Войти
 | ||
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Произношение | ||
| Торговые наименования | Устные: Andriol, Jatenzo, другие. IM: Aveed, Nebido, другие | |
| Другие имена | ТУ; Ундецилат тестостерона; 17β-ундеканоат тестостерона; ORG-538; CLR-610 | |
| AHFS / Drugs.com | Монография | |
| MedlinePlus | a614041 | |
| Данные лицензии | ||
| Беременность. категория |
| |
| Способы введения. | Внутрь, внутримышечно | |
| Класс препарата | Андроген ; анаболический стероид ; Эфир андрогена | |
| Код ATC | ||
| Правовой статус | ||
| Правовой статус |
| |
| Фармакокинетические данные | ||
| Биодоступность | Перорально : 3–7%. Внутримышечно : высокая | |
| Связывание с белками | Высокая (тестостерон ) | |
| Метаболизм | Печень | |
| Метаболиты | Тестостерон, ундекановая кислота, метаболиты тестостерона | |
| Период полувыведения | In TSO : 20,9 дней (im ). In CO : 33,9 дней (im ) | |
| Экскреция | ~ 90% Моча, 6% кал | |
| Идентификаторы | ||
наименование IUPAC
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| DrugBank | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| KEGG | ||
| ChEBI |
| |
| ECHA InfoCard | 100.025.193  | |
| Химическая промышленность и физические данные | ||
| Формула | C30H48O3 | |
| Молярная масса | 456,711 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
УЛЫБКИ
| ||
InChI
| ||
Ундеканоат тестостерона, продается для употребления внутрь под торговыми марками Андриол и Джатензо и для использования инъекцией под торговыми марками Aveed и Небидо, является андрогены и анаболические стероиды (ААС), которые используются в основном для лечения низкого уровня тестостерона у мужчин., включая гормональную терапию для трансгендерные мужчины. Его принимают внутрь два-три раза в день во время еды или вводят в виде инъекции в мышцу один раз каждые 8-12 недель, в зависимости от индивидуальной реакции.
Побочные эффекты ундеканоата тестостерона включают симптомы маскулинизации, такие как угри, усиленный рост волос, изменение голоса, гипертония, повышенные ферменты печени, гиперглицеридемия и повышенное половое влечение. Лекарственное средство представляет собой пролекарство тестостерона, биологический лиганд рецептора андрогена (AR) и, следовательно, является андрогеном и анаболическим стероидом. Он имеет сильные андрогенные эффекты и умеренные анаболические эффекты, которые делают его полезным для производства маскулинизации и подходящим для андрогенной заместительной терапии. Ундеканоат тестостерона представляет собой сложный эфир тестостерона и пролекарство тестостерона в организме. По этой причине он считается естественной и биоидентичной формой тестостерона.
Ундеканоат тестостерона был представлен в Китае для инъекций и в Европе для использования устно в 1970-х. Он стал доступен для инъекций в Европе в начале-середине 2000-х годов и в Соединенных Штатах в 2014 году. С 2019 года в Соединенных Штатах была одобрена форма для перорального применения - Jatenzo. Наряду с энантатом тестостерона, ципионатом тестостерона и пропионатом тестостерона, ундеканоат тестостерона является одним из наиболее широко используемых эфиров тестостерона. Тем не менее, он имеет преимущества перед другими сложными эфирами тестостерона в том, что его можно принимать внутрь и в том, что он имеет гораздо более длительный срок действия при инъекции. Помимо медицинского применения, ундеканоат тестостерона используется для улучшения телосложения и работоспособности. Препарат является контролируемым веществом во многих странах, поэтому немедицинское использование, как правило, незаконно.
Ундеканоат тестостерона используется в заместительная андрогенная терапия. Он специально одобрен только для лечения гипогонадизма. В виде внутримышечной инъекции его вводят в дозе 1000 мг один раз в 12 недель. И наоборот, пероральный ундеканоат тестостерона необходимо принимать два или три раза в день во время еды.
Побочные эффекты ундеканоата тестостерона включают вирилизацию среди прочего.
Состав Reandron 1000 (Небидо в США) содержит 1000 мг ундеканоата тестостерона , суспендированного в касторовом масле с бензилбензоат для солюбилизации и в качестве консерванта и вводится посредством внутримышечной инъекции. В качестве наполнителя в Reandron 1000 бензилбензоат был зарегистрирован как причина анафилаксии (серьезная опасная для жизни аллергическая реакция ) в случае в Австралия. Bayer включает этот отчет в информацию для медицинских работников и рекомендует врачам «знать о возможности серьезных аллергических реакций» на препараты этого типа. В Австралии отчеты в Консультативный комитет по побочным реакциям (ADRAC), который оценивает отчеты о побочных реакциях на лекарства для Управления терапевтических товаров (TGA), показывают несколько сообщений об аллергических реакциях после случая анафилаксии в 2011 году.
| Медикаменты | Соотношение |
|---|---|
| Тестостерон | ~ 1: 1 |
| Андростанолон (DHT ) | ~ 1: 1 |
| Метилтестостерон | ~ 1: 1 |
| Метандриол | ~ 1 : 1 |
| Флюоксиместерон | 1: 1–1: 15 |
| Метандиенон | 1: 1–1: 8 |
| Дростанолон | 1: 3–1: 4 |
| Метенолон | 1: 2–1: 30 |
| Оксиметолон | 1: 2–1: 9 |
| Оксандролон | 1: 3–1: 13 |
| Станозолол | 1: 1–1: 30 |
| Нандролон | 1: 3–1: 16 |
| Этилэстренол | 1: 2–1: 19 |
| Норетандролон | 1: 1–1: 20 |
| Примечания: У грызунов. Сноски: = Соотношение андрогенной и анаболической активности. Источники: См. Шаблон. | |
Testoste рона ундеканоат - это пролекарство тестостерона, андроген и анаболический андрогенный стероид (AAS). То есть он является агонистом рецептора андрогена (AR).
Ундеканоат тестостерона имеет очень длительный период полувыведения и среднее время пребывания при использовании в виде депо внутримышечная инъекция. Его период полувыведения составляет 20,9 дней, а его среднее время пребывания составляет 34,9 дня в масле семян чая, в то время как период полувыведения составляет 33,9 дня, а его среднее время пребывания составляет 36,0 дней. в касторовом масле. Эти значения существенно больше, чем у энантата тестостерона (который в касторовом масле имеет значения 4,5 дня и 8,5 дня соответственно). Ундеканоат тестостерона вводится внутримышечно примерно раз в три месяца.
Ундеканоат тестостерона или 17β-ундеканоат тестостерона является синтетическим андростаном стероид и производное от тестостерона. Это сложный эфир андрогена ; в частности, это C17β ундецилат (ундеканоат) сложный эфир тестостерона. Родственный эфир тестостерона с такой же очень продолжительной продолжительностью действия - буциклат тестостерона.
В конце 1970-х годов ундеканоат тестостерона был введен для перорального применения в Европе, хотя тестостерон вводился внутримышечно. ундеканоат уже использовался в Китае в течение нескольких лет. Внутримышечный ундеканоат тестостерона не был представлен в Европе и Соединенных Штатах гораздо позже, в начале-середине 2000-х и в 2014 году, соответственно. Ундеканоат тестостерона был одобрен в США после трех предыдущих отказов по соображениям безопасности.
Ундеканоат тестостерона - это общее название наркотика и его США и БАН. Он также называется ундецилатом тестостерона.
Ундеканоат тестостерона продается или продавался под различными торговыми марками, включая Andriol, Androxon, Aveed, Cernos Depot, Jatenzo, Nebido, Небидо-Р, Пантестон, Реандрон 1000, Рестандол, Ундеканоат 250 и Ундеканоат.
Ундеканоат тестостерона для внутримышечного введения доступен в США, Канада, Европа и другие страны мира. Он одобрен более чем в 100 странах мира. Ундеканоат тестостерона для приема внутрь доступен в Канаде, Европе, Мексике, Азии и других странах, но не в Соединенных Штатах. Внутримышечный ундеканоат тестостерона продается чаще всего как Небидо в Канаде и Европе и как Aveed в Соединенных Штатах, в то время как ундеканоат тестостерона для приема внутрь чаще всего продается как Андриол.
Ундеканоат тестостерона вместе с другие AAS, является списком III контролируемым веществом в США в соответствии с Законом о контролируемых веществах и списком IV контролируемое вещество в Канаде в соответствии с Законом о контролируемых наркотиках и веществах.
В 2013 году фаза II клиническое испытание по тестированию внутримышечного ундеканоата тестостерона для лечения неалкогольного стеатогепатита (НАСГ) было начато в Соединенном Королевстве. В США в 2018 году компания Lipocine Inc. начала исследование возможности использования ундеканоата тестостерона для приема внутрь, известного как LPCN-1144, у пациентов с НАСГ.
Недавно, две разные пероральные формы ундеканоата тестостерона были разработаны для лечения гипогонадизма в США.
27 марта 2019 г. Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США ( FDA) одобрило Jatenzo (ундеканоат тестостерона), пероральную капсулу тестостерона для лечения мужчин с определенными формами гипогонадизма. FDA предоставило Clarus Therapeutics одобрение Jatenzo. Clarus заявила, что ожидает, что Jatenzo будет доступен в аптеках США до конца 2019 года, однако неясно, когда Jatenzo будет доступен для продажи, поскольку в настоящее время он является предметом судебного иска о нарушении патентных прав. Иск был подан компанией Lipocine Inc., которая также разработала пероральный препарат ундеканоата тестостерона, Тландо, который (по состоянию на май 2019 г.) находится на рассмотрении FDA.
