Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Апресолин, БиДил, другие |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a682246 |
Данные лицензии | |
Категория беременности | |
Пути администрирования | Внутрь, внутривенно |
Код УВД | |
Правовой статус | |
Правовой статус | |
Фармакокинетические данные | |
Биодоступность | 26–50% |
Связывание с белками | 85–90% |
Метаболизм | Печень |
Начало действия | От 5 до 30 мин |
Ликвидация Период полураспада | 2–8 часов, 7–16 часов (почечная недостаточность) |
Продолжительность действия | От 2 до 6 часов |
Экскреция | Моча |
Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
Количество CAS | |
PubChem CID | |
IUPHAR / BPS | |
DrugBank | |
ChemSpider | |
UNII | |
КЕГГ | |
ЧЭБИ | |
ЧЭМБЛ | |
Панель управления CompTox ( EPA) | |
ECHA InfoCard | 100,001,528 |
Химические и физические данные | |
Формула | C 8 H 8 N 4 |
Молярная масса | 160,180 г моль -1 |
3D модель ( JSmol ) | |
Улыбки
| |
ИнЧИ
| |
(проверять) |
Гидралазин, продаваемый, среди прочего, под торговой маркой Apresoline, является лекарством, используемым для лечения высокого кровяного давления и сердечной недостаточности. Это включает высокое кровяное давление во время беременности и очень высокое кровяное давление, которое проявляется симптомами. Было обнаружено, что он особенно полезен при сердечной недостаточности вместе с динитратом изосорбида для лечения лиц африканского происхождения. Его вводят перорально или путем инъекции в вену. Эффект обычно начинается примерно через 15 минут и продолжается до шести часов.
Общие побочные эффекты включают головную боль и учащенное сердцебиение. Он не рекомендуется людям с ишемической болезнью сердца или ревматическим заболеванием сердца, поражающим митральный клапан. Людям с заболеванием почек рекомендуется низкая доза. Гидралазин входит в семейство сосудорасширяющих препаратов, поэтому считается, что он действует, вызывая расширение кровеносных сосудов.
Гидралазин был открыт, когда ученые Ciba искали лекарство от малярии. Он был запатентован в 1949 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения. В 2018 году это было 98-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в Соединенных Штатах: было выписано более 7 миллионов рецептов.
Гидралазин не используется в качестве основного препарата для лечения гипертонии, поскольку он вызывает рефлекторную симпатическую стимуляцию сердца ( барорецепторный рефлекс ). Симпатическая стимуляция может увеличить частоту сердечных сокращений и сердечный выброс, а у людей с ишемической болезнью сердца может вызвать стенокардию или инфаркт миокарда. Гидралазин может также повышать концентрацию ренина в плазме, что приводит к задержке жидкости. Чтобы предотвратить эти нежелательные побочные эффекты, гидралазин обычно назначают в сочетании с бета-блокатором (например, пропранололом ) и диуретиком. Бета-адреноблокаторы, разрешенные для лечения сердечной недостаточности в Великобритании, включают бисопролол, карведилол и небиволол.
Гидралазин используется для лечения тяжелой гипертензии, но не является терапией первой линии при эссенциальной гипертензии. Однако гидралазин часто используется для лечения гипертонии во время беременности вместе с лабеталолом и / или метилдопой.
Гидралазин обычно используется в сочетании с динитратом изосорбида для лечения застойной сердечной недостаточности в самоидентифицированных группах афроамериканцев. Этот препарат, динитрат изосорбида / гидралазин, был первым лекарством, отпускаемым по рецепту на расовой основе.
Он не должен применяться у людей с тахикардией, сердечной недостаточностью, констриктивным перикардитом, волчанкой, расслаивающей аневризмой аорты или порфирией.
Продолжительное лечение может вызвать синдром, похожий на волчанку, который может стать фатальным, если симптомы не будут замечены и медикаментозное лечение прекращено.
Очень частые (частотаgt; 10%) побочные эффекты включают головную боль, тахикардию и сердцебиение.
Общие (частота 1–10%) побочные эффекты включают приливы крови к лицу, гипотонию, ангинозные симптомы, боль или опухание суставов, мышечные боли, положительные тесты на предсердный натрийуретический пептид, расстройство желудка, диарею, тошноту и рвоту и отек (задержка натрия и воды).
Это может усилить гипотензивный эффект:
Лекарства, обладающие сильным эффектом первого прохождения, такие как бета-блокаторы, могут повышать биодоступность гидралазина. Адреналин (адреналин) за счет ускорения сердечного ритма, усиливаемого гидралазином, может привести к токсичности.
Это релаксант гладких мышц прямого действия, который действует как сосудорасширяющее средство, прежде всего, в артериолах сопротивления ; молекулярный механизм включает ингибирование индуцированного инозитолтрифосфатом высвобождения Са 2+ из саркоплазматического ретикулума в артериальных гладкомышечных клетках. Расслабляя гладкие мышцы сосудов, вазодилататоры снижают периферическое сопротивление, тем самым снижая кровяное давление и уменьшая постнагрузку.
Гидралазин относится к классу препаратов гидразинофталазина.
Антигипертензивная активность гидралазина была обнаружена учеными из Ciba, которые пытались открыть лекарства для лечения малярии; первоначально он назывался C-5968 и 1-гидразинофталазин; Заявка на патент компании Ciba была подана в 1945 году и выпущена в 1949 году, а первые научные публикации о ее деятельности по снижению артериального давления появились в 1950 году. Она была одобрена FDA в 1953 году.
Это был один из первых гипотензивных препаратов, которые можно было принимать внутрь.
Гидралазин также изучался как средство лечения миелодиспластического синдрома в качестве ингибитора ДНК-метилтрансферазы.