Клинические данные | |
---|---|
Торговые наименования | Krystexxa, Puricase |
AHFS / Drugs.com | Монография |
MedlinePlus | a611015 |
Данные лицензии |
|
Беременность. категория |
|
Пути. введения | Внутривенное |
Код АТС | |
Правовой статус | |
Правовой статус |
|
Фармакокинетика данные | |
Биодоступность | Н / Д |
Период полувыведения | 10–12 дней |
Идентификаторы | |
Номер CAS | |
IUPHAR / BPS | |
ChemSpider |
|
UNII | |
KEGG | |
ChEMBL |
|
Химические и физические данные | |
Формула | C1549 H 2430 N 408 O 448 S8(пептидный мономер) |
Молярная масса | 497 кг / моль (модифицированный полимером тетрамер) г · моль |
(что это?) |
Пеглотиказа (торговое название Krystexxa ) - это лекарство для лечения тяжелых тяжелых заболеваний. НТ-рефрактерная, хроническая подагра. Это лечение третьей линии для тех, у кого другие методы лечения не переносятся. Препарат вводят инфузией внутривенно.
. Он был разработан Savient Pharmaceuticals. Он был одобрен в США в 2010 году после того, как два клинических испытания показали, что он снижает уровень мочевой кислоты и уменьшает отложения кристаллов мочевой кислоты в суставах и мягких тканях. Европейское агентство по лекарственным средствам (EMA) в 2013 г. выдало разрешение на продажу препарата для лечения подагры, вызывающей отключение точечной. В 2016 году действие этого разрешения было прекращено в Европе.
Это вариант для 3% людей с подагрой, которые не переносят другие лекарства. Пеглотиказа вводится в виде внутривенной инфузии каждые две недели, и было обнаружено, что она снижает уровень мочевой кислоты в этой популяции. Это, вероятно, полезно для тофусов, но имеет высокий уровень побочных эффектов. Около 40% людей со временем развивают резистентность к лекарству.
У лиц с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы пеглотиказа может вызвать тяжелую, опасный для жизни гемолиз с метгемоглобинемией ; поэтому таким людям он противопоказан. Пеглотиказа также может проявлять иммуногенность.
Пеглотиказа является рекомбинантной свиной -подобной уриказой. Подобно расбуриказе, она метаболизирует мочевую кислоту в аллантоин. Это снижает риск выпадения осадка, поскольку аллантоин в 5-10 раз более растворим, чем мочевая кислота.
В отличие от расбуриказы, пеглотиказа пегилирована для увеличения периода полувыведения с восьми часов до десяти или двенадцати дней и для снижения иммуногенности чужеродного белка уриказы. Эта модификация позволяет применять один раз в две-четыре недели, что делает этот препарат пригодным для длительного лечения.
Пеглотиказа - это тетрамерный белок, состоящий из четыре идентичные цепи примерно из 300 аминокислот каждая. Приблизительно девять из 30 остатков лизина в каждой цепи пегилированы. Эти цепи ПЭГ состоят из примерно 225 звеньев этиленгликоля каждая (10 кг / моль ПЭГ).