Войти
 | ||
| Клинические данные | ||
|---|---|---|
| Торговые наименования | Вироптик; Лонсурф (+ типирацил ) | |
| Другие названия | α, α, α-трифтортимидин; 5-трифторметил-2′-дезоксиуридин; FTD5-трифтор-2′-дезокситимидин; TFT; CF 3 dUrd; FTD; F 3 TDR; F 3 Thd | |
| AHFS / Drugs.com | Монография | |
| Лицензионные данные | ||
| Беременность. категория |
| |
| Способы применения. | Глазные капли; таблетки (+ типирацил) | |
| Код АТС | ||
| Правовой статус | ||
| Правовой статус | ||
| Фармакокинетические данные | ||
| Биодоступность | Незначительная (глазные капли);. ≥57% (перорально) | |
| Связывание с белками | >96% | |
| Метаболизм | Тимидинфосфорилаза | |
| Период полувыведения | 12 минут (глазные капли);. 1,4–2,1 часа (комбинация с типирацилом ) | |
| Выведение | В основном с мочой | |
| Идентификаторы | ||
Название IUPAC
| ||
| Номер CAS | ||
| PubChem CID | ||
| DrugB ank | ||
| ChemSpider | ||
| UNII | ||
| KEGG | ||
| ChEBI | ||
| ChEMBL |
| |
| ECHA InfoCard | 100,000,657  | |
| Химические и физические данные | ||
| Формула | C10H11F3N2O5 | |
| Молярная масса | 296,202 г · моль | |
| 3D-модель (JSmol ) | ||
УЛЫБКИ
| ||
InChI
| ||
| (что это?) | ||
Трифлуридин (также называемый трифтортимидином или TFT ) представляет собой анти- герпесвирус противовирусный препарат, применяемый в основном для глаза. Он продавался под торговой маркой Viroptic компанией Glaxo Wellcome, теперь объединенной с GlaxoSmithKline. В настоящее время бренд принадлежит, которая полностью принадлежит King Pharmaceuticals.
Трифлуридин был одобрен для медицинского применения в 1980 году. Он также является компонентом противоракового препарата трифлуридин / типирацил, который принимают внутрь.
Глазные капли с трифлуридином используются для лечения кератита и кератоконъюнктивит, вызванный вирусом простого герпеса типов 1 и 2, а также для профилактики и лечения инфекций глаз, вызванных вирусом осповакцины.
A Кокрановский систематический обзор показали, что трифлуридин и ацикловир были более эффективным лечением, чем идоксуридин или видарабин, что значительно увеличивало относительное количество успешно заживших глаз за одну-две недели.
Для лечения рака используется комбинация трифлуридин / типирацил.
Общие побочные эффекты глазных капель трифлуридина включают временное жжение, покалывание, местное раздражение и отек век.
Побочные эффекты противоракового препарата оценивались только для комбинации трифлуридин / типирацил, а не для отдельных компонентов.
Доступны только исследования взаимодействия in vitro. В них трифлуридин использовал концентрирующий переносчик нуклеозидов 1 (CNT1) и равновесные переносчики нуклеозидов 1 (ENT1) и 2 (ENT2). Лекарства, которые взаимодействуют с этими переносчиками, могут влиять на концентрацию трифлуридина в плазме крови. Будучи ингибитором тимидинфосфорилазы, трифлуридин также может взаимодействовать с субстратами этого фермента, такими как зидовудин.
. Для глазных капель абсорбция трифлуридина незначительна, что делает взаимодействия практически несущественными.
Это аналог нуклеозида, модифицированная форма дезоксиуридина, достаточно похожи для включения в вирусную репликацию ДНК, но группа –CF 3, добавленная к компоненту урацил, блокирует спаривание оснований, таким образом вмешательство в репликацию вирусной ДНК.
Трифлуридин проходит через роговицу и обнаруживается в водянистой жидкости. Системная абсорбция незначительна.
5-Трифторметил-2,4 (1H, 3H) -пиримидиндион (FTY), основной метаболит Фармакокинетические данные перорального трифлуридина были только опубликованы. оценивали в комбинации с типирацилом, который значительно влияет на биотрансформацию первого. По меньшей мере 57% трифлуридина всасывается из кишечника, а самые высокие концентрации в плазме крови у онкологических больных достигаются через два часа. Вещество не имеет тенденции накапливаться в организме. Связывание с белками плазмы составляет более 96%. Трифлуридин метаболизируется ферментом тимидинфосфорилазой до 5-трифторметил-2,4 (1H, 3H) -пиримидиндиона (FTY), а также путем глюкуронидирования. Период полувыведения составляет 1,4 часа в первый день и увеличивается до 2,1 часа на двенадцатый день. В основном он выводится через почки.
Типирацил вызывает Cmax (самые высокие концентрации в плазме крови) трифлуридина, увеличиваясь в 22 раза, и его площадь под кривой 37-кратное за счет ингибирования тимидинфосфорилазы.
Вещество представляет собой белый кристаллический порошок. Он легко растворим в метаноле и ацетоне ; растворим в воде, этаноле, 0,01 М соляной кислоте и 0,01 М гидроксиде натрия; плохо растворим в изопропиловом спирте и ацетонитриле ; слабо растворим в диэтиловом эфире ; и очень мало растворим в изопропиловом эфире.
