Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a685017 |
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | перорально |
| код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | от 60 до 80% |
| Связывание с белками | 98% |
| Метаболизм | Печень |
| Период полувыведения | 0,7 часа |
| Экскреция | Почечный и желчный |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C19H17Cl2N3O5S |
| Молярная масса | 470,32 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
Диклоксациллин представляет собой узкоспектральный β-лактамный антибиотик класса пенициллинов. Он используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными (неустойчивыми) грамположительными бактериями. Он активен против организмов, продуцирующих бета-лактамазу, таких как Staphylococcus aureus, которые в противном случае были бы устойчивы к большинству пенициллинов. Диклоксациллин доступен под различными торговыми наименованиями, включая Диклоцил (BMS ).
Он был запатентован в 1961 году и одобрен для медицинского применения в 1968 году.
Диклоксациллин используется для лечения стафилококковых инфекций легкой и средней степени тяжести. Чтобы уменьшить развитие резистентности, диклоксациллин рекомендуется для лечения инфекций, которые предположительно или доказано, что они вызваны бактериями, продуцирующими бета-лактамазы.
Диклоксациллин по фармакокинетике, антибактериальной активности и показаниям аналогичен флуклоксациллину, и эти два препарата считаются взаимозаменяемыми. Считается, что он имеет более низкую частоту тяжелых неблагоприятных эффектов на печень, чем флуклоксациллин., но более высокая частота побочных эффектов со стороны почек.
Диклоксациллин используется для лечения инфекций, вызванных чувствительными бактериями. Конкретные утвержденные показания включают:
Диклоксациллин коммерчески доступен в виде натриевой соли, диклоксациллина натрия, в капсулах и в виде порошка для восстановления.
Диклоксациллин противопоказан людям с аллергией в анамнезе (гиперчувствительность / анафилактическая реакция) на любые пенициллины.
Обычные нежелательные лекарственные реакции (ADR), связанные с использованием диклоксациллина, включают: диарею, тошнота, сыпь, крапивница, боль и воспаление в месте инъекции, суперинфекция (включая кандидоз ), аллергия и временное увеличение в печени ферменты и билирубин.
В редких случаях холестатическая желтуха (также называемая холестатическим гепатитом) была связана с терапией диклоксациллином. Реакция может возникнуть в течение нескольких недель после прекращения лечения и проходит через несколько недель. По оценкам, заболеваемость составляет 1 случай из 15000, и чаще встречается у людей старше 55 лет, женщин и тех, кто лечится более 2 недель.
Его следует использовать с осторожностью и контролировать у пожилых людей, особенно у пожилых людей. при внутривенном введении из-за риска тромбофлебита.
диклоксациллин также может снижать эффективность противозачаточных таблеток и попадать в грудное молоко.
Диклоксациллин потенциально взаимодействует с следующие препараты:
Несмотря на то, что диклоксациллин нечувствителен к бета-лактамазам, некоторые организмы выработали устойчивость к другим узким спектрам β-лактамные антибиотики, включая метициллин. К таким организмам относятся метициллин-резистентный золотистый стафилококк (MRSA).
Как и другие β-лактамные антибиотики, диклоксациллин действует, подавляя синтез бактерий клеточные стенки. Он ингибирует поперечное сшивание между линейными полимерными цепями пептидогликана, которые составляют основной компонент клеточной стенки грамположительных бактерий.
Диклоксациллин нечувствителен к ферментам бета-лактамазы (также известной как пенициллиназа), секретируемым многими устойчивыми к пенициллину бактериями. Присутствие изоксазолильной группы в боковой цепи ядра пенициллина способствует устойчивости к β-лактамазам, поскольку они относительно нетерпимы к стерическим препятствиям боковой цепи. Таким образом, он способен связываться с пенициллин-связывающими белками (PBP) и ингибировать сшивание пептидогликана, но не связывается и не инактивируется β-лактамазой
