верно обратное. рецептор. Таким образом, выводы о функции рецептора 5-HT 1E нельзя приписать функции рецептора 5-HT 1F, и наоборот.
Высокоселективных лигандов 5-HT 1E пока нет. [H] 5-HT остается единственным доступным радиолигандом с высоким сродством к рецептору 5-HT 1E (5 нМ).
Пока нет.
Эта статья включает текст из Национальной медицинской библиотеки США, который находится в общественном достоянии.
.