Имидаприл

Имидаприл

Клинические данные
Торговые наименования	Танатрил
AHFS / Наркотики. com	Информация о лекарствах в Великобритании
Пути введения.	Устно
Код АТС	C09AA16 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	В целом: ℞ (только по рецепту)
Фармакокинетические данные
Биодоступность	42% (имидаприлат)
Связывание с белками	85% (имидаприл),. 53% (имидаприлат)
Метаболиты	Имидаприлат (активный метаболит)
Период полувыведения	2 часа (имидаприл),. 24 часа (имидаприлат)
Экскреция	40% почек, 50% билиарный
Идентификаторы
Название IUPAC (4S) -3 - [(2S) -2 - [[(2S) -1-этокси-1-оксо-4 -фенилбутан-2-ил] аминопропаноил-1-метил-2-оксоимидазолидин-4-карбоновая кислота
Номер CAS	89371-37-9
PubChem CID	5464343
IUPHAR / BPS	6377
DrugBank	DB11783
ChemSpider	4576628
UNII	BW7H1TJS22
KEGG	D08068
ChEBI	CHEBI	1 35654
ChEMBL	ChEMBL317094
CompTox Dashboard (EPA )	DTXSID2048242
Химические и физические данные
Формула	C20H27N3O6
Молярная масса	405,451 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
Точка плавления	от 139 до 140 ° C (от 282 до 284 ° F)
УЛЫБКА O = C (O) [C @ H] 2N (C (= O) [C @@ H] (N [C @ H] (C (= O) OCC) CCc1ccccc1) C) C (= O) N (C) C2
InChI InChI = 1S / C20H27N3O6 / c1-4-29-19 (27) 15 (11-10-14-8-6-5-7-9-14) 21-13 (2) 17 (24) 23-16 (18 (25) 26) 12-22 (3) 20 (23) 28 / h5-9,13,15-16,21H, 4,10-12H2,1-3H3, (H, 25,26) / t13 -, 15-, 16- / m0 / s1 Ключ: KLZWOWYOHUKJIG-BPUTZDHNSA-N
(что это?)

Имидаприл (торговое название Танатрил ) Ингибитор АПФ, используемый в качестве гипотензивного препарата и для лечения хронической сердечной недостаточности.

Он был запатентован в 1982 году и одобрен для медицинского применения в 1993 году.

• 1 Противопоказания
• 2 Побочные эффекты
• 3 Взаимодействия
• 4 Фармакология
  • 4.1 Механизм действия
  • 4.2 Фармакокинетика
• 5 Ссылки

Противопоказаниями являются гиперчувствительность к ингибиторам АПФ, особенно если это привело к ангионевротическому отеку ; идиопатический или; почечная недостаточность ; второй и третий триместры беременности; и комбинация с препаратом алискирен у людей с диабетом.

Общие побочные эффекты аналогичны другим гипотензивным препаратам и включают головную боль, головокружение, и сонливость. Сухой кашель встречается часто, как и при приеме всех ингибиторов АПФ. Другие возможные побочные эффекты описаны в разделе ингибитор АПФ. # Побочные эффекты.

Никаких исследований взаимодействия не проводилось, кроме дигоксина, который незначительно снижает уровни имидаприла, возможно, потому, что он снижает его всасывание из кишечника. Другие возможные взаимодействия недостаточно изучены: Рифампицин снижает активацию имидаприла до его активного метаболита имидаприлата. Как и другие ингибиторы АПФ, имидаприл увеличивает уровень калия в крови и, следовательно, может вызывать гиперкалиемию, особенно в сочетании с калийсберегающими диуретиками или замещением калия. Другие диуретики, вазодилататоры, трициклические антидепрессанты и антипсихотики могут усилить гипотензивный эффект имидаприла. Литий может достигать токсичных уровней в сочетании с имидаприлом. Эффект противодиабетических препаратов может усиливаться, потенциально вызывая гипогликемию (низкий уровень глюкозы в крови).

Механизм действия

Фармакокинетика

Около 70% принятого имидаприла быстро всасывается из кишечника; этот процент значительно снижается при приеме жирной пищи. Он достигает наивысших концентраций в плазме крови через два часа, а его биологический период полувыведения составляет два часа. Вещество представляет собой пролекарство и активируется до имидаприлата, который достигает максимальной концентрации в плазме через 7 часов, имеет начальный период полувыведения от 7 до 9 часов и конечный период полувыведения более 24 часов. Абсолютная биодоступность имидаприлата составляет 42%.

Около 40% препарата выводится с мочой и 50% - с желчью и фекалиями.