Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Фетцима |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Автор рот (капсулы ) |
| код ATC |
|
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | 92% |
| Связывание с белками | 22% |
| Метаболизм | Печень (в основном за счет CYP3A4 ) |
| период полувыведения | 12 часов |
| Выведение | Почечный |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBan k | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C15H22N2O |
| Молярная масса | 246,354 г · Mol |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| ( что это?) | |
Левомилнаципран (торговая марка Fetzima ) - антидепрессант, который был одобрен в США в 2013 году для лечения большой депрессии расстройство (MDD) у взрослых. Это левовращающий энантиомер милнаципрана, имеет аналогичные эффекты и фармакологию, действуя как ингибитор обратного захвата серотонина и норэпинефрина. (SNRI).
Бутылка Fetzima. FDA одобрило левомилнаципран для лечения большого депрессивного расстройства на основании результатов одного 10 -недельные фаза II и четыре 8-недельных фазы III клинических испытаний. Четыре из пяти испытаний продемонстрировали статистически значимое превосходство над плацебо, которое измерялось с помощью шкалы оценки депрессии Монтгомери-Осберга. Превосходство над плацебо также продемонстрировало улучшение.
Побочные эффекты, которые наблюдались чаще у левомилнаципрана, чем у плацебо, в клинических исследованиях были тошнота, головокружение, потливость, запор, бессонница, повышенная частота сердечных сокращений и артериальное давление, задержка мочеиспускания, эректильная дисфункция и задержка эякуляции у мужчин, рвота, тахикардия и сердцебиение.
По сравнению с другими ИОЗСН левомилнаципран, а также милнаципран отличаются тем, что они являются более сбалансированными ингибиторами обратного захвата серотонина и норэпинефрин. Чтобы продемонстрировать, отношения серотонин: норадреналин в ИОЗСН следующие: венлафаксин = 30: 1, дулоксетин = 10: 1, десвенлафаксин = 14: 1, милнаципран = 1,6: 1 и левомилнаципран = 1: 2. Клинические последствия более сбалансированного повышения уровня серотонина и норэпинефрина неясны, но могут включать повышение эффективности, но также усиление побочных эффектов.
Левомилнаципран селективен в отношении серотонина и переносчики норэпинефрина, лишенные значительной аффинности более чем для 23 нецелевых сайтов. Однако он демонстрирует некоторое сродство к сайту дизоцилпина (MK-801/PCP ) сайта рецептора NMDA (Ki= 1,7 мкМ), и было обнаружено, что он ингибирует NR2A и NR2B субъединицу -содержащих рецепторов NMDA с соответствующими значениями IC50 5,62 и 4,57 мкМ. Таким образом, левомилнаципран является антагонистом рецептора NMDA в высоких концентрациях.
Недавно было обнаружено, что левомилнаципран действует как ингибитор предшественника амилоида бета-сайта. фермент, расщепляющий белок-1 (BACE-1), который отвечает за образование β-амилоид бляшек и, следовательно, может быть потенциально полезным лекарством при лечении болезни Альцгеймера.
Левомилнаципран имеет высокую оральную биодоступность 92% и низкое связывание с белками плазмы 22%. Он метаболизируется в печени с помощью фермента цитохрома P450 CYP3A4, что делает лекарство чувствительным к взаимодействие грейпфрута с лекарствами. Период полувыведения препарата составляет примерно 12 часов, что позволяет применять его один раз в день. Левомилнаципран выделяется с мочой.
Левомилнаципран был разработан Forest Laboratories и Pierre Fabre Group и был одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов в июле 2013 года.
СМИ, связанные с левомилнаципраном на Wikimedia Commons