Войти
 | |||
 | |||
| Клинические данные | |||
|---|---|---|---|
| Торговые наименования | Saphris, Sycrest | ||
| AHFS / Drugs.com | Монография | ||
| MedlinePlus | a610015 | ||
| Данные лицензии | |||
| Беременность. категория |
| ||
| Способы. введения | Сублингвально | ||
| Код ATC | |||
| Правовой статус | |||
| Правовой статус | |||
| Фармакокинетические данные | |||
| Биодоступность | 35% (сублингвально), <2% (Oral) | ||
| Связывание с белками | 95% | ||
| Метаболизм | в печени (глюкуринодация UGT1A4 и окислительный метаболизм за счет CYP1A2 ) | ||
| Период полувыведения | 24 часа | ||
| Выведение | Почечный (50%), Фекальный (40%; ~ 5–16% в виде неизмененного лекарственного средства в фекалиях) | ||
| Идентификаторы | |||
Название IUPAC
| |||
| Номер CAS | |||
| PubChem CID | |||
| IUPHAR / BPS | |||
| ChemSpider | |||
| UNII | |||
| KEGG | |||
| ChEBI | |||
| ChEMBL |
| ||
| Химические и физические данные | |||
| Формула | C17H16ClNO | ||
| Молярная масса | 285,77 г · моль | ||
| 3D-модель (JSmol ) | |||
УЛЫБКИ
| |||
InChI
| |||
| (что это?) | |||
Азенапин, продается под торговой маркой name Sycrest среди прочих, это атипичный антипсихотический препарат, используемый для лечения шизофрении и острой мании, связанной с биполярным расстройством расстройство.
Он был получен химическим путем путем изменения химической структуры тетрациклического (атипичного) антидепрессанта, миансерина.
Азенапин одобрен FDA для лечения острых состояний взрослых с шизофренией и лечение острых маниакальных или смешанных эпизодов, связанных с биполярным расстройством I с психотическими особенностями или без них, у взрослых. В Австралии одобренные (и также перечисленные в PBS ) показания к применению азенапина включают следующее:
В Европейском Союзе и Великобритании азенапин разрешен к применению только для лечения острой мании при биполярном расстройстве I.
Легко всасывается при введении сублингвально, азенапин плохо всасывается при проглатывании.
В системном обзоре Cochrane, Старший научный сотрудник Фонда Макпина Бен Грей обнаружил, что, хотя у азенапина есть некоторые предварительные доказательства того, что он улучшает положительные, отрицательные и депрессивные симптомы, у него недостаточно исследований, чтобы заслужить определенную рекомендацию азенапина для лечения шизофрении. Аналогичным образом, как указано, аспенапин не одобрен для лечения шизофрении в Великобритании, где находится организация Cochrane и этот рецензент.
Что касается его эффективности в лечении острой мании, недавний метаанализ показал, что он дает сравнительно небольшое улучшение маниакальных симптомов у пациентов с острой манией и смешанными эпизодами, чем большинство другие антипсихотические препараты (за исключением зипразидона ), такие как рисперидон и оланзапин. Показатели выбывания (в клинических испытаниях) также были необычно высокими при приеме азенапина. Согласно ретроспективному анализу двух трехнедельных клинических испытаний, он может обладать некоторыми антидепрессивными эффектами у пациентов с острой манией или смешанными эпизодами.
Частота побочных эффектов . Примечание: обсуждение ниже этих списков дает дополнительный контекст в отношении частоты и серьезности этих побочных эффектов.
Очень частые (>10% случаев) побочные эффекты включают:
Общие (1-10% случаев) побочные эффекты включают:
Нечастые (0,1-1% случаев) побочные эффекты включают:
редко (0,01 -0,1%) к побочным эффектам относятся:
Побочные эффекты неизвестной частоты
. Похоже, азенапин имеет относительно низкую склонность к увеличению веса по сравнению с атипичным антипсихотиком (который известен своими метаболическими побочными эффектами) и согласно недавнему метаанализу, он дает значительно меньшую прибавку в весе (SMD [стандартная средняя разница в весе, набранной у тех, кто принимал плацебо, по сравнению с активным препарат]: 0,23; 95% ДИ : 0,07-0,39), чем, палиперидон (SMD: 0,38; 95% ДИ: 0,27-0,48), рисперидон (SMD: 0,42; 95 % ДИ: 0,33-0,50), кветиапин (SMD: 0,43; 95% ДИ: 0,34-0,53), сертиндол (SMD: 0,53; 95% ДИ: 0,38-0,68), хлорпромазин (SMD: 0,55; 95% ДИ: 0,34-0,76), илоперидон (SMD: 0,62; 95% ДИ: 0,49-0,74), клозапин ( SMD: 0,65; 95% ДИ: 0,31-0,99), зотепин (SMD: 0,71; 95% ДИ: 0,47-0,96) и оланзапин (SMD: 0,74; 95% ДИ: 0,67-0,81) и приблизительно (то есть нет статистически значимой разницы на уровне p = 0,05 ) столько же, сколько и прирост массы, как арипипразол (SMD: 0,17; 95% ДИ: 0,05 -0,28), луразидон (SMD: 0,10; 95% ДИ: –0,02-0,21), амисульприд (SMD: 0,20; 95% ДИ: 0,05-0,35), галоперидол (SMD: 0,09; 95% ДИ: 0,00-0,17) и зипразидон (SMD: 0,10; 95% ДИ: –0,02-0,22). Согласно этому метаанализу, его потенциал повышения уровня пролактина в плазме также кажется относительно ограниченным. Этот метаанализ также показал, что азенапин имеет примерно такое же отношение шансов (3,28; 95% ДИ: 1,37-6,69) для возникновения седативного эффекта [по сравнению с пациентами, получавшими плацебо], как и оланзапин (3,34; 95% ДИ. : 2,46-4,50]) и галоперидол (2,76; 95% ДИ: 2,04-3,66) и более высокое отношение шансов (хотя и незначительно) для седативного эффекта, чем арипипразол (1,84; 95% ДИ: 1,05–3,05), палиперидон (1,40; 95% ДИ: 0,85-2,19) и амисульприд (1,42; 95% ДИ: 0,72-2,51), и это лишь некоторые из них. следовательно, антипсихотическое средство с легким и умеренным седативным действием. Поскольку он является (атипичным) антипсихотиком второго поколения, его способность вызывать экстрапирамидный побочный эффект сравнительно невысока по сравнению с антипсихотиками первого поколения, такими как галоперидол, что подтверждается вышеупомянутым метаанализом (хотя этот метаанализ подтвердил показали, что у него была относительно высокая вероятность EPS для атипичного антипсихотического препарата).
Британский национальный формуляр рекомендует постепенное прекращение
