Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Другие названия | Δ-Estrone; 7-дегидроэстрон; Эстра-1,3,5 (10), 7-тетраен-3-ол-17-он |
| Способы введения. | Внутрь |
| Класс препарата | Эстроген |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
 | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H20O2 |
| Молярная масса | 268,356 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Эквилин - встречающийся в природе эстроген половой гормон обнаружен в лошадях, а также в лекарстве. Это один из эстрогенов, присутствующих в смесях эстрогенов , известных как конъюгированные эстрогены (CEE; торговая марка Premarin ) и этерифицированные эстрогены ( EEs; Estratab, Menest ). КЭЭ - наиболее часто используемая форма эстрогена в заместительной гормональной терапии (ЗГТ) при симптомах менопаузы в США. Сульфат эстрона является основным эстрогеном в КЭЭ (около 50%), в то время как сульфат эквилина является вторым по значимости эстрогеном в составе, составляющим около 25% от общего количества.
Эквилин - эстроген или агонист рецепторы эстрогена (ER), ERα и ERβ. Что касается относительной аффинности связывания для ER, эквилин имеет примерно 13% и 49% от аффинности эстрадиола для ERα и ERβ соответственно. Аналогично обратимому превращению эстрона в эстрадиол с помощью 17β-гидроксистероиддегидрогеназы, эквилин может быть преобразован в более мощный эстроген 17β-дигидроэкилин в теле. Этот эстроген имеет примерно 113% и 108% относительной аффинности связывания эстрадиола с ERα и ERβ соответственно. Эквилин присутствует в CEEs в форме сульфата эквилина, который сам по себе неактивен и действует как пролекарство эквилина через стероидсульфатазу.
Аналогично синтетическому эстрогены, такие как этинилэстрадиол, эквилин и КЭЭ, оказывают непропорциональное действие на определенные ткани, такие как печень и матка по сравнению с биоидентичные эстрогены человека, такие как эстрадиол и эстрон. Из-за их непропорциональной активности в печени эквилин и КЭЭ оказывают относительно повышенное влияние на синтез белка в печени по сравнению с эстрадиолом.
Дозировка 0,25 мг / день сульфата эквилина эквивалентна 0,625 мг / день ВОО с точки зрения облегчения от приливов. При дозировке 0,625 мг / день сульфата эквилина в кровотоке наблюдается повышение уровней глобулина, связывающего половые гормоны, (SHBG), глобулина, связывающего кортикостероиды, и ангиотензиногена <124.>были в 1,5-8 раз больше, чем наблюдались с сульфатом эстрона. Эквилин имеет около 42% относительной эффективности КЭЭ во влагалище и 80% относительной активности КЭЭ в матке, в то время как его более активная форма, 17β-дигидроэкилин, имеет около 83% относительной активности КЭЭ во влагалище и 200% относительной активности КЭЭ в матке.
| Эстроген | HF | VE | UCa | ФСГ | LH | ЛПВП -C | SHBG | CBG | AGT | Печень |
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| Эстрадиол | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1,0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 | 1.0 |
| Эстрон | ? | ? | ? | 0.3 | 0,3 | ? | ? | ? | ? | ? |
| Эстриол | 0,3 | 0,3 | 0,1 | 0,3 | 0,3 | 0,2 | ? | ? | ? | 0,67 |
| Эстрона сульфат | ? | 0,9 | 0,9 | 0,8–0,9 | 0,9 | 0,5 | 0,9 | 0,5–0,7 | 1,4–1,5 | 0,56–1,7 |
| Конъюгированные эстрогены | 1,2 | 1,5 | 2,0 | 1,1–1,3 | 1,0 | 1,5 | 3,0–3,2 | 1,3–1,5 | 5,0 | 1,3– 4,5 |
| Сульфат эквилина | ? | ? | 1,0 | ? | ? | 6,0 | 7,5 | 6,0 | 7,5 | ? |
| Этинилэстрадиол | 120 | 150 | 400 | 60–150 | 100 | 400 | 500–600 | 500–600 | 350 | 2,9–5,0 |
| Диэтилстильбестрол | ? | ? | ? | 2,9–3,4 | ? | ? | 26–28 | 25–37 | 20 | 5,7–7,5 |
| Источники и сноски Примечания: Значения указаны соотношения, с эстрадиолом в качестве стандарта (т.е. 1,0). Сокращения: HF= Клиническое облегчение приливов. VE= усиление пролиферации вагинального эпителия. UCa = Уменьшение UCa. FSH = Подавление уровней FSH. LH = Подавление уровней LH. ЛПВП -C, SHBG, CBG и AGT = Повышение уровней этих белков печени в сыворотке крови. Печень = отношение эстрогенных эффектов печени к общим / системным эстрогенным эффектам (приливы / гонадотропины ). Источники: См. Шаблон. | ||||||||||
Эквилин имеет около 8% от относительной аффинности связывания тестостерона для SHBG по сравнению с 12% в случае эстрона. Что касается связывания белков плазмы, он связывается на 26% с SHBG и на 13% с альбумином. Скорость метаболического клиренса эквилина и сульфата эквилина составляет 2640 л / день / мес. И 175 л / сут / мес соответственно. В соответствии с этим биологический период полувыведения сульфата эквилина существенно больше, чем у эквилина. Эквилин превращается в 17β-дигидроэкилин в печени и в других тканях. Эквилин и 17β-дигидроэкилин также могут быть преобразованы в эквиленин и 17β-дигидроэквиленин. Эквилин выводится в форме глюкуронид конъюгатов.
Эквилин, также известный как δ-эстрон или 7-дегидроэстрон, как а также эстра-1,3,5 (10), 7-тетраен-3-ол-17-он, является встречающимся в природе эстраном стероидом и аналог эстрона. С точки зрения химической структуры и фармакологии, эквилин относится к 17β-дигидроэкилину (δ-17β-эстрадиол), как эстрон относится к эстрадиолу.
.
