Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Чампикс, Чантикс и другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a606024 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | перорально |
| код ATC | |
| Legal статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокинетические данные | |
| Связывание с белком | <20% |
| Метаболизм | Ограниченный (<10%) |
| Период полувыведения | 24 часа |
| Выведение | Почечный (81–92%) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS |
|
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| КЕГГ | |
| ЧЭБИ | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C13H13N3 |
| Молярная масса | 211,267 г · mol |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что это?) | |
Варениклин (торговое наименование Chantix и Champix ) - лекарства, отпускаемые по рецепту, которые используются для лечения никотиновой зависимости. Он снижает тягу к сигаретам и другие табачные продукты, а также уменьшает их удовольствие.
Это высокоаффинный частичный агонист для подтипа α4β2 никотинового ацетилхолинового рецептора (nACh), который приводит к высвобождению дофамина в прилежащем ядре при активации и, следовательно, обладает способностью уменьшать чувство тяги и отмены, вызванное отказом от курения. В этом отношении он аналогичен цитизину и отличается от антагониста никотина бупропиона и никотинзаместительной терапии (НЗТ), например никотиновые пластыри и никотиновая жевательная резинка. Подсчитано, что варениклин успешно помогает одному из каждых 11 курильщиков отказаться от курения в течение шести месяцев.
Варениклин используется, чтобы помочь людям бросить курить табак (отказ от курения ). Мета-анализ показал, что менее 20% людей, получавших варениклин, воздерживаются от курения в течение одного года. В метаанализе 2009 г. варениклин оказался более эффективным, чем бупропион (отношение шансов 1,40) и никотинзамещающая терапия (НЗТ) (отношение шансов 1,56).
Кокрановский обзор и сетевой метаанализ 2013 года пришли к выводу, что варениклин является наиболее эффективным препаратом для прекращения курения и что курильщики почти в три раза чаще бросают курить, чем при лечении плацебо.. Варениклин был более эффективен, чем бупропион или НЗТ, и так же эффективен, как комбинированный НЗТ для прекращения курения.
Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (US FDA) одобрило использование варениклина для до двенадцати недель. Если прекращение курения было достигнуто, его можно продолжить еще на двенадцать недель.
Варениклин не тестировался на лицах младше 18 лет и беременных женщинах и поэтому не рекомендуется для использования в этих группах. Варениклин считается препаратом для беременных класса C, поскольку исследования на животных не показали повышенного риска врожденных аномалий; Однако данные исследований на людях отсутствуют. В настоящее время проводится обсервационное исследование для оценки пороков развития, связанных с воздействием варениклина, но пока нет результатов. Для прекращения курения во время грудного вскармливания предпочтительнее использовать альтернативный препарат из-за отсутствия информации и на основании исследований никотина на животных.
Людям, принимающим варениклин, рекомендуется снизить количество алкоголя.
Легкая тошнота является наиболее частым побочным эффектом и наблюдается примерно у 30% людей, принимающих варениклин, хотя это бывает редко (<3%) results in discontinuation of the medication. Other less common side effects include головная боль, трудности со сном и яркие сны. Редкие побочные эффекты, о которых сообщали люди, принимавшие варениклин по сравнению с плацебо, включают изменение вкуса, рвоту, боль в животе, метеоризм и запор. Было подсчитано, что на каждые пять субъектов, принимающих варениклин в поддерживающих дозах, будет тошнота, а на каждые 24 и 35 субъектов, получавших лечение, будет наблюдаться тошнота. быть событием запора и метеоризма, соответственно. Побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта приводят к прекращению приема препарата у 2-8% людей. с помощью варениклина. Частота тошноты зависит от дозы: частота тошноты была выше у людей, принимавших большую дозу (30%) по сравнению с плацебо (10%), по сравнению с людьми, принимавшими меньшую дозу (16%) по сравнению с плацебо (11%).
В 2007 году FDA США объявило о получении постмаркетинговых отчетов о суицидальных мыслях и случайных суицидальных действиях, неустойчивых поведение и сонливость среди людей, использующих варениклин для отказа от курения. В 2009 году FDA США потребовало, чтобы варениклин содержал предупреждение о том, что препарат следует прекратить при появлении любого из этих симптомов.
Систематический обзор 2014 сделал не найти доказательств повышенного суицидального риска. Другие анализы пришли к такому же выводу и не обнаружили повышенного риска нейропсихиатрических побочных эффектов при приеме варениклина. В одном постмаркетинговом наблюдательном исследовании не было обнаружено доказательств повышенного риска сердечно-сосудистых событий, депрессии или членовредительства при применении варениклина по сравнению с заместительной никотиновой терапией.
В 2016 году FDA удалило предупреждение о черном ящике. Людям по-прежнему рекомендуется прекратить прием лекарства, если они «заметят какие-либо побочные эффекты на настроение, поведение или мышление».
В июне 2011 года FDA США опубликовало заявление о безопасности, которое варениклин может быть связан с «небольшим повышенным риском некоторых сердечно-сосудистых побочных эффектов у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями».
Предыдущий обзор 2011 года выявил повышенный риск сердечно-сосудистых событий по сравнению с плацебо. Комментарий эксперта в том же журнале вызвал сомнения в методологии обзора, озабоченности, которые были поддержаны Европейским агентством по лекарственным средствам и последующими обзорами. Особую озабоченность вызвали «небольшое количество наблюдаемых событий, типы подсчитываемых событий, более высокий процент выбывших среди людей, получавших плацебо, отсутствие информации о сроках событий и исключение исследований, в которых никто не участвовал. мероприятие."
Напротив, многочисленные недавние систематические обзоры и мета-анализы не обнаружили увеличения общих или серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых событий (в том числе у лиц с риском развития сердечно-сосудистых заболеваний), связанных с использованием варениклина.
Варениклин проявляет полный агонизм в отношении α7 никотиновых ацетилхолиновых рецепторов и является частичным агонистом в отношении α4β2, α3β4 и подтипов. Кроме того, он является слабым агонистом содержащихся рецепторов.
Частичный агонизм варениклина на α 4β2рецепторы, а не полный агонизм никотина, дает меньший эффект высвобождения дофамина , чем никотин. Это α 4β2конкурентное связывание снижает способность никотина связывать и стимулировать мезолимбическую дофаминовую систему - аналогично методу действия бупренорфина при лечении опиоидной зависимости.
Большая часть активного соединения выводится через почки (92–93%). Небольшая часть является глюкуронидированным, окисленным, N-формилированным или конъюгированным с гексозой. Период полувыведения составляет около 24 часов.
Использование растений Cytisus в качестве заменителей курения во время Второй мировой войны привело к их использованию в Восточной Европе в качестве средства от курения и извлечения цитизин. Цитизин аналоги привели к созданию варениклина в компании Pfizer.
Варениклин получил «приоритетную проверку» FDA США в феврале 2006 года, что позволило сократить обычный 10-месячный обзор сроком до 6 месяцев из-за его эффективности, продемонстрированной в клинических испытаниях, и отсутствия проблем с безопасностью. Агентство одобрило лекарство 11 мая 2006 г. 1 августа 2006 г. варениклин стал доступен для продажи в США, а 29 сентября 2006 г. был одобрен для продажи в Европейском Союзе.
 | Викиновости содержат новости по теме: |
