Biperiden

Бипериден

Клинические данные
Торговые наименования	Акинетон
AHFS / Drugs.com	Монография
MedlinePlus	a699058
Лицензия данные	USDailyMed : Бипериден
Беременность. категория	AU:B2 US:C (риск не исключен)
Пути введения.	Внутрь, внутримышечная инъекция (IM), внутривенная терапия (IV)
код ATC	N04AA 02 (ВОЗ )
Правовой статус
Правовой статус	US:-only
Фармакокинетические данные данные
Биодоступность	33 ± 5% (внутрь)
Связывание с белками	60%
Метаболизм	Печень гидроксилирование
Период полувыведения	от 18 до 24 часов
Выведение	Почки
Идентификаторы
Название ИЮПАК (1RS, 2SR, 4RS) -1- (бицикло [2.2.1] гепт-5-ен-2-ил) -1-фенил-3- (пиперидин-1-ил) пропан- 1-ol
Номер CAS	514-65-8
PubChem CID	2381
IUPHAR / BPS	7128
DrugBank	DB00810
ChemSpider	2289
UNII	0FRP6G56LD
KEGG	D00779
ChEBI	CHEBI: 3112
ChEMBL	ChEMBL1101
CompTox Dashboard ( EPA )	DTXSID6022680
ECHA InfoCard	100.007.441
Химические и физические данные
Формула	C21H29NO
Молярная масса	311,469 г · моль
3D-модель (JSmol )	Интерактивное изображение
УЛЫБКИ OC (c1ccccc1) (CCN2CCCCC2) C4C3 \ C = C / C (C3) C4
InChI InChI = 1S / C21H29NO / c23-21 (19 -7-3-1-4-8-19,11-14-22-12-5-2-6-13-22) 20-16-17-9-10-18 (20) 15-17 / ч1, 3 -4,7-10,17-18,20,23H, 2,5-6,11-16H2 Ключ: YSXKPIUOCJLQIE-UHFFFAOYSA-N

Бипериден, продается под торговой маркой Акинетон среди прочего представляет собой лекарство, используемое для лечения болезни Паркинсона и некоторых двигательных расстройств, вызванных лекарствами. Не рекомендуется при поздних дискинезиях. Принимается внутрь, инъекция в вену или мышцу.

Общие побочные эффекты включают помутнение зрения, сухость во рту, сонливость, запор, и путаница. Его не следует применять людям с непроходимостью кишечника или глаукомой. Неясно, безопасно ли использование при беременности или грудном вскармливании. Бипериден относится к семейству антихолинергических препаратов.

Бипериден был одобрен для медицинского применения в США в 1959 году. Он включен в Список основных лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения, самые безопасные и эффективные лекарства, необходимые в системе здравоохранения. Бипериден больше не продается в США.

• 1 Применение в медицине
  • 1.1 Беременность и лактация
  • 1.2 Дети
• 2 Противопоказания
• 3 Побочные эффекты
• 4 Взаимодействия
• 5 Передозировка
• 6 Фармакокинетика
• 7 Фармакология
• 8 История
• 9 См. Также
• 10 Ссылки
• 11 Внешние ссылки

Бипериден используется для дополнительное лечение всех форм болезни Паркинсона и снижения потоотделения у лиц, употребляющих метадон (постэнцефалитическая, идиопатическая и артериосклеротическая болезнь Паркинсона). По-видимому, он лучше действует при постэнцефалите и идиопатическом, чем при артериосклеротическом типе.

Бипериден также широко используется для улучшения острых экстрапирамидных побочных эффектов, связанных с антипсихотической лекарственной терапией, например акатизией.

. Он снимает жесткость мышц, снижает ненормальное потоотделение, связанное с использованием клозапина и метадона и слюноотделением, улучшает ненормальную походку и в меньшей степени, тремор.

В качестве синтетического антагониста ацетилхолина бипериден был проанализирован как альтернативный противосудорожный препарат для использования при лечении интоксикации фосфорорганическими нервно-паралитическими агентами, такими как зарин.

. Внутривенный путь лечения злокачественного нейролептического синдрома.

Беременность и кормление грудью

• Беременность: в исследованиях на животных бипериден не оказывал эмбрио- или фетотоксических эффектов. Нет достаточных клинических данных о беременных. Поэтому препарат следует применять с осторожностью во время беременности.
• Лактация: Бипериден содержится в молоке кормящих женщин. Нет достаточных клинических данных относительно эффектов для новорожденных. Кроме того, бипериден может снизить выработку материнского молока. Поэтому не рекомендуется использовать бипериден во время кормления грудью.

Дети

Дети и подростки в возрасте от 1 года могут лечиться. Клинический опыт в основном касается краткосрочного лечения острых лекарственных дистонических реакций. Дозы должны быть уменьшены в зависимости от веса пациента.

• Повышенная чувствительность к биперидену
• Узкоугольная глаукома
• Ileus
• Внимание: люди с обструктивными заболеваниями урогенитального тракта часто встречаются люди с известными приступами в анамнезе и потенциально опасные тахикардия

Дозозависимые побочные эффекты. В частности, гериатрические пациенты могут реагировать состояниями спутанности сознания или развивать делирий.

• ЦНС: Сонливость, головокружение, головная боль и головокружение часты. При высоких дозах отмечаются нервозность, возбуждение, беспокойство, бред и спутанность сознания. Бипериденом можно злоупотреблять из-за кратковременного повышения настроения и эйфорического эффекта. Архитектура нормального сна может быть изменена (быстрый сон депрессия). Бипериден может снизить судорожный порог. Было отмечено, что некоторые случаи деменции коррелируют с хроническим приемом антихолинергических препаратов, таких как Бипериден от болезни Паркинсона.
• Периферические побочные эффекты: помутнение зрения, сухость во рту, нарушение потоотделения, дискомфорт в животе и запоры часты. Может отмечаться тахикардия. Возможны аллергические кожные реакции. Парентеральное применение может вызвать ортостатическую гипотензию.
• Глаза: Бипериден вызывает мидриаз с светобоязнью или без него. Это может привести к развитию узкоугольной глаукомы.

• Другие холинолитики (например, спазмолитики, антигистаминные препараты, ТЦА): могут усиливаться побочные эффекты биперидена.
• Хинидин : усиление холинолитиков действие (особенно на AV-проводимость).
• Антипсихотики: длительное применение биперидена может маскировать или увеличивать риск поздней дискинезии.
• Петидин (меперидин): центральные эффекты и побочные эффекты может быть увеличено количество петидина.
• Метоклопрамид : действие метоклопрамида снижено.
• Алкоголь: риск серьезной интоксикации.

Бипериден имитирует интоксикацию атропином с мидриазом, сухость слизистых оболочек, покраснение лица, атонические состояния кишечника и мочевого пузыря и гипертермия в высоких дозах. Центральные последствия - возбуждение, замешательство и галлюцинации. Без лечения передозировка может быть смертельной, особенно у детей. Предземные признаки - угнетение дыхания и остановка сердца. Конкретным антагонистом является физостигмин, который сочетает периферическое и центральное действие. Карбахол можно использовать для лечения атонии кишечника и мочевого пузыря. Необходимо контролировать и стабилизировать жизненно важные функции. Возможно, потребуется лечить гипертермию охлаждающими одеялами.

Пероральная биодоступность составляет всего 33 ± 5% из-за обширного метаболизма первого прохождения. У молодых здоровых добровольцев пиковые концентрации в плазме после однократного перорального приема 4 мг с немедленным высвобождением достигаются через 1,5 часа. Период полувыведения составляет 18,4 часа и может быть увеличен у гериатрических пациентов. После внутривенного введения 4 мг период полувыведения составляет примерно 24 часа.

Бипериден оказывает атропин -подобное блокирующее действие на все периферические структуры, которые иннервируются парасимпатической нервной системой (например, сердечно-сосудистые и висцеральные органы). Он также оказывает заметное центральное блокирующее действие на рецепторы M1. Бипериден также действует как FIASMA (функциональный ингибитор кислой сфингомиелиназы ).

Бипериден был синтезирован немецким химиком W. Klavehn из Knoll AG, Германия. В марте 1953 г. патент был подан в Германии, а затем во многих других странах. Заявка на патент в США была подана в марте 1954 года и предоставлена ​​в апреле 1957 года.

Один веб-сайт сообщил, что он не был коммерчески доступен в Соединенных Штатах на момент 2017.

• Цикримин
• Проциклидин
• Тригексифенидил

• «Бипериден». Информационный портал о лекарствах. Национальный США Библиотека медицины.