Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Fanapt, Zomaril |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a609026 |
| Данные лицензии |
|
| Способы введения. | Пероральный, инъекционный |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Юридический статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 96% (перорально; T макс. = 2–4 часа) |
| Белок bi обнаружение | ~ 97% |
| Метаболизм | Печень (CYP2D6 -опосредованное гидроксилирование и CYP3A4 -опосредованное O-деметилирование) |
| Период полувыведения | 18–33 часа |
| Экскреция | моча (45,1–58,2%) и кал (19,9–22,1%) |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.106.441  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C24H27FN2O4 |
| Молярный масса | 426,488 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Илоперидон, широко известный как Fanapt и ранее известный как Zomaril, является атипичный антипсихотик для лечения шизофрении.
Илоперидон показан для лечения шизофрении. В исследовании 2013 года, в котором сравнивалась эффективность 15 антипсихотических препаратов при лечении симптомов шизофрении, илоперидон продемонстрировал умеренную эффективность. Так же эффективен, как луразидон, и на 13-15% менее эффективен, чем зипразидон, хлорпромазин и азенапин.
, как правило, работает лучше, чем плацебо.
Исследование безопасности и переносимости илоперидона показало, что при дозе 5 мг / день здоровым добровольцам мужского пола препарат переносился довольно хорошо, хотя гипотония, головокружение и сонливость были очень частыми побочными эффектами, варьировавшимися от легкой до средней степени тяжести. Второе исследование показало, что совместное употребление еды уменьшало выраженность этих эффектов. Это исследование также показало, что повторный прием илоперидона может уменьшить эффекты гипотензии.
Утвержденная доза составляет 12–24 мг, а не 5 мг. Однако поступали сообщения о более высокой переносимости.
В некоторых случаях (частота неизвестна) он может значительно усилить возбуждение и агрессивность, как и все антипсихотические препараты.
Британский национальный формуляр рекомендует постепенная отмена при прекращении приема нейролептиков во избежание острого абстинентного синдрома или быстрого рецидива. Симптомы отмены обычно включают тошноту, рвоту и потерю аппетита. Другие симптомы могут включать беспокойство, повышенное потоотделение и проблемы со сном. Реже может возникнуть ощущение вращения мира, онемения или мышечных болей. Симптомы обычно проходят через короткий промежуток времени.
Имеются предварительные доказательства того, что прекращение приема нейролептиков может привести к психозу. Это также может привести к повторному возникновению состояния, которое лечится. Редко поздняя дискинезия может возникнуть после прекращения приема лекарства.
Илоперидон - это моноамин, направленный на действие и антагонизм определенных нейротрансмиттеров, в частности множественный дофамин и подтипы серотониновых рецепторов. Он считается «атипичным» антипсихотическим средством, поскольку проявляет антагонизм к рецепторам серотонина, как и другие атипичные антипсихотики. Старые типичные нейролептики в первую очередь являются антагонистами дофамина.
Было показано, что илоперидон действует как антагонист на все испытанные рецепторы. Он проявляет высокое (нМ) сродство к серотонину 5HT 2A (значение Ki 5,6 нМ), дофамину D 2 (6,3 нМ) и D 3 (7,1 нМ).) и рецепторов норадреналина α 1 (0,36 нМ), умеренное сродство к дофамину D 4 (25 нМ), серотонину 5HT 6 (43 нМ), 5HT 7 (22 нМ) и низкое сродство к рецепторам серотонина 5HT 1A (168 нМ), допамина D 1 и гистамина H 1. Кроме того, фармакогеномные исследования выявили однонуклеотидный полиморфизм, связанный с усиленным ответом на илоперидон во время острого лечения шизофрении.
Оно было одобрено НАС Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) для использования в Соединенных Штатах 6 мая 2009 г.
Hoechst Marion Roussel Inc. провела предварительное расследование в отношении препарата; однако в мае 1996 г. они прекратили исследования, а в июне 1997 г. передали права на исследования Titan Pharmaceuticals. Затем в августе 1998 года компания Titan передала права на разработку, производство и маркетинг по всему миру компании Novartis. 9 июня 2004 года компания Titan Pharmaceuticals объявила, что права на разработку в рамках фазы III были приобретены компанией Vanda Pharmaceuticals. Первоначальная дата запуска была намечена на 2002 год. 27 ноября 2007 года Vanda Pharmaceuticals объявила, что США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (FDA) приняло их заявку на новый препарат для илоперидона, подтверждая, что заявка готова для рассмотрения и утверждения FDA. 28 июля 2008 г. FDA направило Vanda Pharmaceuticals письмо о неутверждении, касающееся препарата, в котором говорится, что необходимы дальнейшие испытания, прежде чем можно будет принять решение относительно коммерческого использования илоперидона.
Илоперидон был одобрен FDA для лечения шизофрении в США 6 мая 2009 г.
