Войти
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Дженерик; многие торговые марки по всему миру |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682162 |
| Беременность. категория |
|
| Пути. введения | Пероральный, внутривенный, внутримышечный |
| Код АТС | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус |
|
| Фармакокинетика данные | |
| Биодоступность | 90% |
| Связывание с белками | 95% |
| Метаболизм | Печеночный деметилирование |
| Период полувыведения | 13-20 часов |
| Экскреция | Почечный и желчный |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (<1860>>EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.001.372  |
| Химические и физические данные | |
| Формула | C18H23NO |
| Молярная масса | 269,388 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Орфенадрин (продается под многими торговыми марками по всему миру) является антихолинергическим лекарственным средством из этаноламина антигистаминный класс; он тесно связан с дифенгидрамином. Он используется для лечения боли в мышцах и для контроля моторики при болезни Паркинсона, но его в значительной степени вытеснили новые препараты. Это вещество считается грязным лекарством из-за его множественного механизма действия на разные пути. Он был открыт и разработан в 1940-х годах.
По состоянию на 2015 год стоимость типичного месяца приема лекарств в США составляет от 25 до 50 долларов США.
Орфенадрин используется для облегчения боли, вызванной мышцами травмы, подобные растяжениям и растяжениям в сочетании с отдыхом и физиотерапией. Обзор 2004 года нашел убедительные доказательства того, что орфенадрин эффективен при острой боли в спине или шее, но не нашел достаточных доказательств для установления относительной эффективности препарата по сравнению с другими лекарствами в исследовании.
Орфенадрин и другие миорелаксанты являются иногда используются для лечения боли, возникающей при ревматоидном артрите, но нет никаких доказательств их эффективности для этой цели.
A 2003 Cochrane Review использования антихолинергические препараты для улучшения двигательной функции при болезни Паркинсона было обнаружено, что как класс лекарственные средства полезны для этой цели; он выявил одно рандомизированное одноцентровое перекрестное исследование орфенадрина и плацебо. Хотя орфенадрин и другие холинолитики в значительной степени вытеснены другими лекарствами; они используются для облегчения симптомов двигательной функции и, по-видимому, помогают примерно 20% людей с болезнью Паркинсона.
Орфенадрин в значительной степени имеет побочные эффекты других распространенных антигистаминных препаратов. Стимуляция встречается несколько чаще, чем другие родственные антигистаминные препараты, и особенно часто встречается у пожилых людей. Общие побочные эффекты включают сухость во рту, головокружение, сонливость, запор, задержку мочи, нечеткость зрения и головную боль. Его использование при болезни Паркинсона особенно ограничено этими факторами.
Людям с глаукомой, проблемами пищеварения, такими как пептические язвы или непроходимость кишечника, или расстройства расслабления сфинктера или увеличенная простата, проблемы с мочевым пузырем или миастения, не следует принимать этот препарат.
Орфенадрин, как известно, имеет следующую фармакологию:
Джордж Ривешль был профессором химии в университете Цинциннати и руководил программой исследований антигистаминных препаратов. В 1943 году один из его учеников, Фред Хубер, синтезировал дифенгидрамин. Ривешль работал с Парк-Дэвис над испытанием соединения, и компания получила у него лицензию на патент. В 1947 году Парк-Дэвис нанял его на должность директора по исследованиям. Пока он был там, он руководил разработкой орфенадрина, аналога дифенгидрамина.
До разработки амантадина в конце 1960-х годов, а затем и других препаратов, холинолитики, такие как орфенадрин, были основой лечения болезни Паркинсона.
Орфенадрин был доступен в виде цитратной соли и гидрохлоридной соли; в США по состоянию на февраль 2016 г. цитратная форма была доступна в виде таблеток, таблеток с пролонгированным высвобождением, смешивающего порошка и инъекций для острого применения в условиях больницы.
Орфенадрин часто доступен в смеси с аспирином, парацетамол / ацетаминофен, ибупрофен, кофеин и / или кодеин.
Торговые марки Norflex и Norgesic представляют собой составы цитратной соли орфенадрина, а дисипал представляет собой гидрохлоридную соль.
Орфенадрин представляет собой производное дифенгидрамина с метильной группой добавленный к одному из фенильных колец.
Тофенацин представляет собой N- десметил аналог орфенадрина и антидепрессант.
Орфенадрин имеет хиральный центр и два энантиомера. Лекарства - это рацематы.
| энантиомеры | |
|---|---|
 . (R)-orphenadrine. Номер CAS: 33425-91-1 |  . (S) -orphenadrine. Номер CAS: 33425 -89-7 |
