Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Cardizem, Dilacorxr, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a684027 |
| Лицензионные данные | |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь, внутривенно (IV) |
| Класс препарата | Недигидропиридиновый блокатор кальциевых каналов |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | 40% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 3–4,5 часа |
| Выведение | Почки. Желчные пути |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| лиганд PDB | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.050.707  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C22H26N2O4S |
| Молярная масса | 414,52 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Дилтиазем, продается под торговой маркой Cardizem, среди прочего, блокатор кальциевых каналов препарат, используемый для лечат высокое кровяное давление, стенокардию и некоторые сердечные аритмии. Его также можно использовать при гипертиреозе, если невозможно использовать бета-блокаторы. Принимается перорально или инъекцией в вену. При введении путем инъекции эффекты обычно начинаются в течение нескольких минут и длятся несколько часов.
Общие побочные эффекты включают отек, головокружение, головные боли и низкое кровяное давление. Другие серьезные побочные эффекты включают чрезмерно медленное сердцебиение, сердечную недостаточность, проблемы с печенью и аллергические реакции. Не рекомендуется использовать во время беременности. Неясно, безопасно ли его использование при грудном вскармливании.
Дилтиазем расслабляет гладкие мышцы в стенках артерий, что приводит к их возникновению. открытие и облегчение кровотока. Кроме того, он воздействует на сердце, продлевая период, пока оно не сможет снова биться. Он делает это, блокируя попадание кальция в клетки сердца и кровеносных сосудов. Это антиаритмический препарат IV класса.
. Дилтиазем был одобрен для медицинского применения в США в 1982 году. Он доступен как дженерик. В 2017 году это было 75-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более десяти миллионов рецептов. Также доступны препараты с пролонгированным высвобождением.
Дилтиазем показан для:
При суправентрикулярной тахикардии (PSVT ) дилтиазем выглядит следующим образом: эффективен как верапамил i n лечение рецидивирующей суправентрикулярной тахикардии.
фибрилляция предсердий или трепетание предсердий - другое показание. Начальный болюс должен составлять 0,25 мг / кг, внутривенно (в / в).
Благодаря своим сосудорасширяющим эффектам дилтиазем полезен для лечения гипертензии. Блокаторы кальциевых каналов хорошо переносятся и особенно эффективны при лечении гипертонии с низким содержанием ренина.
Дилтиазем относительно противопоказан при наличии синдрома слабости синусового узла, атриовентри кулярный узел нарушения проводимости, брадикардия, нарушение функции левого желудочка, окклюзионная болезнь периферических артерий и хроническая обструктивная болезнь легких.
Рефлекторный симпатический ответ, вызванный периферическим расширением сосудов и, как следствие, падением артериального давления, работает, чтобы противодействовать отрицательным инотропным, хронотропным и дромотропным эффектам дилтиазема. Нежелательные эффекты включают гипотензию, брадикардию, головокружение, приливы крови, утомляемость, головные боли и отеки. Редкими побочными эффектами являются застойная сердечная недостаточность, инфаркт миокарда и гепатотоксичность.
Дилтиазем является одним из наиболее распространенных препаратов, вызывающих лекарственную волчанку, наряду с гидралазином, прокаинамид, изониазид, миноциклин.
Из-за его ингибирования печеночных цитохромов CYP3A4, CYP2C9 и CYP2D6, существует ряд лекарственных взаимодействий. Некоторые из наиболее важных взаимодействий перечислены ниже.
Дилтиазем внутривенно следует применять с бета-адреноблокаторами с осторожностью, потому что, хотя комбинация наиболее эффективно снижает частоту сердечных сокращений, в редких случаях аритмия и блокада АВ-узла.
Хинидин не следует использовать одновременно с блокаторами кальциевых каналов из-за пониженного клиренса обоих препаратов и потенциальных фармакодинамических эффектов на СА и АВ. узлов.
Одновременное использование фентанила с дилтиаземом или любыми другими ингибиторами CYP3A4, поскольку эти препараты уменьшают распад фентанила и, таким образом, усиливают его действие.
180 мг Капсула Cardizem Дилтиазем, также известный как (2S, 3S) -3-ацетокси-5- [2- (диметиламино) этил] -2,3-дигидро-2- (4-метоксифенил) -1, 5-бензотиазепин-4 (5H) -он гидрохлорид обладает сосудорасширяющей активностью, приписываемой (2S, 3S) -изомеру. Дилтиазем является сильнодействующим вазодилататором, увеличивающим кровоток и переменно снижающим частоту сердечных сокращений за счет сильного подавления проводимости A-V узла. Он связывается с субъединицей альфа-1 кальциевых каналов L-типа аналогично верапамилу, другому недигидропиридиновому (не-DHP) блокатору кальциевых каналов. Химически он основан на кольце 1,4-тиазепина , что делает его блокатором кальциевых каналов бензотиазепинового типа.
Это мощный и мягкий вазодилататор коронарных и периферических сосудов, соответственно, который снижает периферическое сопротивление и постнагрузку, хотя и не так мощно, как блокаторы кальциевых каналов дигидропиридин (DHP). Это приводит к минимальным рефлексивным симпатическим изменениям.
Дилтиазем оказывает отрицательное инотропное, хронотропное и дромотропное эффекты. Это означает, что дилтиазем вызывает снижение сократимости сердечной мышцы - насколько сильное биение, снижение частоты сердечных сокращений - из-за замедления синоатриального узла и замедления проводимости через атриовентрикулярный узел - увеличение времени, необходимого для каждого удара. Каждый из этих эффектов приводит к уменьшению потребления кислорода сердцем, уменьшению симптомов стенокардии, обычно нестабильной стенокардии. Эти эффекты также снижают кровяное давление, заставляя откачивать меньше крови.
Синтез дилтиазема может быть получен путем окисления N- (N, N-диметилэтанамин) -4-аминофенола и добавления 3-меркаптопропионовой кислоты по реакции Майкла.
Дилтиазем прописывается врачами в США не по назначению для профилактики кластерных головных болей. Некоторые исследования дилтиазема и других антагонистов кальциевых каналов в лечении и профилактике мигрени продолжаются.
Недавние исследования показали, что дилтиазем может уменьшить тягу к кокаину у наркозависимых крыс. Считается, что это связано с эффектами блокаторов кальция на дофаминергическую и глутаматергическую передачу сигналов в головном мозге. Дилтиазем также усиливает обезболивающее действие морфина в испытаниях на животных, не увеличивая угнетение дыхания, и снижает развитие толерантности.
Дилтиазем является также используется при лечении трещин заднего прохода. Его можно принимать внутрь или применять местно с повышенной эффективностью. При местном применении он превращается в кремовую форму с использованием вазелина или флогеля. Флоджель лучше впитывает дилтиазем в проблемную зону, чем вазелиновая основа. Имеет хорошие краткосрочные показатели успеха.
