Войти
 | |
 | |
| Клинические данные | |
|---|---|
| Торговые наименования | Diabinese |
| AHFS / Drugs.com | Монография |
| MedlinePlus | a682479 |
| Данные лицензии |
|
| Беременность. категория |
|
| Пути введения. | Устный |
| Код ATC | |
| Правовой статус | |
| Правовой статус | |
| Фармакокин tic данные | |
| Биодоступность | >90% |
| Связывание с белками | 90% |
| Метаболизм | <1% |
| Период полувыведения | 36 часов |
| Выведение | Почечный (клубочковая фильтрация → реабсорбция → канальцевая секреция) |
| Идентификаторы | |
Название IUPAC
| |
| Номер CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR / BPS | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA ) | |
| ECHA InfoCard | 100.002.10 212>Химические и физические данные |
| Формула | C10H13ClN 2O3S |
| Молярная масса | 276,74 г · моль |
| 3D-модель (JSmol ) | |
| Точка плавления | 126 до 130 ° C (от 259 до 266 ° F) |
УЛЫБКИ
| |
InChI
| |
Хлорпропа Мид представляет собой лекарство из класса сульфонилмочевины, используемое для лечения сахарного диабета 2 типа. Это сульфонилмочевина первого поколения длительного действия.
Подобно другим препаратам сульфонилмочевины, хлорпропамид увеличивает секрецию инсулина, поэтому он эффективен только у пациентов с панкреатическими бета-клетка функция. Это может вызвать относительно длительные эпизоды гипогликемии ; это одна из причин, почему вместо них используются сульфонилмочевины более короткого действия, такие как гликлазид или толбутамид. Риск гипогликемии делает этот препарат плохим выбором для пожилых и пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени и почечной. Хлорпропамид также используется при частичном центральном несахарном диабете.
Максимальные концентрации в плазме достигаются через 3-5 часов после быстрой и почти полной (>90%) резорбции из кишечника. Плазма период полураспада составляет 36 часов; препарат эффективен около 24 часов, дольше, чем другие препараты сульфонилмочевины. Стабильный уровень в плазме достигается только после трех дней непрерывного применения. 90% препарата связывается с белками плазмы; существует по крайней мере два сайта связывания альбумина. Более 99% хлорпропамида выводится через почки в неизмененном виде. Сначала он фильтруется в клубочках, затем реабсорбируется и, наконец, секретируется в просвет канальцев.
Хлорпропамид и другие сульфонилмочевины способствуют увеличению веса, поэтому они обычно не рекомендуется для тучных пациентов. Метформин (глюкофаж) считается лучшим препаратом для этих пациентов. Сульфонилмочевины следует применять с осторожностью или вообще избегать их у пациентов с печеночной и почечной недостаточностью, пациентов с порфирией, пациентов, которые кормят грудью, пациентов с кетоацидозом и пожилых людей. пациенты. Хлорпропамид, хотя и эффективен при лечении диабетиков у пациентов китайского происхождения, никогда не следует применять людям монгольского происхождения.
Наиболее частые побочные эффекты связаны с кожей, например как сыпь, фотоаллергия и (в редких случаях) синдром Стивенса – Джонсона. Менее распространенные побочные эффекты хлорпропамида включают желудочно-кишечные симптомы, такие как тошнота, рвота и диарея. Это может вызвать покраснение лица после употребления алкоголя. В очень высоких дозах он может увеличить секрецию антидиуретического гормона (АДГ), что может привести к гипонатриемии. Он также заметно повышает уровень щелочной фосфатазы в сыворотке.
Хлорпропамид представляет собой белый кристаллический порошок без характерного вкуса и запаха. Он проявляет полиморфизм. Его константа кислотной диссоциации pKaсоставляет 5,0 при 20 ° C.
| Растворитель | Растворимость |
|---|---|
| Вода, pH 6 | 1: 450 |
| Вода, pH 7,3 | нерастворимый |
| Ацетон | 1: 5 |
| Дихлорметан | 1: 9 |
| Этанол | 1:12 |
| Диэтиловый эфир | 1: 200 |
