Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | |
| Торговые наименования | Micardis, Actavis, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a601249 |
| Лицензионные данные |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы применения. | Внутрь |
| Класс препарата | Антагонист рецепторов ангиотензина II |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 42–100% |
| Связывание с белками | >99,5% |
| Метаболизм | Минимальный печеночный (глюкуронизация ) |
| период полувыведения | 24 часа |
| Экскреция | Фекалии 97% |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления 152>(EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.149.347  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C33H30N4O2 |
| Молярная масса | 514,629 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКА
| |
InChI
| |
Телмисартан, продаваемый, среди прочего, под торговым названием Micardis, является лекарством, используемым для лечения высокого кровяного давления, сердечная недостаточность и диабетическая болезнь почек. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления. Принимается внутрь. Доступны версии в виде комбинации телмисартана / гидрохлоротиазида и телмисартана / амлодипина.
Общие побочные эффекты включают инфекции верхних дыхательных путей, диарею и боли в спине. Серьезные побочные эффекты могут включать проблемы с почками, низкое кровяное давление и ангионевротический отек. Использование при беременности может нанести вред ребенку, а использование грудного вскармливания не рекомендуется. Он является антагонистом рецептора ангиотензина II и действует, блокируя эффекты ангиотензина II..
Телмисартан был запатентован в 1991 году и вошел в медицинское применение в 1999 году. Он доступен как генерик. лекарство. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 2 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах оптовая стоимость этой суммы составляет около 10 долларов США. В 2017 году это было 249-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более миллиона рецептов.
Телмисартан используется для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и диабетической болезни почек. Это разумное начальное лечение высокого кровяного давления.
Телмисартан противопоказан при беременности. Подобно другим препаратам, влияющим на ренин-ангиотензиновую систему (RAS), телмисартан может вызывать врожденные дефекты, мертворождение и неонатальную смерть. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко. Также он противопоказан при двустороннем стенозе почечной артерии, при котором он может вызвать почечную недостаточность.
Побочные эффекты аналогичны другим антагонистам рецепторов ангиотензина II и включают тахикардия и брадикардия (быстрое или медленное сердцебиение), гипотензия (низкое кровяное давление) и отек (отек рук, ног, губ, языка, или горло, последнее приводит к проблемам с дыханием). Также могут возникать аллергические реакции.
Благодаря механизму действия телмисартан повышает уровень калия в крови. Комбинация с препаратами калия или калийсберегающими диуретиками может вызвать гиперкалиемию (повышенный уровень калия). Комбинация с НПВП, особенно у пациентов с нарушением функции почек, может вызвать (обычно обратимую) почечную недостаточность.
Телмисартан является блокатором рецептора ангиотензина II, который проявляет высокое сродство к рецептору ангиотензина II типа 1 (AT 1), с аффинностью связывания в 3000 раз большей для AT 1 чем AT2.
В дополнение к блокированию РАС телмисартан действует как селективный модулятор рецептора, активируемого пролифератором пероксисом гамма (PPAR-γ), центрального регулятора инсулина и метаболизм глюкозы. Считается, что двойной механизм действия телмисартана может обеспечить защитные свойства против сосудистых и почечных повреждений, вызванных диабетом и сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ).
Активность телмисартана при рецептор дельта (PPAR-δ) рецептора, активируемого пролифератором пероксисом, вызвал предположения о его потенциале в качестве спортивного допинга в качестве альтернативы GW 501516. Телмисартан активирует рецепторы PPAR-δ в нескольких тканях.
Кроме того, телмисартан обладает активностью агониста PPARγ.
Вещество быстро, но не действует в различной степени всасывается из кишечника. Средняя биодоступность составляет около 50% (42–100%). Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния на кинетику телмисартана. Связывание с белками плазмы составляет более 99,5%, в основном с альбумином и альфа-1-кислотным гликопротеином. Он имеет самый длительный период полураспада среди всех БРА (24 часа) и самый большой объем распределения среди БРА (500 литров). Менее 3% телмисартана инактивируется в результате глюкуронизации в печени, и более 97% выводится в неизмененном виде с желчью и фекалиями.
Телмисартан доступен как непатентованный препарат. Месячная поставка в Соединенном Королевстве стоит NHS менее 2 фунтов стерлингов по состоянию на 2019 год. В Соединенных Штатах средняя национальная стоимость приобретения лекарств из этой суммы составляет около 10 долларов США по состоянию на 2019 год..
