Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Allegra, FX 24, другие |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a697035 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Способы введения. | Внутрь |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | 30-41% |
| Связывание с белками | 60-70% |
| Метаболизм | Печень (≤5% дозы) |
| Период полувыведения | 14,4 часа |
| Выведение | Кал (~ 80%) и моча (~ 10%) в неизмененном виде |
| Идентификаторы | |
Название ИЮПАК
| |
| CA Номер S | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.228.648  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C32H39NO4 |
| Молярная масса | 501,667 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Хиральность | Рацемическая смесь |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
| (что такое это?) | |
Фексофенадин, продаваемый среди прочих под торговой маркой Allegra, представляет собой антигистаминный фармацевтический препарат, используемый для лечения симптомов аллергии., такие как сенная лихорадка и крапивница. С терапевтической точки зрения фексофенадин является селективным периферическим H1-блокатором.
Фексофенадин классифицируется как антигистаминный препарат второго поколения, поскольку он менее способен проходить через гематоэнцефалический барьер и вызывают седативный эффект по сравнению с антигистаминными препаратами первого поколения. Его также называют антигистаминным средством третьего поколения, хотя есть некоторые противоречия, связанные с использованием этого термина.
Он был запатентован в 1979 году и вошел в медицинское применение в 1996 году. Фексофенадин выпускается в виде генериков с 2011 года. В 2017 году это было 245-е место среди наиболее часто назначаемых лекарств в США, было выписано более миллиона рецептов.
Фексофенадин используется для облегчения физических симптомов, связанных с сезонным аллергическим ринитом, и для лечения хронической крапивницы. Он не лечит, а, скорее, предотвращает обострение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы, а также уменьшает тяжесть симптомов, связанных с этими состояниями, обеспечивая облегчение при повторяющемся чихании, насморке, зуде. глаза или кожа и общая усталость тела. В обзоре 2018 года фексофенадин, наряду с левоцетиризином, дезлоратадином и цетиризином, был назван безопасным для использования людьми с наследственной длительностью Синдром QT.
Наиболее частые побочные эффекты включают головную боль, боль в спине и мышцах, миоз или тошноту, сонливость и менструальные спазмы.. Также были редкие сообщения о тревоге и бессоннице. Наиболее частыми побочными эффектами, продемонстрированными в ходе клинических испытаний, были кашель, инфекция верхних дыхательных путей, лихорадка и средний отит у детей в возрасте 6 лет. до 11 и переутомление для детей от 6 месяцев до 5 лет. У пациента старше 80 лет наблюдались слуховые галлюцинации и сильные всплески энергии.
Профиль безопасности фексофенадина весьма благоприятен, поскольку нет сердечно-сосудистой системы или седативный эффект проявляется даже при приеме 10-кратной рекомендуемой дозы. Исследования на людях варьируются от однократной дозы 800 мг до дозы 690 мг два раза в день в течение месяца без клинически значимых побочных эффектов по сравнению с плацебо. При тестировании на мышах при дозе 5000 мг / кг веса тела смертельных исходов не наблюдалось, что в сто десять раз (110х) превышает максимальную рекомендуемую дозу для взрослого человека. В случае передозировки рекомендуются поддерживающие меры. Теоретически передозировка может проявляться головокружением, сухостью во рту и / или сонливостью, что согласуется с преувеличением обычных побочных эффектов. Не похоже, что гемодиализ является эффективным средством удаления фексофенадина из крови.
Фексофенадин является избирательно периферическим H1-блокатором. Блокировка предотвращает активацию рецепторов H1 гистамином, предотвращая возникновение симптомов, связанных с аллергией. Фексофенадин нелегко проникает через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, с меньшей вероятностью вызывает сонливость по сравнению с другими антигистаминными препаратами, которые легко проникают через гематоэнцефалический барьер (т. Е. Антигистаминные препараты первого поколения, такие как дифенгидрамин ). Как правило, фексофенадин начинает действовать примерно через час, хотя на это может повлиять выбор лекарственной формы и наличие / отсутствие определенных продуктов.
Фексофенадин также не проявляет холинолитиков, антидофаминергические, альфа1-адренергические или бета-адренергические рецепторы эффекты.
Прием эритромицина или кетоконазола одновременно с приемом фексофенадина увеличивает уровни в плазме фексофенадина, но это увеличение не влияет на интервал QT. Причина этого эффекта, вероятно, связана с транспортными эффектами, в частности с участием p-гликопротеина (p-gp). И эритромицин, и кетоконазол являются ингибиторами p-gp, белка-переносчика, участвующего в предотвращении всасывания фексофенадина в кишечнике. Когда p-gp ингибируется, фексофенадин может лучше усваиваться организмом, увеличивая его концентрацию в плазме больше, чем предполагалось.
Фексофенадин не следует принимать с яблочным, апельсиновым или грейпфрутовым соком, потому что они могут уменьшить абсорбцию препарата. Поэтому его следует запивать водой. Грейпфрутовый сок может значительно снизить концентрацию фексофенадина в плазме крови.
Антациды, содержащие алюминий или магний, не следует принимать в течение 15 минут после приема фексофенадина, поскольку они снижают абсорбцию фексофенадина почти на 50%. Считается, что это происходит не из-за изменения pH (фактически, абсорбция может увеличиваться при увеличивающемся щелочном pH), а скорее из-за образования комплексов металлов с заряженными / полярными составляющими на фексофенадине. Как предположил Шехназа и др. (2014), предполагается, что за это взаимодействие ответственны различные участки молекулы, включая азот пиперидина, группу карбоновой кислоты (-COOH) и обе гидроксильные (-OH) группы.
Прием пищи с высоким содержанием жира снижает абсорбцию фексофенадина примерно на 50%.
В Соединенных Штатах фексофенадин классифицируется как категория C при беременности, и его следует использовать только в том случае, если преимущества перевешивают риски.
Не проводилось исследований для оценки присутствия фексофенадина в грудном молоке. Поэтому кормящим женщинам настоятельно рекомендуется соблюдать осторожность при использовании фексофенадина.
Не проводилось достаточных исследований с участием пациентов старше 65 лет. Поэтому пожилым пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при применении фексофенадина, особенно когда есть опасения. для почечной недостаточности.
Было обнаружено, что более старый антигистаминный агент терфенадин метаболизирует в родственную карбоновую кислоту, фексофенадин. Было обнаружено, что фексофенадин сохраняет всю биологическую активность своего родителя, вызывая меньше побочных реакций у пациентов, поэтому терфенадин был заменен на рынке его метаболитом. Первоначально фексофенадин был синтезирован в 1993 году Массачусетс базирующейся в биотехнологии компанией Sepracor, которая затем продала права на разработку Hoechst Marion Roussel (сейчас часть Санофи-Авентис ), а позже была одобрена Управлением по контролю за продуктами и лекарствами (FDA) США в 1996 году. Albany Molecular Research Inc. (AMRI) владеет патентами на промежуточные продукты и производство фексофенадина HCl вместе с Русселем. С тех пор он получил статус наркотика-блокбастера с глобальными продажами в размере 1,87 млрд долларов США в 2004 году (из которых 1,49 млрд долларов США поступили из США ). AMRI получило лицензионные платежи от Aventis, которые способствовали росту AMRI.
25 января 2011 г. FDA одобрило внебиржевые продажи фексофенадина в США и Sanofi Aventis 'стала доступной 4 марта 2011 года.
Фексофенадин продается во всем мире под многими торговыми марками по состоянию на январь 2017 года, включая: Agimfast, Alafree, Alanil, Alercas, Alerfedine, Alerix, Alertam, Alexia, Allegix, Allegra, Allegratab, Allemax, Allerfast, Allerfen, Allerfexo, Allergo, Allergyna, Allerphast, Alrin, Alterfast, Altifex, Altiva, Aspen, Axodin, Axofen, BiXin, Bosnum, Elwigra, Dinafe Фастел, Фастофен, Fastway, Fe Min, Фексин, Фенадекс, Фенадин, Фенафекс, Фенакс, Фенофекс, Фентрадол, Феслер, Фексадин, Фексал, Фексалар, Фексавей, Фексет, Фексген, Фексидин, Фексигра, Фексодин, Фексодин, Фексодин, Фексодин, Фексодин, Фексодин, Фексофаст, Фексофен, Фексофенадерм, Фексофенадин, Фексофенадина, Фексофенадин, Фексофенадин, Фексофеп, Фексофин, Фексоген, Фексомин, F экзон, Фексона, Фексонадинеа, Фексокит, Фексорал, Фексорил, Фексостад, Фексотин, Фексовид, Фиксал, Фиксит, Фиксодин, Флексофен, Фоксин, Финадин, Глодас, Хасалфаст, Гистафри, Имексофен, Кофиксир, Майфэ Дуеф Фей, Neofex, Nolargy, Nosedex, Odafen, Oregra, Radifex, Raltiva, Rapido, Rhinogan, Ridrinal, Rinofen, Rinolast, Ritch, Rui Fei, Sailexi, Tefodine, Telfadin, Telfast, Telfastin, Telfexo, Tellerge, Terfexo, Tellerge, Terfexo Tofexo, Torfast, Vifas, Vifasesh, X-Dine, Xergic и Zefeksal.
С января 2017 года он продавался как комбинированный препарат с псевдоэфедрином под торговые марки, включая: Alerfedine D, Allegra-D, Allergyna-D, Altiva-D, Dellegra, Fexo Plus, Fexofed, Fixal Plus, Ridrinal D и Rinolast D, Telfast D.
По состоянию на январь 2017 г. он продавался как комбинированный препарат с монтелукастом под торговыми марками, включая Fexokast, Histakind-M, Monten-FX, Montolife-FX, Montair-FX и Novamont-FX.
