Тетрациклический антидепрессант

Тетрациклические антидепрессанты (TeCAs ) - это класс антидепрессантов, которые были впервые представлены в 1970-х годах. Они названы в честь их тетрациклической химической структуры, содержащей четыре кольца атомов, и тесно связаны с трициклическими антидепрессантами (ТЦА), которые содержат три кольца атомов.

• 1 Список TeCAs
  • 1.1 На рынке
    • 1.1.1 Разное
  • 1.2 Никогда не продавалось
• 2 Фармакология
  • 2.1 Профили связывания
• 3 См. Также
• 4 Ссылки

Продаваемый

• Мапротилин (Людиомил) - также может быть классифицирован как ТЦА и сгруппирован с вторичными аминами
• Миансерин (Толвон)
• Миртазапин (Ремерон)
• Сетиптилин (Теципул)

Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но иногда все еще классифицируемые как TeCA, включают:

• Амоксапин ( Азендин) - часто классифицируется как ТЦА и группируется с вторичными аминами

Разное

• Бензоктамин (Тацитин) - тетрациклическое соединение, близкое к мапротилину, причем два соединения различаются только длиной их боковая цепь, но бензоктамин не используется в качестве антидепрессанта, а вместо этого используется как анксиолитик
• локсапин (Adasuve, Loxitane) - типичный антипсихотик, который производит амоксапин в качестве основного встреченного abolite и, как говорят, обладает антидепрессивным действием, но обычно не рассматривается как TeCA

. Препараты, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но все же могут быть классифицированы как тетрациклические, включают:

• мазиндол ( Mazanor, Sanorex) - ингибитор обратного захвата моноаминов, используемый в качестве подавителя аппетита и с потенциальным антидепрессивным действием, но не классифицируемый как TeCA

Никогда не продаваемый

• Аптазапин (CGS-7525A) - близкий аналог миртазапина
• эсмиртазапин (ORG-50,081) - (S) - (+) энантиомер миртазапина
• Оксапротилин (C 49-802 BDA) - близкий аналог мапротилина

. Лекарства, которые содержат четыре кольца, не все слитые вместе, но все еще классифицируемые как тетрациклические, включают:

• Циклазиндол (WY-23,409) - близкий аналог мазиндола

TeCA имеют разнообразную фармакологию и отличаются от TCA по многим параметрам. За исключением амоксапина, TeCA не ингибируют обратный захват серотонина. Однако, помимо миртазапина, они ингибируют обратный захват норэпинефрина. TeCA блокирует рецепторы серотонина 5-HT 2 аналогично ТЦА. Помимо миртазапина, они также блокируют α1-адренергический рецептор. И наоборот, в то время как ТЦА имеют относительно низкую аффинность к α2-адренергическим рецепторам, миансерин и миртазапин сильно антагонизируют этому рецептору, и считается, что это действие участвует в их антидепрессивном действии. TeCA блокируют гистаминовый H1рецептор аналогично ТЦА, но имеют тенденцию быть даже более сильными антигистаминными, чем ТЦА. С другой стороны, в отличие от почти всех ТЦА, TeCA имеют лишь низкое сродство к мускариновым ацетилхолиновым рецепторам и по этой причине связаны с небольшим количеством антихолинергических или совсем без них. побочные эффекты. Миансерин и миртазапин гораздо менее токсичны, чем ТЦА при передозировке.

Профили связывания

Профили связывания различных TeCA с точки зрения их аффинности (Ki, nM) для различные рецепторы и переносчики следующие:

TeCAs действуют как антагонисты или обратные агонисты рецепторов и как ингибиторы переносчиков.

• Норадренергический и специфический серотонинергический антидепрессант