Пеглотиказа

редактировать
Пеглотиказа
Клинические данные
Торговые наименования Krystexxa, Puricase
AHFS / Drugs.com Монография
MedlinePlus a611015
Данные лицензии
Беременность. категория
  • US:C (риск не исключен)
Пути. введения Внутривенное
Код АТС
Правовой статус
Правовой статус
Фармакокинетика данные
Биодоступность Н / Д
Период полувыведения 10–12 дней
Идентификаторы
Номер CAS
IUPHAR / BPS
ChemSpider
  • нет
UNII
KEGG
ChEMBL
  • ChEMBL1237025
Химические и физические данные
Формула C1549 H 2430 N 408 O 448 S8(пептидный мономер)
Молярная масса 497 кг / моль (модифицированный полимером тетрамер) г · моль
(что это?)

Пеглотиказа (торговое название Krystexxa ) - это лекарство для лечения тяжелых тяжелых заболеваний. НТ-рефрактерная, хроническая подагра. Это лечение третьей линии для тех, у кого другие методы лечения не переносятся. Препарат вводят инфузией внутривенно.

. Он был разработан Savient Pharmaceuticals. Он был одобрен в США в 2010 году после того, как два клинических испытания показали, что он снижает уровень мочевой кислоты и уменьшает отложения кристаллов мочевой кислоты в суставах и мягких тканях. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2013 г. выдало разрешение на продажу препарата для лечения подагры, вызывающей отключение точечной. В 2016 году действие этого разрешения было прекращено в Европе.

Содержание
  • 1 Использование в медицине
  • 2 Побочные эффекты
  • 3 Механизм действия
  • 4 Химия
  • 5 Ссылки
  • 6 Внешние ссылки
Медицинское применение

Это вариант для 3% людей с подагрой, которые не переносят другие лекарства. Пеглотиказа вводится в виде внутривенной инфузии каждые две недели, и было обнаружено, что она снижает уровень мочевой кислоты в этой популяции. Это, вероятно, полезно для тофусов, но имеет высокий уровень побочных эффектов. Около 40% людей со временем развивают резистентность к лекарству.

Побочные эффекты

У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы пеглотиказа может вызвать тяжелую, опасный для жизни гемолиз с метгемоглобинемией ; поэтому таким людям он противопоказан. Пеглотиказа также может проявлять иммуногенность.

Механизм действия

Пеглотиказа является рекомбинантной свиной -подобной уриказой. Подобно расбуриказе, она метаболизирует мочевую кислоту в аллантоин. Это снижает риск выпадения осадка, поскольку аллантоин в 5-10 раз более растворим, чем мочевая кислота.

В отличие от расбуриказы, пеглотиказа пегилирована для увеличения периода полувыведения с восьми часов до десяти или двенадцати дней и для снижения иммуногенности чужеродного белка уриказы. Эта модификация позволяет применять один раз в две-четыре недели, что делает этот препарат пригодным для длительного лечения.

Chemistry

Пеглотиказа - это тетрамерный белок, состоящий из четыре идентичные цепи примерно из 300 аминокислот каждая. Приблизительно девять из 30 остатков лизина в каждой цепи пегилированы. Эти цепи ПЭГ состоят из примерно 225 звеньев этиленгликоля каждая (10 кг / моль ПЭГ).

Ссылки
Внешние ссылки
Последняя правка сделана 2021-06-01 07:36:55
Содержание доступно по лицензии CC BY-SA 3.0 (если не указано иное).
Обратная связь: support@alphapedia.ru
Соглашение
О проекте