Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | , |
| Торговые наименования | Questran. Questran Light. Холибар. Олестир |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682672 |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | перорально |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | низкая |
| Связывание с белками | неизвестно |
| Метаболизм | желчные кислоты |
| Период полувыведения | 1 час |
| Выведение | Фекалии |
| Идентификаторы | |
| Номер CAS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL |
|
| ECHA InfoCard | 100.031.143  |
| Химические и физические данные | |
| Mola r масса | В среднем превышает 1 × 10 г / моль |
| (что это?) | |
Колестирамин (МНН ) или холестирамин (USAN ) (торговые названия Questran, Questran Light, Cholybar, Olestyr ) представляет собой желчную кислоту. секвестрант, который связывает желчь в желудочно-кишечном тракте, чтобы предотвратить ее реабсорбцию. Это сильная ионообменная смола, что означает, что она может обменивать свои хлорид анионы на анионные желчные кислоты в желудочно-кишечном тракте и связывать они сильно в матрице смолы. Функциональная группа анионообменной смолы представляет собой четвертичную аммониевую группу, присоединенную к инертному сополимеру стирола -дивинилбензола .
Колестирамин удаляет желчные кислоты из организма путем образования нерастворимых комплексов с желчными кислотами в кишечнике, которые затем выводятся с калом. В результате этой потери желчных кислот большее количество плазмы холестерина превращается в желчные кислоты в печени для нормализации уровня. Такое преобразование холестерина в желчные кислоты снижает уровень холестерина в плазме.
Секвестранты желчных кислот, такие как колестирамин, впервые были использованы для лечения гиперхолестеринемии, но после появления статинов, теперь это указание играет лишь второстепенную роль. Их также можно использовать для лечения кожного зуда или зуда, который часто возникает при печеночной недостаточности и других типах холестаза, когда способность выводить желчные кислоты ограничена. уменьшено.
Колестирамин обычно используется для лечения диареи, возникающей в результате мальабсорбции желчных кислот. Впервые он был использован для этого у пациентов с болезнью Крона, перенесших резекцию подвздошной кишки. Терминальная часть тонкой кишки (подвздошная кишка) - это место реабсорбции желчных кислот. Когда этот участок удаляется, желчные кислоты попадают в толстую кишку и вызывают диарею из-за стимуляции секреции хлоридов / жидкости колоноцитами, что приводит к секреторной диарее. Колестирамин предотвращает это увеличение количества воды, делая желчные кислоты нерастворимыми и осмотически неактивными.
Колестирамин также используется для контроля других типов диареи желчных кислот. Первичная идиопатическая форма диареи с желчными кислотами является частой причиной хронической функциональной диареи, часто ошибочно диагностируемой как синдром раздраженного кишечника с преобладанием диареи (СРК-Д), и большинство этих пациентов реагируют на колестирамин. Он полезен при лечении постхолецистэктомического синдрома хронической диареи. Колестирамин также полезен при лечении диареи после ваготомии..
Колестирамин может быть полезен при лечении инфекций, вызываемых Clostridium difficile, для абсорбции токсинов A и B и уменьшения диареи и других симптомов, таких как токсины вызывают. Однако, поскольку он не является противоинфекционным средством, он используется вместе с ванкомицином.
. Он также используется в процедуре «вымывания» у пациентов, принимающих лефлуномид или терифлуномид в качестве лекарственного средства. устранение в случае отмены препарата из-за серьезных побочных эффектов, вызванных лефлуномидом или терифлуномидом.
Отчет о клиническом случае предполагает, что колестирамин может быть полезен для цианобактерий (микроцистин ) отравление собак.
Мази, содержащие колестирамин в сочетании с аквафором, использовались для местного лечения опрелостей у младенцев и детей ясельного возраста.
Холестирамин также связывается с оксалатом в ЖКТ тракта, в конечном итоге снижая образование камней из оксалата мочи и оксалата кальция.
Колестирамин доступен в виде порошка, в пакетах по 4 г или в больших канистрах. В Соединенных Штатах его можно приобрести либо как дженерик, либо как Questran или Questran Light (Bristol-Myers Squibb ).
Типичная доза составляет от 4 до 8 г один или два раза в день, с максимальной дозой 24 г / день.
Были отмечены следующие побочные эффекты:
Сообщалось о кишечной непроходимости у пациентов пациенты с предыдущими операциями на кишечнике должны с осторожностью применять колестирамин. Вызванный холестирамином гиперхлоремический метаболический ацидоз также встречается редко.
Пациенты с гипотиреозом, диабетом, нефротическим синдромом, диспротеинемия, обструктивная болезнь печени, заболевание почек или алкоголизм перед приемом этого лекарства следует проконсультироваться с врачом. Другие препараты следует принимать по крайней мере за час до или через четыре-шесть часов после колестирамина, чтобы уменьшить возможное влияние на абсорбцию. Пациентам с фенилкетонурией следует проконсультироваться с врачом перед приемом Questran Light, потому что этот продукт содержит фенилаланин.
Были отмечены взаимодействия с этими препаратами:
Большинство взаимодействий связано с риском снижения всасывания этих препаратов. Продолжительность лечения не ограничена, но лечащий врач должен регулярно пересматривать, если продолжение лечения все еще необходимо. Основной риск передозировки - закупорка кишечника или желудка.
Колестирамин может препятствовать всасыванию жирорастворимых витаминов, таких как витамины A, D, E и K. Никаких особых указаний относительно употребления алкоголя не делается.
