Войти
 | |
 Химическая структура лизиноприла | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Произношение | , |
| Торговые наименования | Принивил, Зестрил, Qbrelis, другие |
| Другие наименования | (2S) -1 - [(2S) -6-амино-2 - {[(1S) -1-карбокси-3-фенилпропил ] амино} гексаноил] пирролидин-2-карбоновая кислота |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a692051 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Устно |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | прибл. 25%, но широкий диапазон между людьми (от 6 до 60%) |
| Связывание с белками | 0 |
| Метаболизм | Нет |
| Период полувыведения | 12 часов |
| Выведение | Выводится в неизмененном виде с мочой |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| PDB>лиганд (PDBe, RCSB PDB ) | |
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.071.332  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C21H31N3O5 |
| Молярная масса | 405,495 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
SMILES
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Лизиноприл - препарат, содержащий ингибитор ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) класс, используемый для лечения высокого кровяного давления, сердечной недостаточности и после сердечных приступов. При высоком кровяном давлении это обычно лечение первой линии. Он также используется для предотвращения проблем с почками у людей с сахарным диабетом. Лизиноприл принимают внутрь. Полный эффект может занять до четырех недель.
Общие побочные эффекты включают головную боль, головокружение, чувство усталости, кашель, тошноту и сыпь. Серьезные побочные эффекты могут включать низкое кровяное давление, проблемы с печенью, высокий уровень калия в крови и ангионевротический отек. Не рекомендуется использовать в течение всего срока беременности, так как это может нанести вред ребенку. Лизиноприл действует, подавляя ренин-ангиотензин-альдостероновую систему..
Лизиноприл был запатентован в 1978 году и одобрен для медицинского применения в США в 1987 году. Он доступен как дженерик. В 2017 году это было наиболее часто выписываемое лекарство в Соединенных Штатах: было выписано более 104 миллионов рецептов. В июле 2016 года пероральный раствор лизиноприла был одобрен для использования в США.
Обычно используется лизиноприл для лечения высокого кровяного давления, застойной сердечной недостаточности, острого инфаркта миокарда (сердечного приступа) и диабетической нефропатии.
Заключение обзора что лизиноприл был эффективен для лечения протеинурической болезни почек, включая диабетическую протеинурию.
У людей африканского происхождения к югу от Сахары блокаторы кальциевых каналов или тиазидные диуретики более эффективны, чем лизиноприл для снижения артериального давления, хотя нет убедительных доказательств того, что эти препараты различаются по своему влиянию на заболеваемость или смертность у таких людей.
Доза должна быть обязательной. корректировать у людей с плохой функцией почек. Коррекция дозы может потребоваться, если клиренс креатинина меньше или равен 30 мл / мин. Поскольку лизиноприл удаляется диализом, необходимо также учитывать изменения дозировки для людей, находящихся на диализе.
Данные на животных и людях выявили доказательства смертельного вреда для эмбрион и тератогенность, связанная с ингибиторами АПФ. Контролируемых данных о беременности у человека нет. Врожденные дефекты были связаны с использованием лизиноприла в любом триместре. Однако были сообщения о смерти и повышенной токсичности для плода и новорожденного ребенка при использовании лизиноприла во втором и третьем триместрах. На этикетке указано: «При обнаружении беременности как можно скорее прекратите прием Зестрила». Производитель рекомендует женщинам не кормить грудью во время приема этого лекарства из-за отсутствия в настоящее время данных о безопасности.
Лизиноприл противопоказан людям, у которых в анамнезе ангионевротический отек (или идиопатический ) или страдающий диабетом и принимающий алискирен.
Частота побочных эффектов варьируется в зависимости от того, какое заболевание
Люди, принимающие лизиноприл для лечения гипертонии, могут испытывать следующие побочные эффекты:
Люди, принимающие лизиноприл для лечения инфаркта миокарда, могут испытывать следующие побочные эффекты:
Люди, принимающие лизиноприл для лечения сердечной недостаточности, могут испытывать следующие побочные эффекты:
пероральная таблетка 40 мг лизиноприла В одной сообщенной передозировке период полувыведения лизиноприла был увеличен до 14,9 часов. В отчете о происшествии указано, что человек принял от 420 до 500 мг лизиноприла и выжил. В случаях передозировки он может быть выведен из обращения с помощью диализа.
Ингибиторы АПФ, такие как лизиноприл, считаются в целом безопасными для людей, находящихся в обычном режиме стоматологическая помощь, хотя использование лизиноприла до стоматологической операции вызывает больше споров, и некоторые стоматологи рекомендуют прекратить лечение утром в день процедуры. Люди могут обращаться к стоматологу с подозрением на инфицированный зуб, но припухлость вокруг рта может быть вызвана ангионевротическим отеком, вызванным лизиноприлом, что требует неотложной помощи или направления к врачу.
Лизиноприл - это лекарство. лизин - аналог эналаприла. В отличие от других ингибиторов АПФ, он не является пролекарством, не метаболизируется в печени и выводится в неизмененном виде с мочой.
Лизиноприл является антибиотиком. ингибитор АПФ, что означает, что он блокирует действие ангиотензинпревращающего фермента (ACE) в системе ренин-ангиотензин-альдостерон (RAAS), предотвращая преобразование ангиотензина I в ангиотензин II. Ангиотензин II является мощным прямым сосудосуживающим средством и стимулятором высвобождения альдостерона. Уменьшение количества ангиотензина II приводит к расслаблению артериол. Снижение количества ангиотензина II также снижает высвобождение альдостерона из коры надпочечников, что позволяет почкам выводить натрий вместе с водой с мочой и увеличивает задержку ионов калия. В частности, этот процесс происходит в перитубулярных капиллярах почек в ответ на изменение сил Старлинга. Ингибирование системы РААС вызывает общее снижение артериального давления.
Лизиноприл имеет низкую биодоступность ~ 25% ( снижается до 16% у людей с сердечной недостаточностью класса II – IV по функциональной классификации Нью-Йоркской кардиологической ассоциации (NYHA)). Время достижения максимальной концентрации - 7 часов. Максимальный эффект лизиноприла наступает через 4-8 часов после приема. Пища не влияет на его всасывание.
Лизиноприл не связывается с белками крови. Он не распространяется также хорошо у людей с сердечной недостаточностью II – IV классов по NYHA.
Лизиноприл - единственный водорастворимый член класса ингибиторов АПФ, без метаболизма печенью.
Лизиноприл покидает организм с мочой в неизменном виде. период полувыведения лизиноприла составляет 12 часов и увеличивается у людей с проблемами почек. В то время как период полувыведения лизиноприла из плазмы оценивается в пределах 12–13 часов, период полувыведения намного больше, около 30 часов. Полная продолжительность действия составляет от 24 до 30 часов.
Чистый порошок лизиноприла имеет цвет от белого до почти белого. Лизиноприл растворим в воде (приблизительно 13 мг / л при комнатной температуре), менее растворим в метаноле и практически нерастворим в этаноле.
Каптоприл, первый АПФ ингибитор, представляет собой функциональный и структурный аналог пептида, полученного из яда джарараки, бразильской гадюки (Bothrops jararaca Эналаприл - производное, разработанное учеными Merck для устранения сыпи и неприятного вкуса, вызванных каптоприлом. Эналаприл на самом деле является пролекарством ; активным метаболитом является эналаприлат.
. Лизиноприл представляет собой синтетическое пептидное производное каптоприла. Ученые из Merck создали лизиноприл, систематически изменяя каждую структурную единицу эналаприлата, заменяя различные аминокислоты. Оказалось, что добавление лизина в один конец лекарственного средства имеет сильную активность и адекватную биодоступность при пероральном введении; аналоги этого соединения привели к получению лизиноприла, получившего свое название от открытия с лизином. Компания Merck провела клинические испытания, и препарат был одобрен для лечения гипертонии в 1987 г. и застойной сердечной недостаточности в 1993 г.
Открытие создало проблему, поскольку продажи эналаприла для Merck были высокими, и компания не хотела сокращать те продажи. В итоге Merck заключила соглашение с Zeneca, по которому Zeneca получила право на совместный рынок лизиноприла, а Merck получила исключительные права на более раннюю стадию ингибитор альдозоредуктазы лекарственный кандидат, a потенциальное лечение диабета. Маркетинг и торговая марка Zeneca, "Zestril", оказались сильнее усилий Merck. Препарат стал блокбастером для Astrazeneca (образованной в 1998 г.), годовой объем продаж в 1999 г. составил 1,2 млрд долларов.
Срок действия патентов в США истек в 2002 г. С тех пор лизиноприл был доступен во многих странах. торговые марки по всему миру; некоторые составы включают диуретик гидрохлоротиазид.
.
