Войти
Куркумин 
Деметоксикуркумин 
Бисдеметоксикуркумин A куркуминоид представляет собой линейный диарилгептаноид, с молекулы, такие как куркумин или производные куркумина с различными химическими группами, которые были образованы для увеличения растворимости куркуминов и их пригодности для лекарственный состав. Эти соединения представляют собой природные фенолы и дают ярко выраженный желтый цвет.
Многие символы куркумин сами по себе не подходят для использования в качестве наркотиков. Они плохо растворимы в воде при кислой и физиологической pH, а также быстро гидролизуются в щелочной решения. Следовательно, производные куркумина синтезируются для увеличения их растворимости и, следовательно, биодоступности. Куркуминоиды растворимы в диметилсульфоксиде (ДМСО), ацетоне и этаноле, но плохо растворимы в липидах. Увеличить растворимость куркуминоида в водной фазе можно с помощью поверхностно-активных веществ или вспомогательных поверхностно-активных веществ. Были синтезированы производные куркумина, которые могли быть более сильными, чем сам куркумин. Наиболее распространенные производные имеют разные заместители на фенильных группах. Спрос на деметоксикуркумин, бисдеметоксикуркумин и другие куркуминоиды растет из-за их биологической активности.
Куркуминоиды образуют более стабильный комплекс с растворами, которые содержат циклодекстрин в сторону гидролитического разложения. Стабильность различается в зависимости от размера и характеристик используемых циклодекстринов. Растворение деметоксикуркумина, бисдеметоксикуркумина и куркумина является наибольшим в полости гидроксипропил-γ-циклодекстрина (HPγCD). Куркуминоиды, которые имеют заместитель, связанный с фенильными группами, проявляют большее сродство к соединению HPγCD. Скорость разложения зависит от pH раствора и степени защиты, которую циклодекстрины обеспечивают куркуминоидам. Производные обычно более устойчивы, чем куркумин, против гидролиза в растворе циклодекстрина. Между циклодекстринами и куркуминоидами отсутствуют ковалентные связи, поэтому они легко высвобождаются из комплекса под действием простого растворителя.
Дизайн препарата с куркуминоидами в комплексе с мицеллами может быть одно из решений нерастворимости куркуминоидов. Куркуминоиды будут в комплексе с ядром мицелл, подобным комплексу внутри циклодекстринов. Мицеллы растворяются в подходящем растворителе, где головные группы мицелл взаимодействуют с растворителем. Куркуминоиды в виде нагруженных твердых липидных наночастиц (SLN) были разработаны с большим успехом с использованием методики микроэмульсии. Нагрузочная способность, средний размер частиц и гранулометрический состав - все это факторы, которые необходимо учитывать, когда наблюдаются эффекты куркуминоидов с различной силой, поскольку они могут варьироваться. Преимуществами SLN являются возможности контролируемого высвобождения лекарственного средства и нацеливания на лекарственное средство, защита включенного соединения от химической деградации, отсутствие биотоксичности носителя, избегание использования органических растворителей и отсутствие проблем при крупномасштабном производстве. Исследования in vitro показывают пролонгированное высвобождение куркуминоидов из препарата наночастиц до 12 часов, и куркуминоиды сохраняли свою физическую и химическую стабильность после 6 месяцев хранения в отсутствие света при комнатной температуре. Чувствительность куркуминоидов к свету и кислороду значительно снижается составом куркуминоидов в SLN.
Препарат твердых липидных наночастиц был разработан для косметика, в которой куркуминоиды используются в кремовой основе. Но есть некоторые проблемы со стабильностью, которые еще не решены, необходимы дальнейшие исследования, чтобы найти подходящую формулировку, которая может быть проведена для продления стабильности куркуминоидов. Тем не менее, были достигнуты улучшения в рецептуре некоторых стабильных модельных кремовых препаратов с куркуминоидами SLN. Предполагается, что большинство куркуминоидов включается на поверхность SLN, где они диффундируют в кремовую матрицу до достижения устойчивого состояния. В этом состоянии куркуминоиды переходят из крема в среду растворения. Сообщалось о возможном резком высвобождении кремов, содержащих куркуминоиды, когда куркуминоиды быстро высвобождаются в достаточном количестве из крема в кожу и сопровождаются контролируемым высвобождением. Когда SLN получают с помощью микроэмульсии при температуре в диапазоне 70–75 ° C, спонтанно образуется микроэмульсия масло в воде. SLN получают немедленно, когда их диспергируют в теплой микроэмульсии в холодной воде с помощью гомогенизатора. Холодная вода способствует быстрой кристаллизации липидов и, следовательно, предотвращает агрегацию липидов. После сублимационной сушки были получены желтые куркуминоиды, содержащие SLN, и их можно было легко повторно диспергировать в воде и модельном креме. SLN имеют равномерное распределение, и согласно электронной микрофотографии сканирование они имели сферическую форму и гладкую поверхность. Сообщалось, что увеличение содержания липидов более чем на 5–10% (мас. / Мас.) Увеличивает средний размер частиц и более широкое распределение по размерам в большинстве распространенных случаев. Этот диапазон должен быть идеальным концентрацией для составления SLN.
Включение - это то, что необходимо учитывать при составлении SLN. Концентрация липида, эмульгатора и раствора соэмульгатора является ключевым фактором этого преобразования SLN. Если количество эмульгатора и соэмульгатора увеличивается, но количество липидов остается постоянным, поверхность образующегося SLN будет слишком маленькой, чтобы адсорбировать все молекулы поверхностно-активного и вспомогательного поверхностно-активного вещества, и образование будут созданы мицеллы раствора куркуминоидов. Затем это повысит растворимость куркуминоидов в воде, и они могут разделить из SLN на мицеллы, которые образовались во время процедуры отмывки. Это снизит конечную эффективность включения на поверхность SLN.
Производные куркумина деметоксикуркумин и бисдеметоксикуркумин, как и сам куркумин, были протестированы на их антиоксидант. деятельность in vitro. Антиоксиданты можно использовать для продления срока годности пищевых продуктов и поддержания их безопасности, питательного качества, функциональности и вкусовых качеств. Чистые химические вещества куркумина и его производных недоступны на открытом рынке. Коммерчески доступный куркумин содержит 77% куркумина, 17% деметоксикуркумина и 3% бисдеметоксикуркумина из травы Curcuma longa. Куркумин в основном производится в промышленности в качестве пигмента с использованием куркумы олеорезина в качестве исходного материала, из которого можно выделить куркуминоиды. После выделения куркуминоидов экстракт, который составляет около 75% щелок, в основном содержит масло, смолу и другие куркуминоиды, которые могут быть изолированы дальше. Этот метод выделения был использован для демонстрации антиоксидантной активности куркуминоидов, где они выделили чистые куркуминоиды из основного раствора. В одном исследовании сообщается, что куркумин был самым сильным антиоксидантом, деметоксикуркумин - вторым по силе, а бисдеметоксикуркумин - наименее эффективным. Тем не менее куркуминоиды проявляли активность против окисления. Куркуминоиды действуют как супероксид радикал поглотитель, а также синглет кислород тушитель и придает антиоксиданту свою эффективность. Тетрагидрокуркумин, один из основных метаболитов куркумина, является наиболее мощным антиоксидантом среди куркуминоидов природного происхождения. Куркуминоиды способны ингибировать повреждение сверхспиральной плазмиды ДНК с помощью гидроксильных радикалов. Был сделан вывод, что производные куркумина хорошо улавливают радикал 2,2-дифенил-1-пикрилгидразил (DPPH) так же эффективно, как куркумин, который является хорошо известным антиоксидантом.
