Войти
| Пептидил-пролил цис-транс-изомераза типа FKBP | |||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
 Человеческий белок FKBP12, связанный с FK506 (такролимус). Поверхность белка окрашена гидрофобностью; глубокая щель, в которой связан лиганд, является гидрофобной. | |||||||||
| Идентификаторы | |||||||||
| Символ | FKBP_C | ||||||||
| Pfam | PF00254 | ||||||||
| InterPro | IPR001179 | ||||||||
| PROSITE | PDOC00426 | ||||||||
| SCOPe | 1fkb / SUPFAM | ||||||||
| Мембранома | 336 | ||||||||
| |||||||||
Иллюстрация того же белка в той же ориентации FKBP, или связывающего белка FK506, представляет собой семейство белков, которые обладают активностью пролилизомеразы и относятся к циклофилинам по функции, но не по аминокислотной последовательности. FKBP были идентифицированы у многих эукариот, от дрожжей до людей, и функционируют как сворачивание белка шаперонов для белков, содержащих пролин остатков. Наряду с циклофилином, FKBP принадлежат к семейству иммунофилинов.
FKBP12 примечателен у людей связыванием молекулы иммунодепрессанта такролимуса (первоначально обозначенного как FK506), который используется для лечения пациентов после трансплантации органов и пациентов, страдающих аутоиммунными расстройствами. Было обнаружено, что такролимус снижает количество эпизодов отторжения органов по сравнению с родственным лечением - препаратом циклоспорин, который связывает циклофилин. И комплекс FKBP-такролимус, и комплекс циклоспорин-циклофилин ингибируют фосфатазу, называемую кальциневрин, тем самым блокируя передачу сигнала в Т- лимфоците путь трансдукции. Эта терапевтическая роль не связана с активностью пролилизомеразы.
FKBP (FKBP1A) обычно не образует димер, но будет димеризоваться в присутствии FK1012, производного лекарственного средства такролимуса (FK506). Это сделало его полезным инструментом для химически индуцированной димеризации приложений, где его можно использовать для управления локализацией белка, сигнальными путями и активацией белка.
, кодирующие гены человека белки этого семейства включают:
.
