Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Миостат |
| AHFS / Лекарства. com | Монография |
| Данные лицензии | |
| Беременность. категория |
|
| Способы применения. | Внутрь (таблетки ). Раствор для инъекций. Для местного применения (офтальмологический раствор ) |
| код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные данные | |
| Биодоступность | Низкая |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| Панель управления CompTox ( EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.000.117  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C6H15ClN 2O2 |
| Молярная масса | 182,65 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБАЕТСЯ
| |
InChI
| |
Карбахол, также известный как карбамилхолин и продаваемый среди прочих под торговой маркой Miostat, представляет собой холиномиметическое лекарственное средство, которое связывает и активирует рецепторы ацетилхолина. Таким образом, он классифицируется как холинергический агонист. Он в основном используется для различных офтальмологических целей, например для лечения глаукомы или для использования во время офтальмологической хирургии. Обычно его вводят в виде офтальмологического раствора (т.е. глазные капли ).
Карбахол оказывает действие, сравнимое с действием V-серии нервно-паралитических агентов, при большой передозировке (что может произойти после несчастных случаев на производстве и судоходстве) и, следовательно, представляет собой риск для здоровья человека. Он классифицируется как чрезвычайно опасное вещество в Соединенных Штатах, как определено в разделе 302 Закона США о чрезвычайном планировании и праве общества на информацию (42 USC 11002), и подлежат строгим требованиям отчетности предприятиями, которые производят, хранят или используют его в значительных количествах.
Карбахол представляет собой холин карбамат и положительно заряженное четвертичное аммониевое соединение. Он плохо всасывается в желудочно-кишечном тракте и не проникает через гематоэнцефалический барьер. Обычно его вводят наружно или внутриглазной инъекцией. Карбахол нелегко метаболизируется холинэстеразой, его действие начинается от 2 до 5 минут, а продолжительность его действия составляет от 4 до 8 часов при местном применении и 24 часа при внутриглазном введении. Поскольку карбахол плохо всасывается при местном применении, бензалкония хлорид добавляется для улучшения абсорбции.
Карбахол является парасимпатомиметиком, который стимулирует оба мускариновые и никотиновые рецепторы. При местном и внутриглазном введении его основными эффектами являются миоз и усиление оттока водянистой влаги.
У кошки и крысы, карбахол хорошо известен своей способностью вызывать быстрое движение глаз (REM) сон при микроинъекции в ретикулярное образование моста. Карбахол вызывает это состояние, подобное быстрому сну, посредством активации постсинаптических мускариновых холинергических рецепторов (mAChRs ).
Недавний обзор показывает, что карбахол является сильным промотором активности ICC, которая опосредуется через кальций-активированный хлоридный канал, аноктамин 1.
Карбахол может быть получен в двухстадийном процессе, начинающемся с реакции 2- хлорэтанол с мочевиной с образованием 2-хлорэтил- карбамата, который затем кватернизован реакцией с триметиламином.
Карбахол в основном используется при лечении глаукомы, но он также используется во время офтальмологических операций. Глазные капли карбахола используются для снижения давления в глазу у людей с глаукомой. Иногда они используются для сужения зрачков во время операции по удалению катаракты.
Местное введение в глаз используется для снижения внутриглазного давления у людей с первичной открытоугольной глаукомой. Int Раокулярное введение используется для образования миоза после имплантации линзы во время операции по удалению катаракты. Карбахол также можно использовать для стимуляции опорожнения мочевого пузыря, если нормальный механизм опорожнения не работает должным образом.
В большинстве стран карбахол отпускается только по рецепту. За пределами США он также показан при задержке мочи в виде пероральных таблеток (2 мг).
Использование карбахола, а также всех других агонистов мускариновых рецепторов, противопоказан пациентам с астмой, коронарной недостаточностью, гастродуоденальными язвами и недержанием. парасимпатомиметическое действие этого препарата усугубит симптомы этих расстройств.
Эффекты системной передозировки, вероятно, будут аналогичны эффекты нервно-паралитического агента (они оба действуют на холинергическую систему, увеличивая холинергическую передачу), но его токсичность намного слабее, и его легче нейтрализовать при передозировке. При глазном введении риск таких эффектов невелик, поскольку дозы намного меньше (см. Местное и системное введение).
