Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| Лицензия данные | |
| Пути введения. | Внутривенное |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетические данные | |
| Биодоступность | Н / Д |
| Период полувыведения | 18 часов |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| ChEMBL |
|
| ECHA InfoCard | 100.207.686  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C1521 H 2381 N 417 O 461 S7 |
| Молярная масса | 34109,5 г · моль |
| (что это?) | |
Расбуриказа (торговые наименования Elitek в США и Fasturtec в Европе) - это лекарство, которое помогает вывести мочевую кислоту из крови. I t представляет собой рекомбинантную версию уратоксидазы, фермента, который метаболизирует мочевую кислоту до аллантоина. Известно, что уратоксидаза присутствует у многих млекопитающих, но не встречается в природе у людей. Расбуриказа продуцируется генетически модифицированным штаммом Saccharomyces cerevisiae. кДНК, кодирующая расбуриказу, была клонирована из штамма Aspergillus flavus.
. Расбуриказа представляет собой тетрамерный белок с идентичными субъединицами. Каждая субъединица состоит из одной полипептидной цепи из 301 аминокислот с молекулярной массой около 34 кДа. Лекарственный препарат представляет собой стерильный лиофилизированный порошок от белого до кремового цвета, предназначенный для внутривенного введения после восстановления разбавителем. Элитек (расбуриказа) поставляется в бесцветных стеклянных флаконах по 3 мл и 10 мл, содержащих расбуриказу в концентрации 1,5 мг / мл после восстановления.
Разбуриказа одобрена для использования США Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (и европейские партнеры) для профилактики и лечения синдрома лизиса опухоли (TLS) у людей, получающих химиотерапию по поводу гематологического рака, например как лейкемии и лимфомы. Однако неясно, приводит ли это к важным преимуществам, таким как уменьшение проблем с почками или снижение риска смерти по состоянию на 2017 год.
Расбуриказа намного дороже, чем обычная терапия.
исследованы на предмет лечения сильно высокого уровня мочевой кислоты в крови из других источников. Например, он использовался при гиперурикемии при подагре, при других ревматологических состояниях и при рабдомиолизе с почечной недостаточностью.
Введение расбуриказы может вызвать анафилаксию (частота неизвестна); метгемоглобинемия может возникать у восприимчивых людей, например, с дефицитом G6PDH из-за продукции перекиси водорода в реакции уратоксидазы. Перед началом курса расбуриказы рекомендуется обследовать пациентов на дефицит G6PDH.
У людей мочевая кислота заключительный этап катаболического пути пуринов. Расбуриказа катализирует ферментативное окисление плохо растворимой мочевой кислоты в неактивный и более растворимый метаболит аллантоин с диоксидом углерода и перекисью водорода в качестве побочных продуктов химической реакции.
Измерение мочевой кислоты в плазме использовалось для оценки эффективности расбуриказы в клинических исследованиях. После ежедневного приема расбуриказы 0,15 или 0,20 мг / кг в течение до 5 дней уровни мочевой кислоты в плазме снизились в течение 4 часов и поддерживались ниже 7,5 мг / дл у 98% взрослых и 90% детей в течение как минимум 7 дней.. Не было доказательств влияния дозовой зависимости на контроль мочевой кислоты для доз от 0,15 до 0,20 мг / кг расбуриказы.
Фармакокинетика расбуриказы оценивалась как у детей, так и у взрослых пациентов с лейкоз, лимфома или другие гематологические злокачественные новообразования. Экспозиция расбуриказы, измеренная с помощью AUC0-24 ч и Cmax, имела тенденцию к увеличению в диапазоне доз от 0,15 до 0,2 мг / кг. Средний конечный период полувыведения был аналогичным между педиатрическими и взрослыми пациентами и составлял от 15,7 до 22,5 часов. Средний объем распределения расбуриказы колебался от 110 до 127 мл / кг у педиатрических пациентов и от 75,8 до 138 мл / кг у взрослых пациентов, соответственно. Минимальное накопление расбуриказы (< 1.3 fold) was observed between days 1 and 5 of dosing. In adults, age, gender, baseline liver enzymes and creatinine clearance did not impact the pharmacokinetics of rasburicase. A cross-study comparison revealed that after administration of rasburicase at 0.15 or 0.20 mg/kg, the geometric mean values of body-weight normalized clearance were approximately 40% lower in Japanese (n=20) than that in Caucasians (n=22).
